К анестетикам или местнообезболивающим веществам относятся новокаин, тримекаин, лидокаин, меркокаин, рои ива каин, пиромекаин и др. Отличаются анестетики от других обезболивающих средств тем, что они действуют главным образом на периферический реиепторный аппа­рат: корешки спинномозговых нервов, чувствительные нервные волокна и окончания их. Выключение чувствительности при действии анестети­ков происходит в известной последовательности. Сначала исчезает боле­вая чувствительность, затем обонятельная, вкусовая, температурная и тактильная.

Способы введения анестезирующих веществ: кожный, подкожный, регионарный, инфильтрационный, перидуральный, эпиду-ральный, спинномозговой, проводниковый,

ганглионарный, эндоневральный, параневральный,. паравертебральный, парасакральный, транссакральный, внутриартериальный, внутривенный и внутрикостный. Самым распространённым способом введения анестези­рующего вещества является инфильтрационный. Местная анестезия при­меняется не только на операциях, но и в виде новокаиновых блокад.

НОВОКАИН (Novocainum)

р-Диэтиламиыоэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8).

Новокаин является местиоанестезирующим препаратом. По спо­собности вызывать поверхностную анестезию он менее активен, чем кокаин, но значительно менее токсичен, имеет большую широту терапев­тического действия и не вызывает свойственных кокаину явлений нарко­мании. Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасы­вании и непосредственном введении в кровь оказывает общее влияние на opi-анизм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбуди­мость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирую­щее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой муску­латуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость мотор­ных зон коры головного мозга. В организме новокаин относительно бы­стро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтилами-ноэтанол.

Новокаин широко применяют для местной анестезии, главным образом для инфильтрационной и спинномозговой анестезии. Для ин-фильтрацнонной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для анесте­зии по методу А.В.Вишневского применяют 0,125-0,25% раствор; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы; для перидуральной анестезии - 2% раствор (20-25мл), для спинномозговой анестезии - 5% раствор (2-Змл).

При применении растворов новокаина для местной анестезии их концентрация и количество зависят от характера оперативного вмеша­тельства, способа применения, состояния и возраста больного. Необхо­димо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсич­ность тем выше, чем более концентрированным является раствор. Для уменьшения всасывания в кровь и удлинения действия новокаина к нему обычно добавляют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида по I калле на 25 мл раствора новокаина.

ЛИДОКАИН (Lidocainum)-

а-Диэтиамино-2,6-и метил ацетанилида гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и в спирте. Анестетик амидного типа,

В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, мед­леннее метаболизируется в организме и оказывает более продолжитель­ное действие. К этой же группе местных анестетиков относится тримека-ин. Лидокаин является сильным местноанестезирующим средством, вы­зывающим все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрацион-ную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и более продолжительно. Относительная токсичность л идо канна зависит от концентрации раствора. В мальк концентрациях (0,1%) его токсичность не отличеется от токсичности новокаина, но с увеличением концентрации до I -2% токсичность возрастает на 40-50%.

ТРИМЕКАИН (Trimecainiim)

а-Диэтиамино-2,4,6-триметилацетанилида гидрохлорид.

Белый или белый со слабым жёлтым оттенком кристаллический порошок, который легко растворим в воде и спирте.

По химической структуре и фармакологическим свойствам три-мекаин близок к лидокаину. Он является активным местноанестезирую­щим средством, вызывает быстро наступающую, глубокую и продолжи­тельную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную, спинно­мозговую анестезию; в более высоких концентрациях (2-5%) вызывает поверхностную анестезию. Тримекаин оказывает более сильное и более продолжительное действие, чем новокаин. Он относительно менее ток­сичен, не оказывает раздражающего действия.

ПИРОМЕКАИН (Pyromecainum)

2,4,6 -Триметианилид - 1 - бутил - пиррол идинкарбоновой -2 -« кислоты гидрохлорид.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком кристалличе­ский порошок. Легко растворим в воде и в спирте.

Этот препарат применяют в офтальмологии в качестве 0,5-2% раствора, а также при исследовании бронхов.

МАРКАИН (БУПИВАКАИН)

Современный местный анестетик амидного типа, который спо­собствовал широкому распространению местной анестезии. Характеризуется замедленным началом действия по сравнению с лидокаином, но длительным обезболивающим эффектом ( до 4 часов). Применяется для всех видов местной анестезии, наиболее часто для провдниковой, спи-налыюй и продленной эпидуральной анестезии, в т.ч. для послеопераци­онного обезболивания. В глазной хирургии используется для ретробуль-барной анестезии и анестезии крылонебного ганглия. Вызывает пре­имущественно блокаду чувствительных нервных волокон нежели двига­тельных. При случайном внутривенном введении оказывает кардиоток-сический эффект, чго проявляется замедлением проводимости и сниже­нием сократимости миокарда. Выпускается в ампулах с 0,25%, 0,5% и 0,75% растворами.

РОПИВАКАИН (наропнн)

Новый местный анестетик, гомолог бупивакаина. Сохраняет его положительные свойства , однако кардиотоксичность его мегее выраже­на. Применяется в основном для проводниковой , эпидуральной, эпиду-рально-сакральной анестезии. Так, анестезия плечевого сплетения 0,75% раствором ропивакаина возникает через 10 - 25 минут и продолжается более 6 часов. Для эпидуральной анестезии используется 0,5 —1,0% рас­твор.