Петлевые диуретики имеют широкий терапевтический диапазон. Больным с гипокалиемией следует применять с осторожностью.
БУМЕТАНИД . Начало действия и его продолжительность такие же, как у фуросемида. Особенность препарата - более выраженный вазодилатирующий эффект, чем у фуросемида.
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимум действия - через 30 мин. 95-97% препарата в крови связаны с альбумином, 30% метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, 70% выделяется через почки в чистом виде. Т1/2 - 1,5 часа. |
Суточная доза -1-3 мг.
ТИАЗИДНЫЕ ДИУРЕТИКИ И БЛИЗКИЕ К НИМ СОЕДИНЕНИЯ
Действие тиазидных диуретиков и близких к ним препаратов основано на блокаде противотранспорта натрия и хлора через люминарную мембрану начального сегмента дистальных извитых канальцев, где у здоровых реабсорбируется до 5-8% отфильтрованного натрия. Вследствие этого уменьшается объем плазмы и внеклеточной жидкости, падает сердечный выброс. В начале лечения регулирующие гуморальные и внутриклеточные механизмы поддерживают баланс между потреблением и экскрецией натрия, в то время как объем жидкости в организме снижается. Однако при длительной терапии он возвращается к норме, но падает периферическое сосудистое сопротивление. Сочетанное применение с тиазидными диуретиками ингибиторов АПФ потенцирует действие первых.
Тиазидные диуретики применяют для лечения артериальной гипертонии в виде монотерапии или используют чаще всего в комбинации с калийсберегающими диуретиками.
ГИДРОХЛОРТИАЗИД. Тиазидный диуретик с умеренным по силе и средним по продолжительности действием. Увеличивает экскрецию натрия, калия, хлора и воды, не оказывая первичного действия на кислотно-щелочной баланс. Диуретический эффект не зависит от нарушения кислотно-щелочного равновесия. Препарат потенцирует действие резерпина.
Гидрохлортиазид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Аккумулируется в эритроцитах, где его в 3,5 раза больше, чем в плазме крови. При относительно коротком периоде полувыведения продолжительность гипотензивного эффекта - 12-18 часов. Гидрохлортиазид экскретируется более 95% в неизмененном виде с мочой. |
Диуретическое действие наступает через 1-2 часа и продолжается 6-12 часов. Препарат назначают внутрь во время или после еды по 25-100 мг/сут. однократно утром или двукратно в первой половине дня. Лечение может быть прерывистым и длительным. При лабильной артериальной гипертонии применяют в небольших дозах (12,5-25 мг) раз в 1-2 недели. При более тяжелых формах Гидрохлортиазид принимают чаще, нередко приходится увеличивать и дозу. Показана диета, богатая калием и бедная поваренной солью.
При длительном лечении необходимо стремиться назначать минимальную эффективную дозу препарата.
У больных с почечной недостаточностью (при клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и уровнем креатинина в плазме выше 2,5 мг/100 мл гидрохлортиазид и другие тиазидные диуретики неэффективны и не назначаются.
ИНДАПАМИД - сульфаниламидный диуретик. Препарат следует принимать до еды.
Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. В крови он на 70-79% связывается с белками плазмы, обратимо с эритроцитами. Т1/2 - около 14 часов. Индапамид интенсивно экскретируется в неизмененном виде, лишь 7% лекарства - в виде метаболитов. Т1/2 - 26 часов. При применении препарата больными с артериальной гипертонией и отеками наблюдается дозозависимый эффект. |
Начало действия - через 2 часа после приема, продолжительность - 24-36 часов. При лечении индапамидом наблюдается не только натрийуретический эффект, но и периферическая вазодилатация без изменения сердечного выброса и количества сердечных сокращений. Препарат не влияет на функцию почек. Он не меняет спектр липидов, повышает синтез простациклина, то есть обладает вазопротективными свойствами.
Применяют в дозе 2,5 мг 1 раз в день, реже - при тяжелых формах артериальной гипертонии и отечном синдроме - по 2,5 мг 2 раза в день.
ХЛОРТАЛИДОН - сульфаниламидный диуретик со средним по силе и выраженным по длительности действием.
Хлорталидон абсорбируется после приема внутрь за 10 часов. Около 75,5% препарата в плазме крови находится в связанном с белком состоянии. Экскретируется в основном с мочой, а также с желчью. Калийуретический эффект его меньше, чем у гидрохлортиазида. |
Начало действия - через 1-2 часа после приема, продолжительность 2-3 суток. Хлорталидон назначают внутрь натощак по 50-200 мг 1 раз в день: поддерживающие дозы — 25-100 мг/сут.
КЛОПАМИД - сульфаниламидный диуретик со средним по силе и длительности действием. Диуретический эффект наступает через 1-3 часа после приема препарата и продолжается 8-24 часа. Препарат назначают по 20-40 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. через день или ежедневно.
Основные побочные эффекты диуретиков: гипокалиемия, нарушение ритма сердца, изменение толерантности к углеводам.
Многочисленными исследованиями показано, что применение малых доз диуретиков так же эффективно, как и больших. В то же время побочные эффекты - такие, как гипокалиемия, гиперлипидемия и аритмии, существенно уменьшаются, а нередко и не выявляются. Однако следует подчеркнуть, что при применении малых доз эффект наступает медленнее - через 4 недели. Наиболее быстро его удается достичь при приеме индапамида.
КАЛИЙСБЕРЕГАЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ
Калийсберегающие диуретики препятствуют реабсорбции натрия в дистальной собирательной трубке, тем самым способствуя экскреции натрия и воды, и удерживают калий. АД понижается вначале за счет уменьшения объема плазмы и внеклеточной жидкости, а также снижения минутного объема сердца. В последующем эти параметры остаются нормальными, что сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
Дата: 2019-04-23, просмотров: 186.