Норэтистерон
Norethisteronum
Синоним: норколут.
17 альфа- этинил- 19- нортестостерон
Фармакология. Тормозит пролиферативную активность в гиперплазированном эндометрии, способствует секреторной трансформации эпителия желез и стромы. Угнетает выделение гонадотропинов гормонов гипофиза.
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации составляет 2 ч. В печени подвергается биотрансформации. Время полувыведения 3- 10 ч. Экскретируется с мочой и кишечником.
Применяется при предменструальном синдроме, лечении дисфункциональных маточных кровотечениях, лечении эндометриоза, контрацепция.
Побочное действие. Тошнота, утомленность, аллергические реакции.
Взаимодействие. Барбитураты имеют плазменную контрацепцию (ускоряет метаболизм).
Форма выпуска: 5 и 10 мг. [5].
Производные 19-нортестостерона гонанового ряда
Левоноргестрел
Levonorgestrel
Синоним: Мирена, Постинор.
(17 альфа)- 13- этил- 17- гидрокси- 18,19-динопрегн- 4-ен-2-ин-5он
Фармакология. Тормозит гонадотропные функции гипофиза, снижает пик ФСГ и ЛГ, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. В связи с соответствующими изменениями эндометрия, увеличивается вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов.
Побочные действия. Редко возникают менструальные кровянистые выделения, нарушение менструального цикла, задержка жидкости в организме, депрессия, выпадение волос.
Способ применения. Внутрь, вечером после еды по 1 таблетке ежедневно в течение 21 дня. Капсулы (6 шт.) имплантируют под кожу во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Внутриматочные системы вводят на 4-6 дней менструального цикла, после искусственного аборта - сразу или предпочтительно, после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов - не ранее, чем через 6 недель.
Особые указания. Через 3 месяца после имплантации капсулы и 1 раз в год необходим врачебный контроль. [5].
Пролекарство
Линестренол
Lynestrenolum
(17 альфа)- 19- норпреги-4-ен-2о-ин-17 ол
Фармакология. Образуется комплекс со специальными цитоплазматическими рецепторами, связанный с хроматином клеток мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации. Повышает вязкость цервикальной слизи. Время достижения максимальной концентрации около 3 часов. Экскретируется главным образом с мочой.
Применяется при дисфункциональных маточных кровотечений, аменореи, карциноме эндометрия, мастопатии и др.
Побочное действие. Кровотечения, изменения либидо, неврозы, тошнота, боль в груди, увеличение массы тела, кожный зуд. [6].
4. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОГЕСТИНЫ
Синтезировано большое количество прогестиновых соединений. Некоторые из них активны при приеме внутрь. Это неоднородная группа соединений, каждое из которых отличается от прогестерона в том или ином отношении. В целом, 21-углеродные соединения (гидроксипрогестерон, медроксипрогестерон, мегэстрол и диметистерон) наиболее близки к прогестерону и фармакологически, и химически. [4].
5. ИНГИБИТОРЫ И АНТАГОНИСТЫ ЭСТРОГЕНА И ПРОГЕСТЕРОНА
Тамоксифен
Тамоксифен является конкурентным ингибитором и парциальным агонистом эстрадиола, широко используемым для паллиативного лечения поздних стадий рака молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. Препарат назначают по 10-20 мг два раза в день. [2].
Мифепристон
Мифепристон (RU 486) представляет собой 19-норстероид, который прочно связывается с прогестероновыми рецепторами и устраняет действие прогестерона.
Основной областью применения мифепристона является прерывание беременности на ранних сроках. Прием 400-600 мг/день в течение четырех дней или 800 мг/день два дня успешно прерывает беременность в 85 % случаев. Основной побочный эффект — это продолжительное кровотечение. [2].
6. СРЕДСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ОВУЛЯЦИЮ
Кломифен
Кломифена цитрат, являющийся парциальным агонистом эстрогенов, структурно близок эстрогену хлоротрианизену. Соединение активно при пероральном приеме, поскольку быстро абсорбируется.
Кломифен - частичный агонист эстрогеновых рецепторов. Кломифен эффективно подавляет активность более сильных эстрогенов. У людей он вызывает повышение секреции гонадотропинов и эстрогенов.
Фармакологическое значение препарата обусловлено его способностью стимулировать овуляцию у женщин, страдающих аменореей и другими нарушениями этого процесса.
Наиболее частыми побочными эффектами являются горячие приливы, головные боли, запоры, кожные аллергические реакции и обратимая потеря волос, тошнота и рвота, повышенное нервное напряжение, депрессия, утомляемость, болезненность молочных желез, увеличение массы тела, учащение мочеиспускания и болезненные менструации.
Кломифен цитрат рекомендуется вводить в дозе 50 мг/день в течение 5 дней. [2].
