Поможем в ✍️ написании учебной работы

Имя

Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

Выберите тип работыЧасть дипломаДипломная работаКурсовая работаКонтрольная работаРешение задачРефератНаучно - исследовательская работаОтчет по практикеОтветы на билетыТест/экзамен onlineМонографияЭссеДокладКомпьютерный набор текстаКомпьютерный чертежРецензияПереводРепетиторБизнес-планКонспектыПроверка качестваЭкзамен на сайтеАспирантский рефератМагистерская работаНаучная статьяНаучный трудТехническая редакция текстаЧертеж от рукиДиаграммы, таблицыПрезентация к защитеТезисный планРечь к дипломуДоработка заказа клиентаОтзыв на дипломПубликация статьи в ВАКПубликация статьи в ScopusДипломная работа MBAПовышение оригинальностиКопирайтингДругое

Нажимая кнопку "Продолжить", я принимаю политику конфиденциальности

ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения

Введение.

Предмет фармакологии, ее история и задачи

Фармакология — наука о действии лекарственных веществ на живые организмы и о путях изыскания новых лекарственных средств. Она является одной из самых древних наук. Известно, что в Древней Греции (III в. до н. э.) Гиппократ использовал различные лекарственные растения для лечения заболеваний. Во II в.

н. э. римский врач Клавдий Гален широко применял в медицинской практике различные вытяжки из лекарственных растений. Известный врач средневековья Абу Али ибн Сина (Авиценна) в своих сочинениях упоминает большое количество лекарственных средств растительного происхождения (камфару, препараты белены, ревеня, спорыньи и др.). XV—XVI вв. — Парацельс применяет в лечебной практике уже неорганические лекарственные вещества: соединения железа, ртути, свинца, меди, мышьяка, серы, сурьмы. Постепенно развиваются экспериментальные методы исследования, благодаря которым стало возможным получение из растений чистых высококачественных веществ (папаверина, стрихнина и др.) и синтетических соединений. Большое значение имели реформы Петра I, послужившие началу зарождения фармацевтической промышленности в России.

В конце XVIII — начале XIX вв. появились первые руководства по лекарствоведению, написанные в России Н. М. МаксимовичемАмбодиком и А. П. Нелюбиным. Развитию фармакологии способствовали достижения химии и физиологии XIX в. Были открыты фармакологические лаборатории. К экспериментальной фармакологии определенный интерес проявляли клиницисты Н. И. Пирогов и А. М. Филомафитский. Они экспериментально изучали действие первых наркотических препаратов — эфира и хлороформа — на организм животных. Огромное значение для развития фармакологии имели исследования И. П. Павлова в области физиологии сердечно-сосудистой системы и его учение об условных рефлексах.

3

Под его руководством и при непосредственном участии в клинике С. П. Боткина были исследованы многие лекарственные растения (горицвет, ландыш, строфант и др.).

Кроме того, И. П. Павловым была создана крупная школа отечественных фармакологов. После И. П. Павлова кафедру возглавил Н. П. Кравков, и оба они основоположники современной отечественной фармакологии. Изучая действие лекарственных веществ в условиях искусственно вызванных патологических состояний, Н. П. Кравков создал новое направление в развитии экспериментальной фармакологии. Применение им нелетучих наркотических веществ в качестве базисных наркотиков легло в основу современных принципов обезболивания. Большой вклад в дальнейшее развитие отечественной фармакологии внесли многие ученики и последователи Н. П. Кравкова: М. П. Николаев, А. И. Кузнецов, Н. В. Вершинин, С. В. Аничков, А. И. Черкес, академики В. В. Закусов, М. Д. Машковский, А. В. Вальдман, профессора Д. А. Харкевич, А. Н. Кудрин и др. Они создали новые школы и направления отечественной фармакологии и обогатили ее фундаментальными трудами.

Клиническая фармакология, ее задачи.

Виды фармакотерапии

Клиническая фармакология — наука, изучающая воздействие лекарственных средств на организм больного человека.

Ее задачи:

1) испытания новых фармакологических средств; 2) разработка методов наиболее эффективного и безопасного применения лекарственных препаратов;

3) клинические исследования и переоценка старых препаратов;

4) информационное обеспечение и консультативная помощь медицинским работникам. Решает вопросы, такие как:

1) выбор лекарственного препарата для лечения конкретного больного;

2) определение наиболее рациональных лекарственных форм и режима их применения;

3) определение пути введения лекарственного вещества;

4) наблюдение за действием лекарственного средства;

5) предупреждение и устранение побочных реакций лекарственного вещества.

