I. Бета-лактамы 1. Пенициллины 1.1. Природные 1.2. Полусинтетические Антистафилококковые С расширенным спектром действия Антисинегнойные Пенициллины, комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз | 2. Цефалоспорины (I - IV поколения) 3. Карбапенемы и монобактамы II. Гликопептиды III. Полимиксины IV. Грамицидин V. Циклосерин VI. Противогрибковые антибиотики полиенового ряда | VII. Макролиды и азалиды (I - III поколения) VIII. Тетрациклины IX. Линкозамиды X. Хлорамфеникол XI. Фузидины XII. Аминогликозиды (I - III поколения) XIII. Фторхинолоны (I -III поколения) |
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ И ФТОРХИНОЛОНОВ ПО ИХ ТИПУ
И МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ
Бактерицидные
· – на коринобактерии дифтерии, возбудитель коклюша макролиды действуют бактерицидно
·· – на гемофильную палочку, менингококк, пневмококк хлорамфениколы действуют бактерицидно
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Особенно сти груп пы | 1. Мощное бактерицидное действие (стрептококк, менингококк, гонококк, дифтерия, сибирская язва, спирохеты и др.) 2. Низкая токсичность 3. Хорошая всасываемость 4. Большая широта терапевтического действия 5. Дешевизна и доступность 6. Перекрестная аллергия между пенициллинами и частично цефалоспоринами. | ||||||||||||||
Классификация |
Природные |
Полусинтетические | |||||||||||||
|
| ||||||||||||||
Короткого действия | Депо-препараты | Антистафилококковые | Широкого спектра действия | Антисинегнойные |
Комбинированные | ||||||||||
Препараты и их синонимы | 1. Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли ¨2. Феноксиметил-пенициллин (Клиацил, Пенициллин V, Бетарен, Оспен) | 3. Бензатин бензилпеницил-лин (Бициллин-I, Экстенциллин, Ретарпен) 4. Бензилпенициллин (Бициллин-5) | Ä5.Оксациллин (Простафлин) Ĩ6. Клоксаци-ллин (Тепоген) | ¨7. Ампициллина тригидрат (Пентрексил) ¨8. Амоксицилли-на тригидрат (В-Мокс) ¨9.Пенамециллин (Марипен) | 10.Карбенициллин | Ä 11. Уназин (ампициллин + сульбактам) Ĩ12. Аугментин, Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та) Ä13. Тиментин (Тикарциллин + Клавулановая к-та) Ĩ14. Хеликоцин (Амоксициллин + Метронидазол) Ä15. Ампиокс (Ампициллин + Оксациллин) ¨16. Вампилокс (Амоксициллин + Клоксациллин) | |||||||||
Ä - устойчивые к бета-лактамазам ¨ - кислотоустойчивые | |||||||||||||||
Механизм действия | Ингибируют синтез мукопептидов клеточной стенки микроорганизмов. | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
Спектр действия | Г+- и Г- - кокки: стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки (1-9, 11-13, 15, 16), листерии (1-4, 7, 8, 12, 15, 16), возбудители дифтерии (1, 5, 6, 15), сибирской язвы (1, 5-7, 15), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры) (1-4, 8-15), трихомонады (14), клостридии (1, 6, 7, 11-15); кишечная палочка (7-9, 11-13, 15, 16), синегнойная палочка (10, 13), хеликобактер пилори (7, 8, 12, 14), гемофильная палочка (7, 8, 11-16), мирабильный протей (8, 12-14), энтерококки (7, 12), бактероиды (13, 14), сальмонеллы, шигеллы (7, 8, 12-15), актиномицеты (1, 2, 5). | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