Бромокриптин
Производное алкалоидов спорыньи бромокриптин связывается с дофаминовыми рецепторами гипофиза и подавляет секрецию пролактина. У 90 % и более пациенток лечение приводит к возникновению менструации в течение 3-5 недель. Обычно требуемая доза составляет 2.5 мг 2-3 раза в день. [2].
7. КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА
С начала своего развития человечество пыталось проводить контроль за рождаемостью, предупреждая возникновение нежелательной беременности. Долгое время люди пытались отделить занятия сексом от зачатия. Известно, что еще в 1850 году до н. э. древние египтяне использовали различные смеси, включающие мед, карбонат натрия и крокодилий навоз, для подавления активности спермы (т.е. использовали вещества, обладающие спермицидным действием). Со временем в этом направлении начали использовать хлопковые тампоны, смоченные вытяжкой из перебродивших соцветий акации. У различных народов в разные времена для предупреждения от беременности было принято помещать во влагалище другие предметы, такие как диски из расплавленного пчелиного воска, промасленная бумага, морские водоросли. [3].
Метод контрацепции с применением гормональных препаратов рекомендован женщинам:
1. любого возраста и с любым количеством беременностей в анамнезе, желающим ограничить свою репродуктивную функцию;
2. страдающим от ряда заболеваний (железодефицитная анемия, фиброзно-кистозная мастопатия, эндометриоз, нарушения менструального цикла, акне и т.д.);
3. нуждающимся в постабортном методе контрацепции (после абортов в первом и втором триместрах и после септического аборта);
4. с осложненным репродуктивным анамнезом;
5. в послеродовом периоде, спустя 21 день после родов при отсутствии грудного вскармливания;
6. с преэклампсией и диабетом беременных в анамнезе;
7. после неосложненных хирургических вмешательств, не требующих иммобилизации;
8. имеющим регулярный менструальный цикл, а также пациенткам с менометроррагиями;
9. страдающим воспалительными заболеваниями органов малого таза или имеющим риск развития подобных заболеваний;
10. инфицированным ВИЧ или туберкулезом;
11. с эктопической беременностью в анамнезе;
12. при наличии подострого течения послеродовой инфекции или эрозии шейки матки. [3].
Классификация гормональных контрацептивных средств
1.Контрацептивные средства планового применения
1.1 Чистые прогестины
1.1.1 Мини-пили
1.1.2 Депо-препараты
2.Средства посткоинтального контрацепции
2.1 Чистые эстрогены
2.2 Комбинированные оральные контрацептивы
2.3 Чистые прогестины
2.4 Антагонисты прогестиновых рецепторов
КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА ПЛАНОВОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Чистые прогестины
Мини-пили
Мини-пили содержат минимальную концентрацию чистого прогестагена в 1 таблетке. Прием начинается с 1 дня цикла и продолжается в непрерывном режиме. Наиболее часто в препаратах используются норэтистерон (0,35 мг/сутки), левоноргестрел (30 мкг/сутки).
Мини-пили преимущественно показаны:
• женщинам с побочными эффектами или противопоказаниями к применению КОК;
• женщинам после 40 лет и женщинам старше 35 лет с факторами риска (курение);
• женщинам, страдающим диабетом и ожирением;
• женщинам с гипертензией;
• женщинам, страдающим мигренью;
• женщинам в периоде лактации.
Противопоказания к применению контрацептивов, содержащих только гестагены:
• любое серьезное состояние, которое может быть усугублено приемом стероидных гормонов (сосудистые заболевания);
• любые серьезные побочные эффекты оральных контрацептивов, если точно не известно, что они связаны с эстрогенами (т.е. аденома печени);
• перенесенное недавно трофобластическое заболевании;
• аномальные маточные кровотечения, поскольку при приеме препаратов возрастает вероятность нарушений менструального цикла ;
• внематочная беременность в анамнезе или высокий риск развития внематочной беременности;
• наличие функциональных кист в яичниках. [5].
Депо-Преператы
Депо-Провера — гестагенный препарат длительного действия для парентерального применения. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего) и подавляет овуляцию. Препарат тормозит также секреторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки, препятствует проникновению сперматозоидов.
После внутримышечного введения Депо-Провера абсорбируется медленно, в результате чего создаются низкие, но постоянные концентрации препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения. Остаточные концентрации препарата обнаруживаются в плазме через 7-9 месяцев. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.
Период полувыведения препарата составляет 6 недель.
Назначают по 150 мг каждые 3 мес. Первую инъекцию рекомендуют делать в первые 5 дней цикла или на шестой неделе после родов (при кормлении грудью).
Возможно появление крапивницы, сыпи тромбоэмболии, нервозность, бессонница, сонливость, слабость, депрессия, головокружение, головная боль тошнота нарушения менструального цикла, чувствительность молочных желез изменения веса. [6].
Дата: 2019-05-29, просмотров: 210.
