НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Холинергические | Антихолинергические (холиноблокаторы) | Адренергические (адреномиметики) | Антиадренергические (адреноблокаторы) |
М-холиномиметики Н-холиномиметики М- и Н-холиномиметики | Антихолинэс теразные | М- | Н- | a - | b - | a - и b - | a - | b - | Гибридные ( a + b ) | Симпатолитики |
Обратимого действия | Необратимого действия | Ганг - л ио бло каторы | Миоре лаксанты | a 1 | a 2 | a 1 , a 2 | b 1 | b 2 | b 1, b 2 | a 1 a 1А, a 1В | a 2 | a 1, a 2 | b 1 | b 1 + b 2 |
Врач и провизор, помни! | При введении холинергических или антиадренергических препаратов в организме преобладает парасимпатическая иннервация, при введении М-холинолитиков или адренергических средств – симпатическая. Локализация действия всех лекарств медиаторного действия – постсинаптическая мембрана, за исключением симпатолитиков и клонидина (пресинаптическая). |
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Классификация | Холиномиметики | Антихолинэстеразные |
М-Н-холиномиметики | М-холиномиметики | Н-холиномиметики | Обратимого и необратимого действия* |
Препараты и их синонимы | 1. Ацетилхолин 2. Карбахолин | 3. Пилокарпин 4. Ацеклидин | 5. Цититон | 6. Физостигмин (Антихолинум, Эзерин) 7. Галантамин (Нивалин) 8. Неостигмина метилсульфат (Прозерин) 9. Амбенония г/х (Оксазил) | 10. Пиридостигмина бромид (Калимин) 11. Дистигмина бромид (Убретид) 12. Армин* |
Механизм действия | Возбуждают холинорецепторы. | Ингибируют холинэстеразу. | ||
Фармакологические эффекты | Понижают внутриглазное давление (2-4, 6, 8, 12). Стимулирует дыхание, повышает АД (5). Повышают тонус кишечника, мочевого пузыря, матки, бронхов (1, 4, 7, 8, 10, 11). Улучшают нервно-мышечную проводимость (6-11). Расширяют периферические сосуды (6, 11). |
Показания к применению и взаимозаменяемость | Глаукома (2-4, 6, 8, 12). Рентгенодиагностика заболеваний желудка, кишечника (1, 4, 7). Атония кишечника, мочевого пузыря (4, 7-11). Парезы, параличи, миастения (6-11). Слабость родовой деятельности (4, 8). Антидоты при отравлениях миорелаксантами, м-холиноблокаторами (6-8, 10). Эндартериит (1). Рефлекторная остановка дыхания (5). | |
Врач и провизор, помни! | Холиномиметики несовместимы с антипаркинсоническими, противосудорожными, антидепрессантами, антиаритмическими, нейролептиками, антигистаминными, b-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами и аминогликозидами. При сочетании прямых М- и М, Н-холиномиметиков с антихолинэстеразными средствами отмечается потенцирование холиномиметических эффектов, что повышает риск развития побочных эффектов. М-холиномиметики несовместимы с местными анестетиками. Антихолинэстеразные средства несовместимы с местными анестетиками, противосудорожными, антипаркинсоническими, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, антиаритмическими, b-адреноблокаторами, деполяризующими миорелаксантами (дитилином). Неостигмина метилсульфат несовместим с окспренололом, изопреналином. Ацетилхолин несовместим с фенилэфрином, лидокаином и его нельзя вводить внутривенно из-за опасности остановки сердца. Эфедрин потенцирует эффекты неостигмина метилсульфата. Применение галантамина и неостигмина метилсульфата во время беременности может вызвать миастению у новорожденных. При введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временная отечность конъюнктивы. В неразведенном виде армин очень ядовит. При работе с ним следует избегать его попадания на кожу, слизистые оболочки и внутрь. Перед началом использования пилокарпина необходим осмотр глазного дна, возможно отслоение сетчатки. При повреждении конъюнктивы и роговицы необходимо соблюдать осторожность при применении пилокарпина. В случае длительного применения пилокарпина обязателен контроль ВГД и поля зрения. При использовании амбенония г/х, пиридостигмина бромида интервал времени между введениями должен составлять не менее 5-6 часов в связи с опасностью холинергической «интоксикации». Холинергические средства ускоряют моторику ЖКТ и поэтому уменьшают всасывание других лекарственных средств. До еды: 8, 11. После еды: 9. |
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Препараты и их синонимы | 1. Атропина сульфат (Атропин) 7. Пирензепин (Гастроцепин) 2. Гоматропина гидробромид 8. Ипратропий бромид (Атровент) 3. Скополамина г/х 9. Тропикамид (Мидриацил, Мидриум) 4. Платифиллина гидротартрат 10. Бутилскополамина бромид (Бускопан) 5. Адифенин (Спазмолитин) 11. Апрофен 6. Метацина йодид | |
Механизм действия | Блокируют М-холинорецепторы. |