Показания к применению и взаимозаменяемость | Ангина (1, 2, 5-9, 11-13, 15, 16), пневмония, ревматизм, рожистое воспаление (1-9, 11-13, 15, 16), скарлатина, эндокардит (1-3, 5-8, 11-13, 15, 16), гонорея (1, 7, 8, 11, 15), сифилис (1-3, 15), бактериальный менингит (1, 7, 8, 10, 15), синегнойная инфекция (10), кишечные инфекции (7, 11, 15, 16), газовая гангрена, дифтерия, сибирская язва (1, 15), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (7, 8, 14), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (1-8, 10-13, 15, 16), урологические инфекции (6-8, 10-15), инфекции желчевыводящих путей (7, 10, 15), гнойный плеврит, актиномикоз легких (1), болезнь Лайма (8), отит, синусит (1, 6-8, 10-13), листериоз (7, 8, 12), инфекции полости рта (2), коклюш (7), остеомиелит (1, 11-13), сепсис (1, 7, 8, 10, 12, 13), эндометрит (8, 13), перитонит (1, 7, 10-13). | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
Побочные эффекты | Аллергические реакции (1-16), дисбактериоз (1-9, 11-15), диспепсия (2, 5, 7, 8, 11, 12, 14, 15), нейротоксичность (1, 10), кровоточивость (3, 10), суперинфекция (1, 8, 10), флебиты (10, 12). | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
Врач и провизор, помни! | Пенициллины несовместимы с макролидами, адреналином, альфа-глобулином, глюкозой, калия йодидом, витаминами С, Р, К, В1, В12, антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином. Амоксиклав, тиментин инактивируют антибиотики группы аминогликозидов. Растворы бензилпенициллина натриевой и калиевой соли, тиментина нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами. Следует избегать одновременного назначения антибиотиков бактерицидного и бактериостатического действия. Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин с антибиотиками группы аминогликозидов. До еды: 2. Во время еды: 14. Независимо от приема пищи: 7, 8, 12, 16. | ||||||||||||||
Карбапенемы и монобактамы
Классификация | Карбапенемы | Монобактамы | ||
Особенности группы | Сверхширокий спектр действия и абсолютная устойчивость к бета-лактамазам. | Резервные антибиотики для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций, вызванных грамотрицательной флорой. |
Препараты и их синонимы
Ä1. Имипенем-циластатин (Конет, Тиенам)
Ä2. Меропенем* (Меронем)
Ä - устойчивые к бета-лактамазам
*- устойчивость к почечной дегидропептидазе
Механизм действия
Ингибируют биосинтез клеточной мембраны микроорганизмов. Высокоустойчивы к действию b-лактамаз.
Спектр действия
Гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиелла, протей, цитробактерии, синегнойная палочка.
Показания к применению и взаимозаменяемость
Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной флорой, в т.ч. устойчивой к ЦС-III, АмГII-III, антисинегнойным пенициллинам, бронхит, пневмония, цистит, инфекции кожи и мягких тканей, мочевых путей, брюшной полости, женских половых органов (3).
Побочные действия
Аллергические реакции, при в/в введении – флебиты, при в/м – болезненность, отек тканей, диспептические расстройства, диарея, псевдомембранозный колит, нейротоксичность (1), гепатотоксичность (2).
Врач и провизор, помни!
Растворы монобактамов нельзя смешивать в одном шприце с растворами других антибиотиков и препаратами, содержащими пробенецид. При сочетании монобактамов с фуросемидом и пробенецидом наблюдается увеличение их концентрации в крови и риск побочных эффектов. Карбапенемы и монобактамы обладают постантибиотическим эффектом, уменьшают явления эндотоксикоза. При сочетании имипенема с другими бета-лактамными антибиотиками наблюдается антагонизм.
