Ректальні лікарські форми для дітей розробляються у вигляді суппозіторієв, ректальних м'яких желатинових капсул, мікроклізм, ректальних мазей, пінних аерозолів. Вони також повинні мати декілька вікових дозувань.

Ректальні лікарські форми мають велике значення в педіатрії. У них вдало поєднуються властивості перорального і парентерального способу введення препарату. Важливість призначення препаратів, що руйнуються травними соками, значне зниження рівня алергічних реакцій, прудкість терапевтичного ефекту, простота і безболісність вживання ставлять терапію за допомогою ректальних лікарських форм на провідне місце в педіатрії.

В даний час найбільш поширеними ректальними лікарськими формами є клізми, суппозіторії, ректальні капсули, ректальні мазі. Всі ці лікарські форми об'єднуються способом призначення і відрізняються один від одного різною швидкістю всмоктування, давністю використання в медицині, складністю технологічних способів виготовлення, а також рядом позитивних і негативних властивостей, що виявляються більшою чи меншою мірою в різних лікарських форм.

Ректальні лікарські форми досить зручно застосовувати в дитячій практиці. Проте для організму природніше, щоб лікарські засоби поступали через рот, а не через пряму кишку. Вона вельми ніжна у дітей і недостатньо пристосована для всмоктування – вони можуть порушити її слизисту оболонку і привести до ерозії. Лікарські компоненти ректальних лікарських форм в значно більшій концентрації відразу потрапляють в кров дитяти. Лікувальний ефект зростає, але при цьому і збільшується вірогідність побічних дій. Ректальні лікарські форми краще використовувати в тих випадках, коли дуже маленька дитина не зможе проковтнути ліки і коли потрібно, щоб вони подіяло негайно.

Суппозіторії – дуже стара лікарська форма. Проте в педіатрії вона набула широкого поширення лише в 70-х рр. XX століття. У суппозіторіях, як в лікарських формах, сконцентровані всі переваги, властиві ректальному способу введення ліків:

· швидкість всмоктування

· зручність призначення

· можливість м'якої дії на загальний і місцевий патологічний процес.

У суппозіторіях можна поєднувати лікарські речовини з найрізноманітнішими фармакологічними і фізико-хімічними властивостями. Розрізняють суппозіторії загальної і локальної дії. Суппозіторії загальної дії розраховані на швидке всмоктування діючих інгредієнтів. Це найбільша і така, що все збільшується група. Суппозіторії місцевої дії застосовують головним чином з метою дії препарату на той або інший запальний процес в rectum.

У формі дитячих суппозіторієв широко застосовуються лікарські речовини різних фармакологічних груп: гормони, вітаміни, антибіотики, сульфаніламіди, спазмолітики, анальгетики, антипіретики, транквілізатори, протиалергічні препарати і ін. При безперечних коштовних властивостях суппозіторії як лікарська форма мають свої специфічні недоліки:

· відносно висока витрата формотворного матеріалу (основа)

· необхідність строгого дотримання умов зберігання (температура середовища, вологість);

· чітко виражена залежність процесів всмоктування лікарських речовин від їх фізико-хімічних властивостей і природи основи;

· труднощі у варіюванні дозувань лікарських засобів;

· психологічна сторона питання: не всі діти здатні змиритися з прийомом цієї лікарської форми.

Недоліки суппозіторієв як ректальної лікарської форми і відсутність суппозіторних основ, що задовольняють всім вимогам клініки і виробництва, привели дослідників до необхідності створення такої ректальної лікарської форми, яка володіла б перевагами суппозіторієв, але властивості якої у меншій мірі визначалися б природою основи. Такою лікарською формою з'явилися ректальні капсули.