Фармакологические эффекты | Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления (1-4, 9). | Угнетение секреции желез (1, 4-7, 10, 11). | Расслабление гладкой мускулатуры органов, находящихся в состоянии спазма (1, 3-6, 8-11). | Тахикардия (1), ¯ АД (4). | Центральное холинолитическое действие (1, 3, 4). | |||||
Показания к применению и взаимозаменяемость | Диагностика заболеваний глаз (1-4, 9). Воспалительные заболевания глаз (1, 3). Подбор линз (1, 2, 4, 9). | Язвенная болезнь желудка (1, 4-7, 10, 11). Премедикация (1, 3, 6). | Бронхиальная астма (1, 3, 4, 6, 8). Колики: кишечная, печеночная, почечная (1, 3-6, 10, 11). Угроза преждевременных родов (6). Эндартериит (5, 11). Спазмы сосудов головного мозга и коронарных сосудов (4, 11). | Остановка сердца, брадикардия, передозировка холиномиметиков и антихолинэстеразных препаратов (1). | Морская болезнь, болезнь Паркинсона (3). |
Врач и провизор, помни! | М-холиноблокаторы несовместимы с психостимуляторами, ингибиторами МАО, рвотными средствами, кофеином, препаратами наперстянки, клонидином. М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме. Атропина сульфат несовместим со снотворными, морфином, магния сульфатом, ацетилсалициловой кислотой, бендазолом, ацетилхолином. Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину наркоза, сна. Препараты атропина, даже глазные капли, подавляют саливацию, вызывают сухость во рту и развитие язвенного стоматита. При сочетании атропина сульфата с нитратами возможно резкое повышение ВГД. Раствор атропина для инъекций – 0,1%, в глазных каплях – 1%. Хлорпромазин усиливает действие скополамина. При совместном применении пирензепина с наркотическими анальгетиками возможно развитие запора, задержки мочи. Адифенин вызывает чувство опьянения и головокружение, поэтому противопоказан водителям и лицам, выполняющим работу, связанную с быстрой реакцией. В течение 30 минут после применения гоматропина гидробромида нельзя выполнять работу, требующую повышенного внимания. Атропина сульфат, гоматропина гидробромид, тропикамид при применении в виде глазных капель необходимо капать на медиальный угол глаза в течение 1 минуты (особенно у детей). В период применения тропикамида нельзя использовать контактные линзы. До еды: 1, 4, 6, 7. После еды: 5, 11. |
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Классификация | Ганглиоблокаторы | Миорелаксанты |
Деполяризующие | Недеполяризующие |
Препараты и их синонимы | 1. Гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний) 2. Азаметония бромид (Пентамин) 3. Димеколина йодид (Димеколин) 4. Трепирия йодид (Гигроний) 5. Пахикарпина г/йодид | 6. Суксаметоний йодид (Дитилин) | 7. Векуроний бромид (Норкурон) 8. Диплацин 9. Тубокурарина хлорид 10. Мелликтин 11. Пипекуроний бромид (Ардуан) | |||
Механизм действия | Блокада Н-холинорецепторов вегетативных ганглиев. Фармакологическая денервация органов. | Стойкая деполяризация постсинаптической мембраны. | Конкурентный антагонизм с ацетилхолином. | |||
Фармакологические эффекты | Расширение периферических сосудов, понижение тонуса гладкой мускулатуры, артериального давления, секреции желез (1-5). Повышение тонуса миометрия (5). | Тотальная релаксация скелетной мускулатуры (6-11). | ||||
| ||||||
Показания к применению и взаимозаменяемость | Гипертоническая болезнь, гипертонический криз (1-5); отек мозга, легких (2); эндартериит (1-3, 5); управляемая гипотония (1, 2, 4); язвенная болезнь желудка (1, 3); бронхиальная астма (1, 2); колики (2, 3); стимуляция родовой деятельности (5); холецистит (3); эклампсия (2, 4). | Управляемое дыхание и релаксация при наркозе, облегчение репозиции костных отломков, вправление вывихов (6-11); гиперкинезы (10). Интубация трахеи (6, 8), для обездвиживания глазного яблока (8). Паркинсонизм, болезнь Литтля (10). |
Врач и провизор, помни! | Н-холиноблокаторы несовместимы с ингибиторами МАО, антихолинэстеразными, в одном шприце с растворами барбитуратов. Ганнглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков, а трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивное действие ганглиоблокаторов. Все ганглиоблокаторы могут вызвать ортостатический коллапс, поэтому необходимо лежать 2 часа после их приема. Миорелаксанты несовместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, гормонами коры надпочечников, наркотическими анальгетиками. Недеполяризующие миорелаксанты могут вызывать бронхоспазм. Суксаметония йодид усиливает действие сердечных гликозидов, что потенцирует аритмию. Для профилактики мышечных болей рекомендуется введение суксаметония йодида в двух дозах: субпаралитической (0,15 мг/кг), а затем в полной дозе. Гексаметония бензосульфонат несовместим с кофеином. Тубокурарина йодид уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам. Диплацин в больших дозах повышает АД. При применении суксаметония йодида в комбинации с некоторыми ингаляционными анестетиками у чувствительных пациентов возможна злокачественная гипертермия. Прием тубокурарина хлорида и суксаметония йодида при дыхательном алкалозе усиливает релаксацию, а прием при метаболическом ацидозе снижает ее. Действие суксаметония йодида пролонгируется при миастении, беременности (до 30 мин), парамиастеническом синдроме, атеросклерозе и при гриппе. До еды: 1, 3, 5. |
