1) средства, уменьшающие секрецию НСl;
2) антацидные средства;
3) гастропротекторы;
4) противомикробные средства, действующие на Helicobacter pylori .
Средства, уменьшающие секрецию хлористоводородной кислоты.
Секрецию НС1 снижают:
1) М-холиноблокаторы;
2) блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов;
3) ингибиторы Н+ К+-АТФазы.
М-холиноблокаторы.
Механизм действия: Блокируют М-холинорецепторы, понижают активность ПСНС и уменьшают стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на клетки желудка, вырабатывающие НСl, гистамин, гастрин.
Показания : Гастродуодениты, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кишечные, почечные, печеночные колики.
Побочные эффекты, как сухость во рту (ксеростомия), мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, затруднения мочеотделения, атония кишечника.
Препараты:
1.Атропин внутрь, в/в, в/м, п/к. Хранение. Список А.
2.Препараты красавки. Изготавливаются из листьев красавки (Folium Belladonnae)
Настойка красавки (Tinctura Belladonnae). Готовят из листьев красавки (1:10) на 40 % спирте. Назначают по 1—5 капель на прием в зависимости от возраста 3—4 раза в сутки.
Таблетки «Бекарбон» (Tabulettae «Becarbonum»). Состав: экстракта красавки 0,01 г, натрия гидрокарбоната 0,3 г. Хранение: список Б. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Таблетки «Бесалол» (Tabulettae «Besalolum»). Состав: экстракта красавки 0,01 г, фенилсалицилата (салола) 0,3 г. Хранение: список Б. Назначается по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Таблетки «Беллалгин» (Tabulettae «Bellalginum»). Состав: анальгина и анестезина по 0,25 г, экстракта красавки 0,015 г, натрия гидрокарбоната 0,1 г. Хранение: список Б. Назначают по1 таблетке 2—3 раза в день
3.Платифиллин (Platyphyllinum) таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.
Расслабляет гладкую мускулатуру желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевых путей, сосудов. Менее активен, чем атропин, в терапевтических дозах не вызывает тахикардию, сухость во рту, в меньшей степени угнетает секрецию желез.
Способ применения и дозы. Для купирования острого болевого приступа вводят подкожно (допустимо внутривенное введение) по 0,01—0,015 мл 0,2 % раствора на 1 кг массы 1—3 раза в сутки. Для курсового лечения гастритов и язвенной болезни назначают внутрь по 0,1 мг/кг 2—3 раза в день до еды в течение 10—20 дней. Хранение. Список А.
4.Метацин (Methacinum) Таблетки по 0,002 г; ампулы по 1 мл 0,1 % раствора.
В отличие от атропина обладает более выраженной спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчных и мочевых путей; значительно сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию. Не оказывает заметного влияния на ЦНС.
Способ применения и дозы. При коликах вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно из расчета 0,01—0,015 мл 0,1 % раствора на 1 кг массы. При хроническом гастрите, язвенной болезни назначают внутрь по 0,03—0,04 мг/кг (разовая доза) 2—3 раза в день до еды в течение 2—3 недель.
Хранение. Список А. В защищенном от света месте.
5.Пирензепин (Pirenzepinum; гастроцепин) внутрь в табл 0,05; амп 0,5% 2 мл в/в, в/м.
Преимущественно блокирует холинорецепторы в желудке, поэтому снижает активность клеток, вырабатывающих гистамин и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин. Назначают пирензепин внутрь.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов.
Механизм действия: блокируют гистаминовые Н2-рецепторы и уменьшают действие гистамина на секрецию соляной кислоты в желудке. Полное угнетение секреции НСl не наступает, так как эти клетки стимулируются еще ацетилхолином и гастрином.
Показания : Гастродуодениты, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагит.
Циметидин (Cimetidine; тагамет) таблетки 0,2; 0,4 внутрь 4 раза в день. в медицинскую практику был введен в 1976 г, автор которого J . W . Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию. У больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4—6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.
