НИТРОПРУССИД НАТРИЯ - артериолярный и венозный вазодилататор. Препарат снижает периферическое сопротивление (действие на артериолы) и повышает венозную емкость (действие на вены), уменьшая таким образом пост- и преднагрузки на сердце.
Гипотензивный эффект нитропруссида натрия сопровождается учащением сердцебиений без увеличения сердечного выброса (в отличие от диазоксида). При лечении этим препаратом почечный кровоток и клубочковая фильтрация не изменяются, а секреция ренина увеличивается.
Нитропруссид натрия назначают внутривенно. Его гипотензивный эффект развивается в первые 1-5 мин и прекращается через 10-15 мин после окончания введения. Эффект очень быстро и прямо коррелирует с дозой вводимого препарата, что требует постоянного контроля за АД.
Начальная доза препарата - 0,5-1,5 мкг/кг-мин, затем ее повышают на 5-10 мкг/кг-мин каждые 5 мин до достижения нужного эффекта. Нитропруссид натрия (50 мг) перед введением обязательно разводят в 500 или 250 мл 5%-ного раствора декстрозы. Скорость выражается количеством капель в минуту, поэтому лучше вводить его с помощью микрокапельницы с регулятором.
При почечной недостаточности препарат назначают с осторожностью из-за возможности накопления в крови тиоцианидов - метаболитов нитропруссида натрия.
ПРАЗОЗИН - селективный антагонист постсинаптических альфа-адреноблокаторов. Гипотензивный эффект не сопровождается повышением активности ренина. Рефлекторная тахикардия выражена в не большой степени в основном только при первом приеме препарата.
Празозин расширяет венозное русло, уменьшает преднагрузку, а также понижает системное сосудистое сопротивление, поэтому используется при застойной сердечной недостаточности. Препарат не влияет существенно на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому его можно назначать при артериальной гипертонии с нарушенной функцией почек и почечной недостаточностью. Гипотензивный эффект увеличивается при комбинации с тиазидными диуретиками.
Празозин по-разному абсорбируется у больных в зависимости от приема пищи и других индивидуальных особенностей. Биодоступность - 60%. Период его полувыведения — 3 часа, однако гипотензивный эффект, как и у других гипотензивных препаратов, не связан с уровнем лекарства в плазме и продолжается значительно дольше. Начинает действовать через Ѕ-3 часа после приема внутрь. Празозин энергично метаболизируется; 85% его экскретируется с калом, 10% - с мочой и только 5% - в неизмененном виде. Имеется активный метаболит празозина, обладающий гипотензивнъш действием и способностью накапливаться в организме. |
Препарат назначают начиная с небольших доз (0,5-1 мг) во избежание побочных эффектов (тахикардия, гипотензия), связанных с первым приемом. Доза постепенно увеличивается до 3-20 мг в день (в 2-3 приема).
Полный гипотензивный эффект наблюдается через 4-6 недель. Поддерживающая доза - в среднем 5-7,5 мг/сут.
Побочные действия. Постуральная гипотензия, головокружение, слабость, усталость, головная боль. В незначительной степени выражены сонливость, сухость во рту, импотенция. В целом препарат переносится хорошо.
ДОКСАЗОЗИН . Относится к длительно действующим антагонистам альфа-1-адренорецепторов, структурно близок к празозину. Блокада альфа-1-адренорецепторов периферических сосудов приводит к вазодилатации. Уменьшение периферического сосудистого сопротивления вызывает понижение среднего АД как в покое, так и при физической нагрузке.При этом увеличения часто ты сердечных сокращений и сердечного выброса не происходит. Поскольку альфа-1-адренорецепторы представлены в простате, мочевом пузыре, наблюдается снижение сопротивления мочетоку. Доксазозин вызывает уменьшение уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и ЛПОНП, незначительное увеличение ЛВП.
Все это важно для пациентов с гиперлипидемией и артериальной гипертензией, курильщиков, больных инсулин-независимым сахарным диабетом.
Биодоступность доксазозина — 62-69%, пик концентрации в крови - через 1,7-3,6 часа после приема внутрь. Препарат подвергается в организме 0-диметилированию и гидроксилированию, и метаболиты выводятся с фекалиями, а небольшая часть препарата –в неизмененном виде с мочой и фекалиями. Конечный период полу -элиминации колеблется от 16 до 22 часов, и на него не влияют возраст, состояние функции почек, доза. |
Применяют от 1 до 16 мг один раз в сутки, причем «эффект первой дозы» не выражен. При комбинированной терапии у резистентных больных результативность доксазозина повышается при сочетании с нифедипином, амлодипином, атенололом, каптоприлом, эналаприлом и хлорталидоном.
Побочные эффекты: головокружение, тошнота, головная боль.
Дата: 2019-04-23, просмотров: 187.