6. Гидазепам
7. Дикалий клоразепат (Транксен)
8. Лоразепам (Лорафен)
9. Феназепам
10. Гидроксизин (Атаракс)
11. Триметозин (Триоксазин)
12. Мебикар (Адаптол)
13. Бензоклидина г/х (Оксилидин)
Механизм действия | Связываются с бензодиазепиновыми рецепторами, активизируют ГАМК-рецепторы, усиливают тормозное действие ГАМК (1-9); уменьшают возбудимость подкорковых областей мозга (таламуса, гипоталамуса, лимбической системы, ретикулярной формации) и их связи с корой (1-13). Блокирует центральные и периферические М-холинорецепторы (10). | |
Фармакологические эффекты | Анксиолитический (транквилизирующий), стреспротекторный (1-13), потенцирующий (1, 2, 4-6, 8, 9, 12, 13), миорелаксирующий (1-10), антидепрессивный (3, 4), М-холинолитический (10), умеренный снотворный (1-4, 8, 9), слабый снотворный (6, 7), противосудорожный (1-9), седативный (1-5, 7-10, 13), активизирующий (6, 11), антигистаминный, спазмолитический (10, 13), противорвотный (8, 10), тимолептический (11), гипотензивный, антиаритмический, улучшает мозговое кровообращение (13). | |
Показания к применению и взаимозаменяемость | Неврозы (1-13); психозы (1, 9); нейрогенные заболевания: ГБ, ИБС, язвенная болезнь, нейродермиты (1, 2, 4, 6, 10, 12, 13); премедикация (1, 2, 4, 8, 9); нарушения сна (1, 2, 4, 6, 8, 9); реактивные депрессии (2-4, 8), синдром абстиненции при алкоголизме (1, 2, 6, 7, 9-11), гиперкинезы, тики, эпилепсия (1, 7, 9), судорожные состояния (столбняк, эклампсия), болезнь Меньера (1), спастические состояния (1, 2, 5); мигрень (1, 2, 6), снижение влечения к курению (12), тендовагинит, миозит (5), синусовая тахикардия (13). | |
Врач и провизор, помни! | Транквилизаторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО, кофеином, производными фенотиазина, алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС. Одновременное применение транквилизаторов с b-адреноблокаторами, резерпином, сердечными гликозидами может вызвать брадикардию. “Дневные” транквилизаторы – гидазепам, мебикар, триметозин, дикалия клоразепат. «Ночные» транквилизаторы противопоказаны водителям и лицам, выполняющим работу, требующую быстрой психической и физической реакции. К транквилизаторам возможно развитие привыкания и пристрастия. Во избежание синдрома “отмены” дозу транквилизаторов следует уменьшать постепенно. Лоразепам, мебикар, гидроксизин (применяется у детей и пожилых), триметозин (не нарушает работоспособность) менее токсичны, чем диазепам. Раствор диазепама не следует вводить в одном шприце с любыми другими препаратами. При в/в введении диазепама могут наблюдаться местные воспалительные процессы, поэтому необходимо менять место введения препарата. Диазепам не вызывает экстрапирамидных нарушений. В связи с возможностью кумуляции при почечной недостаточности нужно уменьшать дозу гидроксизина. При значительной передозировке гидроксизина наблюдается двигательное и психическое возбуждение, гнев, нарушение сна, бред, судороги. После еды: 11. |
НЕЙРОЛЕПТИКИ
Классификация | Производные фенотиазина | Производные бутирофенона |
Производные тиоксантена
11. Флупентиксол (Флюанксол)
12. Зуклопентиксол (Клопиксол)
13. Хлорпротиксен (Труксал)
Механизм действия | Блокируют дофаминовые Д2-рецепторы в мезолимбической и мезокортикальной системе (антипсихотическое действие); негростриатной системе (экстрапирамидные нарушения); триггерной зоне рвотного центра (противорвотное действие); потенцирующее действие связано с блокадой a-адренорецепторов; гипотермическое – с блокадой адрено- и серотониновых рецепторов; гипотензивное – результат блокады a-адренорецепторов в сосудах и гипоталамусе; антигистаминное – блокада Н1-гистаминовых рецепторов. Устраняют активирующее влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий. | |
Фармакологические эффекты | Антипсихотический (1-19), седативный (1, 2, 4, 6-9, 11-13, 15-17), стимулирующий (6, 7), нейролептический (1, 3, 6-10, 12, 15, 18), потенцирующий (1-5, 9-12, 14-16), гипотермический (1-3), противорвотный (1-4, 6-10, 13, 14, 18), адренолитический (1-6, 8-10, 13, 15, 17, 19), холинолитический (1, 2, 6, 8, 10, 13), каталептогенный (1, 3-5, 9, 16, 17), анальгетический (2, 16), антиаллергический (1, 2, 17), антидепрессивный (5, 11, 13, 14, 16), анксиолитический (11), миорелаксирующий (1, 3, 15), противошоковый (9), цитопротекторный (14). | |
Показания к применению и взаимозаменяемость | Психозы (1-19), неврозы (2, 3, 5, 13); анестезия, премедикация (1, 9, 10); неукротимая рвота (1, 3, 4, 10, 18); гипертонический криз, тахиаритмия (9), эклампсия (1); нейродерматозы (1, 2, 13); гипертермия, устойчивая к антипиретикам (1); нейролептанальгезия, шок (9); тошнота, икота (1, 3, 10, 19), депрессия (2, 5, 11, 13), мигрень, ЯБЖ (14), хронический алкоголизм (4, 16). | |