Побочные эффекты:
1) стимуляция секреции пролактина (пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы и подавляет продукцию гонадотропных гормонов — фолликулостимулирующего и лютеинизирующего) и вызывает блокаду андрогенных рецепторов. В→ галакторея (истечение молока вне кормления), гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объема спермы;
2) нарушения функции печени: циметидин ингибирует микросомальные ферменты печени и поэтому может усиливать действие других лекарственных средств;
3) нарушает пр-ю фактора Касла и всасывание В12;
4) синдром отмены при прекращении приема этих препаратов секреция НСl быстро увеличивается и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н2-рецепторов назначают длительное время в поддерживающих дозах;
5) синдром рикошета;
6) гемолитическая анемия;
Противопоказания: беременность, детям до 14 нарушении функции почек и печени, следить за кровью!!!
Ранитидин (Ranitidine; зонтак), фамотидин (Famotidine; квамател,) по сравнению с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Назначаются 1—2 раза в сутки.
Блокаторы Н +/К+ - АТФазы
Ингибиторы Н+/К+-АТФазы (блокаторы протонового насоса) — наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию HCl. При применении блокаторов протонового насоса снижается рост Н. pylori .
Механизм действия: В кислой среде желудка блокаторы переходят в активную форму и необратимо ингибируют протоновый насос. При назначении ингибиторов Н+/К+-АТФазы в течение нескольких дней секреция НС1 может быть угнетена на 95%. После отмены препаратов эффект сохраняется 4—5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента). Действуют препараты только в кислой среде, не влияют на секрецию пепсина.
Показания: для лечения язвенной болезни желудка и двенадцати- перстной кишки, эрозивного рефлюкс-эзофагита.
Омепразол (Omeprazole; омез, ультоп) внутрь в таблетках, капсулах по 20 и 40 мг; лансопразол (Lansoprazole)— пролекарства. Назначают 1 раз в сутки. При систематическом их назначении и течение 4—6 недель больным язвенной болезнью рубцевание язвы происходит у большинства больных. Омепразол вводят также внутривенно.
Побочные эффекты:
ü нарушения функции печени;
ü активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта;
ü бессонница;
ü головная боль, миалгия.
Антацидные средства.
Механизм действия: антацидные средства — слабые основания, способные нейтрализовать НСl в желудке.
Показания: изжога, гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь. Необходимо принимать препараты через 1–2 часа после еды и перед сном.
Выделяют 2 основных вида антацидных препаратов:
– всасывающиеся антациды (гидрокарбонат натрия, карбонат кальция);
– невсасывающиеся (гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния).
Действие всасывающихся антацидов дает быстрый, но кратковременный эффект.
после приема бикарбоната натрия, образующаяся углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота. описан разрыв желудка из–за резкого освобождения большого количества газа, развитие алкалоза, феномена «рикошета», задержки жидкости в организме. Хроническое применение NaHCO 3 повышает рН мочи и способствует образованию фосфатно-кальциевые нерастворимых соединений.
Невсасывающиеся антациды включают гидроокись алюминия и магния и вещества, адсорбирующие газ в просвете желудочно–кишечного тракта – симетикон или диметикон.
(+)-преимущества перед всасывающимися антацидами:
1) действие определяется не только нейтрализацией соляной кислоты, но и адсорбцией кислоты и пепсина;
2) эффект более продолжительный;
3) после приема не возникает сильной отрыжки, вздутия живота;
4) не вызывают алкалоза;
5) не вызывают феномен «рикошета».
6) препараты алюминия повышают выработку простагландинов в стенке желудка, стимулируют секрецию бикарбонатов, увеличивают слизеотделение.
7) нет «синдрома отмены»
Антацидные средства
Препарат (торговое название) | Состав | Средняя разовая доза |
Ренни | СаСО3 + МдСО3 | 1 табл. |
Апьмагель | А1(ОН)3 + Мд(ОН)2 | 5 мл |
Альмагель А | А1(ОН)3 + Мд(ОН)2 + анестезин | 5 мл |
Маалокс | А1(ОН)3 + Мд(ОН)2 | 10 мл |
Фосфалюгель | А1(НРО3)3 (кроме щелочи содержит гелеобразующие добавки) | 1 пор. (16 г) |
Г астал | А1(ОН)3 + Мд(ОН)2+ + МдСО3 | 1-2 табл |
Препараты магния Небольшие количества ионов Mg2+ могут всасываться и при почечной недостаточности оказывать резорбтивное действие (снижение артериального давления), небольшое слабительное д-е
Препараты алюминия вызывают констипацию, связывают фосфаты и препятствуют их всасыванию (может вызывать гипофосфатемия). Небольшое количество Аl всасывается и при почечной недостаточности может вызывать проявления остеодистрофии, миопатии, энцефалопатии.