Клиническая фармакология тесно связана с различными областями медицины и биологии. Фармакодинамика и фармакокинетика являются основными разделами клинической фармакологии.

Фармакодинамика изучает совокупность эффектов лекарственного вещества и механизмов его действия.

Фармакокинетика — пути поступления, распределения, биотрансформации и выведения лекарств из организма человека.

Фармакотерапия — наука об использовании лекарственных веществ с лечебной целью. Выделяют следующие виды фармакотерапии: этиотропную, патогенетическую, симптоматическую, заместительную и профилактическую.

Этиотропная терапия направлена на устранение причины (этиологии) заболевания.

Патогенетическая направляет действие лекарств на устранение или подавление механизмов развития болезни.

Симптоматическая терапия устраняет или уменьшает отдельные симптомы заболевания.

Заместительная терапия применяется при недостаточности в организме больного биологически активных веществ — гормонов, ферментов и др.

Профилактическая терапия проводится для предупреждения заболеваний.

Понятие о лекарствах.

Рецепт, правила его оформления

Лекарство — это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество — это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма — это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

1) список А (Venena — яды);

2) список Б (heroica — сильнодействующие);

3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

Рецепт — это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 — один дециграмм; 0,01 — один сантиграмм; 1,001 — один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts. Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.

Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.

На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.

Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.

Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.

Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp. — сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.

Далее обозначают необходимую лекарственную форму. Например Misce ut fiat pulvis (M . f . pulvis) — «смешай, чтобы получился порошок».

Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» — «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S) — «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.

Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый — 10 дней; на все другие — до 2 месяцев со дня выписки.

Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет — 1/2 от взрослого возраста. До года — 1/24 — 1/12 — дозы для взрослого.

Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette , Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.

1. Rp.: Tab . Analgini 0,5 № 10 D. S. По 1 таблетке 2—3 раза в день.

2. Rp.: Amidopyrini Butadioni aa 0,125 № 20 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

Rp.: Nitroxolini 0,05

D. t. d. № 50 in dragee

S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres , Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.

Масса дозированного порошка должна составлять 0,1—1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum).

Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata , pergaminata).

1. Rp.: Streptocidi 10,0 D. S. Для присыпки ран.

2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05

D. t. d. № 30

S. По 1 порошку 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae) — желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества. Rp.: Olei Ricini 1,0

D. t. d. № 30 in capsules gelatinosis

S. 1 капсуле на прием.

Гранулы (Granulae) — твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2—0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.

В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Rp.: Granulum urodani 100,0

S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).

Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.

Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).

Жидкие лекарственные формы

К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones , Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp.: Natrii bromidi 3% — 200 ml

D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5% — 10 ml D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты — это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa , Inf .) и отвары (Decocta , Dec .) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений. Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0 : 200 ml D . S . По 1 ст. л. 1—4 раза в день.

Настойки (Tincturae , T -rae) и экстракты (Extracta , Extr .) — спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания. Rp .: T -rae Leonuri 3% — 200 ml

T -rae Valerianae 10 ml

M . D . S . По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum , Extr . ). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp .: Extr . Eleutherococci fluidi 50 ml

D . S . По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp .: Balsami contra tussim 30 ml D . S . По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1 : 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) — жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi) — густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

Мягкие лекарственные формы

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp .: Sol . Glucosi 5% — 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% — 2 ml Steril.! D. t. d. № 10 in amp.

D. S. капельно

Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата. Rp .: Cordiamini 2 ml

D . t . d . № 10 in amp.

S . Под кожу — по 2 мл 2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Основы животного происхождения — это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти — вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta , Ung .) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ.

Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.

Простая:

Rp .: Ung . Tetracyclini hydrochloridi 1% — 3,0 D . S . Закладывать за веко 4 раза в день. Сложная:

Rp.: Methyluracili 2,5

Furacilini 0,1 Vaselini

Lanolini aa 25,0 M. f. ung.

D . S . Наносить на рану.

Пасты (Pastae , Past .) содержат не менее 25% сухих веществ.

Rp .: Pastae Lassari 30,0

D . S . Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimtnta , Lin .) — жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria , Supp .) — лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения — ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra) — лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Средства для наркоза

Средства для наркоза в терапевтических дозах вызывают обратимое угнетение спинномозговых рефлексов, утрату сознания, всех видов чувствительности, снижение тонуса скелетной мускулатуры с сохранением деятельности дыхательного и сосудодвигательного центров. Основа действия наркотических средств — процессы, приводящие к нарушению межнейронной синаптической передачи. В зависимости от глубины различают четыре уровня хирургического наркоза.

