Эстрон

Oestronum

Синоним: Фолликулин

3-окси-эстра-1,3,5(10) триен-17-он

Характеристика. Белое кристаллическое вещество. Практически нерастворимо в воде, растворимо в спирте, эфире, маслах.

Фармакология. Эстрон является естественным фолликулярным гормоном, необходимым для нормального развития женского организма. Он начинает вырабатываться в яичниках с наступлением периода полового созревания и образуется в созревающих фолликулах до наступления климактерического периода. Вместе с гормоном желтого тела - гестагенон фолликулярный гормон участвует в осуществлении менструального цикла. Оба гормона необходимы для осуществления функции деторождения.

Эстрон применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппетита, при климактерических расстройствах, бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др.

Эстроген оказывает гипохолестеринемическое действие, уменьшает коэффициент холестерин/ фосфолипиды, повышают соединение в крови липопротеидов. Их применение для лечения и профилактики атеросклероза затруднено, так как при длительном применении у мужчин возникают явления феминизации, а у женщин возникают пролиферативные изменения в эндометрии и маточные кровотечения.

Активность эстрона определяют биологическим методом - по его способности вызывать течку у кастрированных самок (свиней и крыс). В 1мг содержится 10000ЕД.

Применение эстрогенных препаратов необходимо проводить под тщательным наблюдением врача. Длительное использование может привести к развитию маточных кровотечений, гиперплазии эндометрия, развитию опухолей эндометрия.

Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и добросовестных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов, при мастопатии, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климатического периода.

Форма выпуска: 0,05 и 0,1 масляный раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. [6].

Эстрадиола дипропионат

Oestradidioli dipropionas

Синонимы:Estradiol dipropionate, Estradioli dipropionas

Эстратриен-1,3,5,(10)-диола-3,17 бетта дипропионат

Характеристика. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и растительных маслах.

Эстрадиол образуется в организме женщин вместе с эстроном. Активность 1 мг эстрадиола бензоата соответствует 10000ЕД. В виде эфиров (бензоата и дипропионата) эстрадиол мало разрушается в тканях организма. Эфиры эстрадиола медленно всасываются, выделяются и оказывают длительное влияние на организм.

Фармакология. Эстрадиола дипропионат оказывает сильное, замедленное и продолжительное действие. Показания к применению и противопоказания такие же, как для эстрона. Также эстрадиола пропионат используется в качестве гемостимулирующего средства у мужчин при остром радиационном поражении.

Эстрадиола дипропионат вводят внутримышечно.

Форма выпуска: 0,1 % масляный раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. [5].

Климактерин

Climakterin

Комбинированный препарат, содержит в одной таблетке (драже) эстрадиола бензоата 25 ЕД ,сухого порошка из яичников 30 мг, теобромина и кофеина по 0,025г, нитроглицерина 0,0002 г, фенолфталеина 0,006г, кальция фосфата 0,004г.

Применяется при ангионевротических явлениях, возникающих в климактерическом периоде.

Назначают по 1-2 драже 2-3 раза в день.

Форма выпуска: драже в упаковке по 50 шт. [5].

Эстрадиола валерат

Estradiol valerate

Синонимы: Proginova. Premarine

Характеристика. Эстрадиола валерат является эфиром природного эстрогена эстрадиола. Фармакология. Монопрепараты эстрадиола широко применяются для лечения первичного гипогонадиума и аненореи (по 2-4 мг/сут). В виде 21 дневных циклов с недельными перерывами во время которых назначают гестагены.

Форма выпуска: таблетки по 0,6 и 1,2 мг; драже по 2 мг.

Эстрадиола валарат применяется в комбинированных эстроген-гестрогенных препаратах, для проведения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин в пернменопаузе и постменопаузе.

Перименопауза - это период в жизни женщин, который охватывает промежуток времени с начала угасания функции яичников, менопаузу и еще 1 год после нее. Постменопауза - период, который следует за менопаузой и продолжающийся до смерти женщин. В связи с угасанием функции яичников и дефицитом эстрогенов в организме происходит гормональная перестройка, которая ведет за собой ряд болезненных изменений, которые можно разделить на 3 группы:

1. Ранние симптомы менопаузы (в течение 1 года):

- вазомоторные нарушения: колебания АД, раздражительность, сонливость, беспокойство, депрессия.

2. Средневременные симптомы менопаузы (2-5 лет после менопаузы):

- атрофия органов репродуктивного тракта, это приводит к появлению сухости слизистой влагалища, зуду, учащенному мочеиспусканию;

-  наблюдается на коже появление морщин, выпадение волос, ломкость ногтей и др.

3. Поздние симптомы менопаузы (5 лет и более):

- прогрессирование нарушений липидного обмена и атеросклероза;

- остеопороз (потеря массы костной ткани).

Проведение заместительной гормональной терапии эстрадиол валератом позволяет провести воздействие на кандуктивную группу симптомов. При этом придерживаются следующих принципов:

1. при заместительной терапии необходимо использовать природный эстрогены;

2. эстрогены назначается в минимальных дозах;

3. длительность ЗГТ составляет 5-7 лет;

4. у женщин с удаленной маткой ЗГТ можно проводить чистыми эстрогенами, у остальных ее проводят комбинированными эстроген-гестагенными средствами;

5. для женщин находящихся в перименопаузе ЗГТ проводят циклами: с 1 по 10 дней – чистый эстроген, с 11-20 дней – эстроген с прогестинами и 8 дней – перерыв. Для женщин находящихся в постменопаузе ЗГТ проводят комбинацией эстроген прогестинами непрерывно с 1 по 28 день цикла. [6].

Этинилэстрадиол

Aethinyloestradiolum

Синоним: Ethinylestradid, Microfollin forte.

альфа этинилэстратриен-1,3,5(10) диол- 3,17 бетта

Характеристика. Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Практически не растворим в воде, растворим в спирте и растительных маслах.

Фармакология. По строению и действию этинилэстрадиол близок к эстрадиолу. Химически отличается от эстрадиола включением этилового радикала (-C=CH) в положении С17 , что приводит значительному усилению активности и сохранению эффекта при приеме препарата внутрь.

Дозы препарата и длительность применения следует индивидуализировать в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения. При гипогонадизме и аменорее этинилэстрадиол назначают по 20-100 мг/сут в виде 20 дневного цикла с последующим 5-7 дневным перерывом, во время которого назначают гестагены.

Для устранения нервно-сосудистых расстройств при эстрогенной недостаточности препарат назначают по 0,01-0,02 мг в день в течении 10-15 дней, курс лечения необходимо повторить.

Этинилэстрадиол применяют при лечении рака предстательной железы и рака молочной железы, при этом доза возрастает до 3 мг в день, курс лечения длительный. При больших дозах этинилэстрадиол вызывает тошноту, рвоту, головокружение.

Форма выпуска: по 0,01 и 0,05 мг.

Хранение: списка Б, в защищенном от света месте. [7].