Меропенем нежелательно комбинировать с нефротоксичными антибиотиками.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Классификация | I поколение | II поколение | III поколение | IV поколение | ||||
Особенности группы | Бактерицидное действие преимущественно в отношении Г+-кокков (устойчивых к их бета-лактамазам), особенно стафилококков. | Широкий спектр действия, устойчивость к бета-лактамазам Г--бактерий. Не влияют на энтерококки и синегнойную палочку. | Высокоактивны в отношении Г--бактерий, менее - Г+-бактерий, активны в отношении синегнойной палочки. Превосходят цефалоспорины I и II поколения по действию на Enterobacteriaceae. | Высокоактивны в отношении Г- -бактерий. Активнее в отношении Г+-бактерий, в том числе вырабатывающих бета-лактамазы, чем препараты III поколения. | ||||
Препараты и их синонимы | 1. Цефазолин (Кефзол) 2. Цефапирин (Цефатрексил) ¨3. Цефадроксил (Дурацеф) ¨4. Цефалексин 5. Цефрадин (Велозеф, Цефрадал) | ¨6. Цефуроксим (Кетоцеф, Зиннат) ¨7. Цефаклор (Цеклор) 8. Цефамандол (Мандол) 9. Цефокситин (Мефоксин) | 10. Цефотаксим (Клафоран) 11. Цефтазидим (Фортум) 12. Цефоперазон (Цефобид) 13. Цефтриаксон (Лендацин) ¨ 14. Цефиксим ¨15. Цефтибутен (Цедекс) | 16. Цефепим (Максипим) 17. Цефпиром (Кейтен) |
¨ - кислотоустойчивые
Механизм действия | Ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий. | ||||||
| |||||||
Спектр действия | Высокая антистафилококковая активность, стрептококки (кроме энтерококков), Г--палочки – кишечная, мирабильный протей; клебсиелла, гемофильная палочка. | Активны по отношению к Г--флоре (эшерихий, клебсиелл, протея, сальмонелл) и менее активны, чем препараты I поколения, к Г+-флоре. | Спектр действия шире, чем у ЦС I и II поколения, активны в отношении синегнойной палочки (11, 12, 16, 17), анаэробов (10, 13). | ||||
| |||||||
Показания к применению и взаимозаменяемость | Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей (1-5), кожи (5), костей и суставов (1-4), профилактика послеоперационных осложнений (1), гонорея (2). | Пневмонии, бронхиты, тазовые инфекции, отит (6-8), сепсис (7-9), гонорея (7, 9), инфекции мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов (6-9), послеоперационные осложнения, эндокардит (6, 8, 9), заболевания желчных путей (6), менингит (8), перитонит (6-9). | Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: дыхательных, мочевыводящих путей (14, 15, 17); кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (10-13, 16, 17), интраабдоминальные инфекции, сепсис, септицемия, менингит (10-13, 16), эндокардит (10), болезнь Лайма (10); инфекции на фоне иммунодефицита (12, 16); синегнойная инфекция (11). | ||||
Побочные эффекты
Аллергические реакции, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, дисбактериоз.
Врач и провизор, помни!
Цефалоспорины несовместимы с эритромицином; при их применении следует прекратить грудное вскармливание. Одновременный прием цефалоспоринов с антикоагулянтами, тромболитиками, НПВС увеличивает риск кровотечений. Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим несовместимы с «петлевыми» диуретиками, этанолом; растворы цефотаксима, цефтриаксона – с растворами других антибиотиков, цефамандол, цефоперазон – с аминогликозидами в одном шприце. Цефтазидим, цефепим не сочетаются с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, ванкомицином, полимиксином В, фуросемидом. Из-за болезненности цефалоспорины лучше разводить в новокаине, из-за флебитов – вводить медленно, капельно и каждый раз в другое место. Растворы цефалоспоринов хранить не более 24 ч. Для профилактики геморрагий при назначении цефалоспоринов следует назначать витамин К. Цефалоспорины II-IV поколений обладают постантибиотическим эффектом. Цефтазидим с осторожностью применяют в I триместре беременности. По риску возникновении аллергических реакций цефалоспорины располагаются: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цефтазидим > цефотаксим. До еды: 4. После еды: 6. Независимо от приема пищи: 3, 15.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ И МАКРОЛИДЫ
Классификация | Тетрациклины | Макролиды и азалиды* |
Особенности Бактериостатические (широкого спектра - Г+ и Г-) Бактериостатические, широкого спектра действия, в высоких концентрациях оказывают
группы Хорошо всасываются. Кислотоустойчивы. бактерицидный эффект, проникают в клетки. Кислотоустойчивы.