Первый уровень — легкий наркоз: сознание и восприятие боли отсутствуют, но сильные болевые раздражения могут вызвать ответные двигательные и вегетативные реакции, мышечный тонус снижен, но не утрачен полностью. Этот уровень наркоза не пригоден для крупных хирургических операций, без применения дополнительных средств.

Второй уровень — выраженный наркоз: глоточный, гортанный, роговичный и конъюнктивальный рефлексы отсутствуют, глазные яблоки неподвижны, конъюнктива влажная, но слезотечения нет, зрачки сужены, реагируют на свет, рефлексы с брюшины сохранены, мышечный тонус резко снижен, дыхание ровное и глубокое, пульс и артериальное давление близки к норме. Этот наркоз можно использовать для большинства хирургических операций.

Третий уровень — глубокий наркоз: тонус скелетной мускулатуры отсутствует, дыхание приобретает брюшной тип, зрачки слегка расширены и постепенно перестают реагировать на свет, рефлексы с брюшины отсутствуют, роговица сухая, пульс частый, правильный, артериальное давление несколько снижено. На этом уровне наркоза можно проводить любые операции, но его поддержание требует большого опыта и внимания.

Четвертый уровень — передозировка: дыхание становится поверхностным, отмечаются судорожные сокращения диафрагмы, зрачки резко расширены, не реагируют на свет, кожа и слизистые оболочки синюшны, пульс учащен, нитевидный, артериальное давление резко падает.

Стадия бульбарного паралича. Дальнейшее углубление наркоза приводит к остановке дыхания. Деятельность сердца продолжается еще некоторое время после прекращения дыхания. Наконец, сердце останавливается, и наступает смерть. Средства для наркоза в зависимости от их физико-химических свойств и способов применения делят на ингаляционные и неингаляционные. К ингаляционным средствам относят летучие жидкости и газообразные вещества.

Неингаляционный наркоз наступает при введении наркотических веществ внутривенным путем, реже — внутримышечным и ректальным.

Неингаляционные по продолжительности действия подразделяются на средства короткого действия (пропанид, кетамин); средней продолжительности действия (тиопентал-натрий, предион); длительного действия (натрия оксибутират).

Основной наркоз может быть однокомпонентным или многокомпонентным. Существует четыре способа использования ингаляционных средств для наркоза:

1) открытый способ с помощью маски Эсмарха;

2) полуоткрытый метод, сходный с открытым, но при нем не происходит смешивания с парами воздуха, наблюдается образование небольших количеств СО₂;

3) полузакрытый метод. Наркотическая смесь, поступает в резервуар дозами по мере ее вдыхания и характеризуется накоплением в резервуаре СО₂ и повторным его вдыханием;

4) закрытый способ, требующий применения сложной аппаратуры, так как используется химическое вещество для нейтрализации СО₂, присутствующего во вдыхаемом воздухе.

Снотворные средства

Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения. Различают следующие группы:

1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);

2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);

3) препараты пиридинового ряда (ивадал);

4) препараты пирролонового ряда (имован); 5) производные этаноламина (донормил).

Производные барбитуровой кислоты облегчают засыпание, резко меняют структуру сна: сокращают продолжительность и фазность быстрого сна. После пробуждения наблюдаются сонливость, разбитость, нарушение координаций движений. При длительном применении возможно развитие психической и физической зависимости.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.

Применение: нарушение сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.

Способ применения: по 0,05—0,1 за 1 ч до сна.

Побочные действия: головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.

Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функции.

Форма выпуска: порошок, таблетки № 6 по 0,05, по 0,1; по 0,005 — для детей. Список Б.

Этаминал-натрия (Aethaminalum -natrium).

Снотворное средство.

Применение: нарушения сна.

Способ применения: внутрь 0,1—0,2 г, детям 0,01—0,1 г, per rectum 0,2—0,3, в/в 5—10 мл раствора. В. Р. Д — 0,3 г, В. С. Д. — 0,6 г.

28

Противопоказания: те же, что и у фенобарбитала.

Форма выпуска: порошок. Список Б.

Производные этаноламина.

Донормил (Donormyl).

Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. При расстройствах сна, бессоннице принимают внутрь по 15 мг за 15—30 мин до сна, растворив таблетку в 0,5 стакана воды, можно до 30 мг.

Побочные действия: сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания.

Противопоказания: глаукома, аденома предстательной железы, период лактации, возраст до 15 лет.