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Классификация | a 1 - адреномиметики | a 2 -адреномиметики | b 1 -адреномиметики* b 2 - адреномиметики | b 1 + b 2 - адреномиметики | a 1 , a 2 , b 1 , b 2 - адреномиметики, стимулятор дофаминовых рецепторов** | ||||||
| |||||||||||
Препараты и их синонимы | 1. Норэпинефрин (Норадреналин) 2. Фенилэфрина г/х (Мезатон) 3. Ксилометазолин (Риназал) 4. Нафазолин (Назолин) 5. Тетризолин (Визин, Тизин) | 6. Гуанфацин (Эстулик) 7. Клонидин (Клофелин) | 8. Добутамин * (Добутрекс) 9. Фенотерол (Беротек) 10. Сальбутамол (Вентолин) 11. Тербуталин (Бриканил) 12. Кленбутерол (Спиропент) 13. Сальметерол (Сальметер) | 14. Изопреналин (Изадрин) 15. Орципреналина сульфат (Астмопент, Алупент) | 16. Эпинефрин (Адреналин) 17. Эфедрина г/х 18. Допамин** (Дофамин) | ||||||
| |||||||||||
Механизм действия | Возбуждают a1-адренорецепторы периферических сосудов (1-5). | Возбуждают a2-адренорецепторы сосудодвигательного центра и симпатических волокон (6, 7). | Возбуждает b1-адренорецепторы миокарда (8). | Возбуждают b2-адренорецепторы бронхов и матки (9-13). | Возбуждают b1- и b2-адренорецепторы (14-15). | Возбуждают a1, a2, b1, b2-адренорецепторы (16, 17, 18); возбуждает дофаминовые рецепторы (18). | |||||
Фармакологические эффекты | Сужение сосудов, повышение АД (1-2); сужение сосудов слизистой оболочки носа и конъюнктивы (1-5). | Гипотензивное действие (6, 7). Снижение ВГД, седативный эффект (7). | Кардиостимулирующий (ино-, хроно- и батмотропный) (8). | Бронхолитический, токолитический (9-13). | Кардиостимулирующий, бронхолитический (14, 15). Токолитический (15). | Кардиостимулирующий, вазоконстрикторный (16-18); бронхолитический, активируют гликогенолиз, липолиз (16, 17); диуретический (18). | |||||
Показания к применению и взаимозаменяемость | Шок, коллапс (1, 2). Ринит (3-5). Конъюнктивит (4-5). Гипотония (2). | ГБ (6, 7). Глаукома, абстинентный синдром (7). | Хронический астматический бронхит и бронхиальная астма (9-15). Эмфизема легких (14, 15). Угроза преждевременных родов (9-11, 15). Остановка сердца, кардиогенный шок (8), брадиаритмия (14, 15). Интоксикация сердечными гликозидами (15). Пневмосклероз (9, 14, 15). | Остановка сердца, анафилактический шок, бронхиальная астма, гипогликемическая кома, энурез, пролонгирование Действия местных анестетиков (16, 17), открытоугольная глаукома (16). Шок, острая сердечная недостаточность (18). | |||||||
| |||||||||||
Врач и провизор, помни! | Изопреналин несовместим с бутамидом, фенобарбиталом, дигитоксином, дикумарином, стрептоцидом, седуксеном, дифенином, прозерином. Ксилометазолин не показан при хроническом насморке, т.к. его применение более 5 дней может вызвать некроз слизистой. Тетризолин может повышать ВГД, АД. Его длительное применение может вызвать вторичный отек слизистой носа. Если в течение 48 часов после начала применения глазных капель тетризолина не наблюдается эффекта или проявляется побочное действие, следует отменить препарат. Не рекомендуется смешивать глазные капли визин с другими каплями. Резкое повышение АД при атеросклерозе под действием адреномиметиков может привести к инсульту. Норэпинефрин при п/к и в/м введении может вызвать некроз. Вводить норэпинефрин нужно медленно во избежание резкого повышения АД. Раствор добутамина несовместим в одном шприце со щелочными растворами. До начала введения добутамина следует компенсировать гиповолемию. При применении кленбутерола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возникает риск развития сердечных нарушений. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и теофиллин усиливают побочные действия сальметерола на сердечно-сосудистую систему. Эфедрин не назначают перед сном, с ингибиторами МАО (резкое повышение АД), вызывает пристрастие. Теофиллин и эфедрин потенцируют побочные токсические эффекты сальбутамола. |
Дата: 2018-12-21, просмотров: 211.