Ректальними капсулами є ємкості заданих розмірів, наповнені лікарськими речовинами у вигляді порошків, розчинів, суспензій, емульсій. В даний час в педіатрії широкого поширення набули желатинові капсули, оболонка яких складається з суміші 64–70% желатину і 30–36% гліцерину. Під впливом вологи прямої кишки желатинова оболонка набухає і розривається. Найчастіше капсули випускаються у вигляді подовженої краплі Безумовною перевагою цієї лікарської форми є можливість вживання її в країнах з різними кліматичними умовами. Ця лікарська форма відносно незалежна від суппозіторних основ, всі процеси її виробництва механізовані, вона зручна при транспортуванні. У педіатрії широке вживання знайшли ректальні капсули, що містять антибіотики, анальгетики, антипіретики, транквілізатори, седатівні, спазмолітичні, протизапальні речовини. Недоліком ректальних капсул є в першу чергу тривале розчинення оболонки капсули в прямій кишці (30 хвилин і більш) у зв'язку з невеликим вмістом слизу в rectum. Наявність у складі капсули желатину може послужити підставою для несумісності з рядом лікарських речовин. Желатин є також хорошим середовищем для розвитку мікроорганізмів.

Клізма як лікарська форма існує дуже давно. У дитячій практиці широко користувалися водно-мильними, водно-гліцериновими і масляними клізмами. В даний час у вигляді дитячих клізм прописують ренгеноконтрастні речовини, спазмолітики, протисудомні, анестизуючі, гормональні препарати.

Не дивлячись на високу ефективність клізм в різних областях педіатрії істотними недоліками даної лікарської форми є необхідність певної апаратури, підготовчого моменту і екстемпорального характеру рецептури.

Останніми роками в дитячої медичної практики великого поширення набули лікарські мікроклізми заводського виготовлення у вигляді пластмасових балончиків ємкістю 2–3 мл – так звані ректіолі. Вони розраховані на разове використання і мають безперечну перевагу перед клізмами. Зберігаючи високі резорбційні властивості, ректіолі мають високу точність дозування лікарських речовин, прості у вживанні. У вигляді ректіолей в даний час широко призначаються хлоралгідрат, похідні пірозолонов, барбітурати, гормони. Основним недоліком ректіолей є часто спостережуваний процес седиментації лікарської речовини, викликаний недостатньою в'язкістю розчинників або низькою мірою дисперсності інгредієнтів.

Ректальні мазі застосовуються в дитячій практиці як з метою локальної, так і резорбтівної дії. Вельми широко призначаються при порушенні дефекації у дітей. Ректальні мазі зазвичай випускаються в тубах з наконечниками.

М'які лікарські форми

М'які лікарські форми займають значне місце в арсеналі лікарських форм для дітей і грають важливу роль в педіатричній практиці.

Мазі. Захисна функція шкіри новонароджених дітей недосконала. Через тонкий роговий шар, соковитий і рихлий епідерміс при широко розвиненій мережі кровоносних судин легко всмоктуються токсичні речовини, мікроорганізми, у тому числі і гноєродні бактерії. У ліпідний шар клітинних мембран за типом пасивного транспорту (без витрати енергії, у бік меншої концентрації) активно всмоктуються жиророзчинні речовини. Всмоктування через шкіру може викликати токсичний ефект.

Відомі дані про те, що всмоктування глюкокортикоїдів через шкіру може викликати пригнічення функції кори наднирників. Всмоктування саліцилатов, фенолу і багатьох інших лікарських речовин може привести до важких, незрідка смертельних отруєннь. Небезпечне нанесення на шкіру грудних дітей присипок і мазей, що містять борну кислоту.

Тому слід дотримуватися обережності і не вводити при розробці лікарських препаратів у вигляді мазі великих кількостей подразнюючих речовин, запобігати батькам в разі їх виписування у складі пропису рецепту. Не можна застосовувати мазі, контаміновані мікроорганізмами. Виготовлення мазей слід проводити строго в асептичних умовах.

Затверджено два прописи мазей для новонароджених: мазі таніну 1% і 5%. Обидві мазі – емульсують, оскільки передбачається розчинення таніну в мінімальному об'ємі води очищеної, але мазь 1% – на ліпофільной основі (вазеліні), мазь 5% – на діфільной основі (емульсивна). Так само як в рідких лікарських формах і порошках, не допускається виготовлення суппозіторієв і мазей із застосуванням лікарських речовин у вигляді пігулок.

Тверді лікарські форми

До твердих лікарських форм відносять пігулки, порошки, які не рекомендують для лікування дітей раннього віку. Особливістю лікарських форм цієї групи, призначених для дітей старшого віку, є, головним чином, можливість варіювання дозувань препарату. Серед твердих лікарських форм для педіатричної практики широкого поширення набули гранули, капсули і мікрокапсули.