Часто используют комбинированные препараты, содержащие одновременно магний и алюминий (см табл).
Гастропротекторы.
Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НСl не изменяется, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НСl.
Висмута субнитрат (Bismuth subnitrate; висмута нитрат основной) — вяжущее вещество, назначаемое внутрь. Препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую защитную пленку не только на поверхности язв, но и на поверхности здоровых клеток слизистой оболочки желудка. Назначают при язвенной болезни, гастрите, колите. Входит в состав таблеток Викалин, Викаир.
Таблетки «Викалин» (Tabulettae «Vicalinum». Содержат: висмута нитрата основного 0,35 г, магния карбоната основного 0,4 г, натрия гидрокарбоната 0,2 г, порошка корневища аира и коры крушины по 0,025 г, рутина и келлина по 0,005 г.
Таблетки оказывают вяжущее, противокислотное и умеренное слабительное действие. Наличие рутина позволяет рассчитывать на некоторое противовоспалительное действие, а келлина — на спазмолитический эффект.
Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гиперацидных гастритах. Назначают внутрь по 1 — 2 таблетки 3 раза в день после еды с 1/2 стакана теплой воды (целесообразно таблетки размельчить). Курс лечения продолжается обычно 1 — 2—3 мес; после месячного перерыва курс повторяют. Во время лечения необходимо соблюдать диету.
Таблетки «Викаир» (Tabulettae «Vicairum»). Содержат: висмута нитрата основного 0,35 г, магния карбоната основного 0,4 г, натрия гидрокарбоната 0,2 г, порошка корневища аира и коры крушины (мелко измельченных) по 0,025 г.
Назначают после еды (через 1—1,5 ч) 3 раза в день. Запивают небольшим количеством (1/4 стакана) воды.
кал окрашивается в темный цвет.
Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate; де-нол) применяют при язвенной болезни. В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует избирательно с белками язвенной поверхности и образует избирательно на поврежденном участке слизистой оболочки желудка (на поверхности язвы) плотный слой, который удерживается около 6 ч. Кроме того де-нол оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori — микроорганизма, с активностью которого связывают развитие язвенной болезни.
Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь.
Не следует применять препарат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НС1 (при повышении рН не происходит образование клейкой массы).
Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата:
■ почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута);
■ незначительное повышение Bi в плазме крови;
■ при длительном применении в больших дозах — обратимая энцефалопатия.
Сукралфат (вентер)
В кислой среде (рН < 4) стимулирует образование гастропротекторных простагландинов; образует клейкую массу только на язвенной поверхности и защищает её от действия пищеварительных соков. Защитный слой удерживается около 6 ч. Препарат назначают 2—4 раза в день (зависимо от дозы) за 1 ч до еды и на ночь.
Противомикробные средства, действующие на Helicobacter pylori
Heticobacter pylori обнаруживают в желудке большинства больных язвенной болезнью. Полное уничтожение Н. pylori обеспечивает ремиссию заболевания в течение года. Для этой цели применяют висмута трикалия дицитрат, метронидазол, тинидазол, ампициллин, амоксициллин, кларитромицин. Так как Н. pylori быстро приобретает устойчивость к противо-микробным средствам, монотерапия такими средствами недостаточно эффективна; обычно назначают одновременно 3 препарата в разных сочетаниях курсом 7 дней.
Средства, действующие на Helicobacter pylori :
1) пенициллины — ампициллин, амоксициллин;
2) макролиды — кларитромицин;
3) нитроимидазолы — метронидазол, тинидазол;
4) препараты висмута — висмута трикалия дицитрат.
Дата: 2019-02-02, просмотров: 216.