Природные | Полусинтетические | Природные | Полусинтетические | Комбинации тетрациклинов и макролидов | ||||||
Препараты и их синонимы | 1. Тетрациклин | 2. Метациклин (Рондомицин) 3. Доксициклин (Юнидокс, Вибрамицин) | 4. Эритромицин 5. Олеандомицин 6. Джозамицин 7. Мидекамицин (Макропен) | 8. Рокситромицин (Рулид) 9. Спирамицин (Ровамицин) 10. Кларитромицин (Кламед) 11. Азитромицин (Сумамед)* | 12. Олететрин |
Механизм действия | Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом. | ||
Спектр действия | Г+-кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки (1-12); Г--кокки: нейсерии гонореи (1-12), нейсерии менингита (1, 6-10, 12); Г+-палочки: листерии (1, 3, 4, 7-10); возбудители дифтерии (4-10), сибирской язвы (3-5); Г--палочки: холерный вибрион (1-3), возбудитель коклюша (1-11), кампилобактерии (3-8, 10), хеликобактер (9-11), гемофильная палочка инфлюэнцы (5-11), иерсинии, шигеллы (6), спирохеты, возбудитель сифилиса (1-6, 9, 11, 12), борелии (3, 8, 10, 11); возбудители зоонозных инфекций: чумы, туляремии (1-3), бруцеллеза (1-4); анаэробы: клостридии (кроме cl. difficile) (3), бактероиды (3, 6, 7, 11), cl. difficile (7), внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-12), уреаплазмы (4-11), легионеллы (4-11), токсоплазмы (7, 9); актиномицеты (1-3), дизентерийная амеба (1, 3), малярийный плазмодий (3), трихомонады (11), микобактерии (кроме M. Tuberculosis) (10), риккетсии (1-3, 5). | ||
Показания к применению и взаимозаменяемость | Актиномикоз, чума, туляремия, риккетсиозы, пситтакоз (1-3), бруцеллез (1-4), сибирская язва, холера (1, 3), орнитоз (2, 3), трахома (1-5), акнэ (3, 4), бронхиты, ангина, синуситы, острый отит (1-12), пневмонии: микоплазменные, хламидийные (1-4, 6-11), пневмококковые (1-12), сифилис (1-4, 6, 9, 11), хламидийные инфекции мочеполовых органов (1-12), инфекции желчевыводящих путей (2-5), легионеллез (4), дифтерия (4, 6-8), листериоз, коклюш (5-8), скарлатина (4-11), гонорея (1-4, 9), малярия (3), токсоплазмоз (9), гнойный менингит (1, 2, 5), остеомиелит (5), рожа (6, 8, 9, 11), ЯБЖ (10, 11), микобактериальные инфекции (10). | ||
Побочные эффекты | Нарушения белкового обмена и образования зубной и костной ткани (1-3), диспепсия (1-12), эрозии пищевода (1, 2), дисбиоз и суперинфекция (1-3, 12), фотодерматит (1-3), гепатотоксичность (1-4, 12), нефротоксичность, синдром псевдоопухоли мозга (повышение внутричерепного давления) (1, 3). Перекрестная устойчивость (1-12), псевдомембранозный колит (6, 7 – редко, 10). | ||
| |||
Врач и провизор, помни! | Тетрациклины несовместимы с антацидами, препаратами железа, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, препаратами кальция, стрептомицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обладает иммунодепрессивным действием. Тетрациклин и доксициклин уменьшают эффективность пероральных контрацептивов и увеличивают риск маточных кровотечений. Препараты тетрациклинов надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы В; при нарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Молоко нарушает всасывание тетрациклинов вследствие образования нерастворимых комплексов. Макролиды и азалиды – антагонисты с пенициллинами, цефалоспоринами, линкозамидами, синергисты – с тетрациклинами, стрептомицинами, сульфаниламидами. Макролиды накапливаются в нейтрофилах и макрофагах и вместе с ними транспортируются в очаги воспаления. Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 часов после его приготовления. Спирамицин детям назначается только внутрь. Эритромицин несовместим с тетрациклином, ловастатином, аминофиллином, астемизолом. Эритромицин способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ. Рокситромицин несовместим с препаратами спорыньи, бромокриптином, кларитромицин – с астемизолом. До еды: 4, 7, 8, 12. После еды: 1, 2, 3, 5. | ||
Дата: 2018-12-21, просмотров: 222.