Капсули в даний час є найбільш поширеною лікарською формою після пігулок для вживання. Застосовуються в основному желатинові капсули, при виробництві яких використовується лише чистий желатин без додавання пластифікаторів і без подальшого парафінування. Залежно від форми матриць випускають овальні, довгасті і круглі капсули. Оболонка з желатину може бути прозорою, забарвленою або світлонепроникною.

Капсули як лікарська форма характеризуються цілим рядом позитивних властивостей. Вони захищають лікарські речовини від механічної дії, від світла, повітря. Хворі добре переносять капсули. Протипоказання до прийому желатину не відмічені. Навіть при важких порушеннях секреції шлункового соку желатин, який є натуральним продуктом, легко і швидко перетравлюється. Лікарська форма має гарний зовнішній вигляд.

Приведені достоїнства капсул визначають її перспективність для використання в педіатрії. Зараз багато антибіотиків, вітамінів, сульфаніламідів, послаблюючих, антігельмінтних, протикашльових засобів випускаються для дітей у вигляді капсул. Недоліки цієї лікарської форми пов'язані з властивостями желатину: з деякими лікарськими речовинами він не сумісний, при підвищеній вологості міняє свої властивості і легко контамініруєтся мікроорганізмами.

При необхідності капсули можна розкрити і потрібну частину порошку розмішати у воді. Але коли капсули виявляються суспіль запаяними, не можна порушувати їх оболонку. Виняток становить вітамін Е, який часто випускається в герметичних кульках. Їх можна розрізати і видавити вміст.

Порівняно недавно в медичну практику були введені мікрокапсули – капсули мікроскопічних розмірів від 5 до 5000 мкм. Оболонка їх складається з полімеру або біополімера. Вміст мікрокапсули може бути газоподібним, рідким або твердим і складає від 75 до 99% від маси капсули. В більшості випадків мікрокапсули з рідинами або газами мають сферичну форму, тоді як форма капсул з твердими лікарськими речовинами приблизно та ж, що і частинок препарату. При безперечних достоїнствах мікрокапсул потрібна велика спеціальна дослідницька робота за оцінкою полімерів, що застосовуються для виготовлення оболонки мікрокапсул для дітей.

Гранули – поширена лікарська форма для дітей. Останніми роками часто застосовуються також гранульовані порошки. У них легко збалансувати необхідні, у фізіологічному відношенні, лікарські речовини. На відміну від суспензій, емульсій і сиропів гранули мають ряд переваг:

· не містять води і органічних розчинників, що уповільнює проходження в них фізико-хімічних і мікробіологічних процесів;

· попереднє розчинення їх перед вживанням виключає введення допоміжних речовин, що спрощує технологію і економить матеріали;

· можливість використання разової упаковки знижує трудовитрати при зберіганні, транспортуванні, має захист від самовільного вживання дітьми;

· немає необхідності комплектувати упаковку з лікарським засобом дозуючим пристроєм, доза може регулюватися кількістю пакетиків на прийом.

Гранульована лікарська форма дуже зручна для екстемпорального приготування сиропів, суспензій, гелів.

Гранули етазол-натрію – гранули рожевого кольору із специфічним запахом; випускаються у флаконах по 60,0 г; 120,0 г або 240,0 г.

Склад: етазол-натрію – 0,2 г; цукру – 5,745 г; руберозума – 0,01 г; натрію хлориду – 0,03 г; малинової есенції – 0,015 р.

Приготування: суміш речовин, що діють, і наповнювачів зволожують забарвленим цукровим сиропом, що містить малинову есенцію, вологу масу гранулюють через сито з отворами 3 мм. Після цього гранули висушують при 40 °С у сушильній шафі, потім знову гранулюють через те ж сито і розфасовують. Гранули рекомендуються при пневмонії, дизентерії, пієліті, циститах.

Застосовують всередину, заздалегідь розчинивши вміст банки (60 г гранул) у воді, що свіжозакип'ятила (30–40 ⁰C). Рівень води доводять до мітки 100 мл. Зберігають за списком Б в добре укупоренной тарі, в захищеному від світла місці.