Врач и провизор, помни! | Нейролептики несовместимы с ингибиторами холинэстеразы, ингибиторами МАО, холиномиметиками, адреномиметиками, гипотензивными и средствами, угнетающими ЦНС. Нейролептики не следует назначать при тяжелой патологии печени. Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие нейролептиков. В случае возникновения гипертермии следует немедленно прекратить применение нейролептика. С осторожностью используют нейролептики в жаркую погоду. Рисперидон нежелательно сочетать с зуклопентиксолом, препаратами центрального действия и алкоголем. Флупентиксол нельзя смешить в одном шприце с другими растворами для инъекций. Фенотиазины несовместимы с трициклическими антидепрессантами. При применении клозапина каждую неделю в течение первых 18 недель необходимо проводить анализ крови. Хлорпромазин несовместим с амитриптилином, кофеином, витамином В12, сердечными гликозидами, снижает активность инсулина. Хлорпромазин обладает противовоспалительным действием. При попадании хлорпромазина на кожу, слизистые оболочки возможно раздражение тканей; при внутримышечном введении – появление болезненных инфильтратов, в вену – повреждение эндотелия. Галоперидол уменьшает эффекты непрямых антикоагулянтов. Гипертермия на фоне приема сульпирида – ранний признак злокачественного нейролептического синдрома, что требует немедленной отмены препарата. Оланзапин не назначается детям до 18 лет. После еды: 1, 3, 4, 8, 10, 15. Независимо от приема пищи – 18. |
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
Классификация |
Противоэпилептические
Механизм действия | Блокируют Na-каналы нейрональных мембран (4-6, 10) и активность карбоангидразы (5), проявляют ГАМК-миметическое действие (1-2, 5, 7, 9, 11); блокируют Са-каналы Т-типа в таламусе (8-10); угнетают активность двигательных зон коры и подкорки (12); уменьшают возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата) (3, 10), блокирует центральные Н-холинорецепторы (13). | |
Фармакологические эффекты | Противосудорожный (1-13), седативный, снотворный (1, 2, 7, 11, 12), нормотимический, антидепрессивный (6), анальгезирующий (6, 8, 12), анксиолитический (7, 9, 11), миорелаксирующий (4, 7, 11, 13), сосудорасширяющий, антиспастический (13), наркозный (12), спазмолитический (1). | |
Показания к применению и взаимозаменяемость | Большие припадки эпилепсии (1-7, 9, 10); малые припадки эпилепсии (7-10); судорожный синдром при столбняке, эклампсии, отравлении судорожными ядами (11, 12). Парциальные припадки (1, 3-7, 9, 10), миоклонус эпилепсии (9), эпилептический статус (1, 7, 11), судороги и тики у детей (9). Спазмофилия (12), органические неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением тонуса скелетных мышц, болезнь Литтля, мышечные контрактуры, сопровождающие спондилез, артроз, экстрапирамидные нарушения (13); невралгия тройничного нерва (4, 6, 8); спазм периферических артерий (1, 13). Бессонница (1, 7), профилактика припадков при абстиненции у больных хроническим алкоголизмом (6, 11), гипербилирубинемия (1, 2), неврозы (11), тахиаритмия, синдром Меньера (4), хорея, спастический паралич, эклампсия (1), маниакально-депрессивные состояния, психозы (6). | |
Врач и провизор, помни! | Противосудорожные средства несовместимы с антихолинэстеразными, b-адреномиметиками, антидепрессантами, холиномиметиками, изониазидом и его производными, кумаринами, кислотой ацетилсалициловой, тетурамом. Длительное применение противосудорожных средств является фактором риска развития рака яичников. Замену одного противоэпилептического препарата другим следует производить постепенно, уменьшая дозу предыдущего препарата и заменяя его новым препаратом в возрастающих дозах. Для противосудорожных препаратов характерен синдром «отмены». Карбамазепин несовместим с тетрациклинами, ингибиторами МАО, препаратами лития, фуразолидоном. Фенобарбитал ослабляет противоэпилептичекую активность карбамазепина. Вальпроевую кислоту нельзя сочетать с алкоголем. При длительном применении больших доз вальпроевой кислоты возможно временное выпадение волос. Фенитоин несовместим с гентамицином, дигитоксином, сульфаниламидами, толперизоном. Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин – индукторы микросомальных ферментов печени. Фенобарбитал снижает активность антибиотиков и сульфаниламидов, гризеофульвина. Фенобарбитал проникает в грудное молоко. При применении топирамата у больных с нефролитиазом повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо употреблять больше жидкости. Дозу диазепама больным пожилого возраста, с заболеваниями печени, поражениями ЦНС, тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить в 2 раза. Диазепам не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка. До еды: 1. После еды: 2, 4, 9. Во время еды: 6, 8, 9. Независимо от приема пищи: 5. |
Дата: 2018-12-21, просмотров: 264.