Форма выпуска: таблетки по 0,15 мг № 20.

Производные фенотиазина.

Аминазин (Aminazinum).

Обладает выраженным седативным действием, а также противорвотным, антигистаминным, гипотензивным, усиливает действие снотворных, обезболивающих.

Применение: психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением принимают внутрь после еды по 0,025—0,05 1—3 раза в день. В/м вводят по 1—5 мл 2,5%-ного раствора. В/в 2—3 мл (с 20 мл 40%-ного раствора глюкозы) медленно при психомоторном возбуждении. Дозы для детей индивидуальны.

Побочные действия: гипотония, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции, диспептические явления, гепатит.

Противопоказания: заболевания печени и почек, гипотония, сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения функции желудка.

Форма выпуска: драже по 0,025 № 30; по 0,05 № 30; таблетки по 0,01 № 50 для детей; 2,5%-ный раствор по 1 мл. Список Б.

Тизерцин (Tisercin).

Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, шизофрения, депрессия и невротические реакции с чувством страха, тревоги, бессонница. Принимают внутрь по 0,025—0,4 г в сутки; в/м 2—4 мл 2,5%-ного раствора; при необходимости — до 0,5—0,75 г.

Побочные действия: экстрапирамидные нарушения, сосудистая гипотония, головокружение, запор, сухость во рту, аллергические реакции.

Противопоказания: болезни печени, кроветворной системы; гипотония, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: драже по 0,025 г № 50; ампулы по 1 мл 2,5%-ного раствора № 10. Список Б.

Стелазин. Галоперидол.

Производные тиоксантена.

Хлорпротиксен (Chlorprothixen).

Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное и седативное действие.

Применение: депрессии с тревожной симптоматикой, алкогольный делирий, нарушение сна, соматические заболевания с неврозоподобными расстройствами, кожный зуд. Принимают внутрь по 0,025—0,05 г 3—4 раза в день, при необходимости — 0,6 г в сутки с постепенным снижением дозы.

Побочные действия: гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушение зрения, головокружение, кожный зуд.

Противопоказания: отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.

Транквилизаторы

Транквилизаторы

Ксанакс (Xanax).

Активное вещество алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью.

Применение: состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. При состояниях тревоги принимают внутрь по 250 мкг 3 раза в сутки.

Средняя поддерживающая доза составляет 500 мкг (4 мг в сутки в несколько приемов); при депрессии — 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости — до 1—4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно.

Побочные действия: сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.

Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мкг, 1, 2, 3 мг № 30.

Транксен (Tranzene).

Активное вещество дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.

Применение: такое же, как у ксанакса; для профилактики делирия у больных алкоголизмом.

Способ применения: назначают внутрь 25—100 мг в сутки.

Побочные действия: сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота.

Противопоказания: дыхательная недостаточность, беременность.

Форма выпуска: капсулы по 5 и 10 мг № 30.

Феназепам (Phenazepanum).

Обладает выраженным снотворным, транквилизирующим, гипнотическим и миорелаксирующим действием.

Применение: такое же, как у ксанакса.

Способ применения: принимают внутрь по 0,0005—0,001 г до 0,002—0,005 г 2—3 раза в сутки.

Побочные действия: такое же.

Противопоказания: тяжелая миастения, нарушение функции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой реакции, отравления алкоголем, снотворными.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 № 50; ампулы по 1 мл 3%-ного раствора № 10.

К этой группе также относятся хлозепид (Chlozepidum), или элениум, нозепам (Nozepamum), их синонимы — тазепам, оксазепам. В качестве дневного транквилизатора — мезапам (Mezapamum), синоним — рудотель. Успокаивающее действие его сочетается с некоторым активизирующим эффектом. Амбулаторно назначают взрослым утром и в полдень по 0,005, вечером — по 0,01. Максимальная доза 0,06—0,07 г.

Противопоказания: такие же, как и у других препаратов этой группы.

Антидепрессанты

Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие — их обратный захват пресинаптической мембраной. Подразделяются антидепрессанты на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства.

Нормотимические средства

Лития карбонат (Lithii carbonas).

Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.

Применение: маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм. В лечебных целях с 0,6—0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5—2,1 г, иногда до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л.

После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают.

Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.

Необходимо контролировать водно-солевой баланс.

Побочные действия: диспептические расстройства, возможны временное увеличение массы тела, повышенная жажда.

Противопоказания: нарушения функции почек и сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 № 10.

Контемнол (Contemnol).

Применение: маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень. Средняя доза внутрь составляет 1 г в сутки на 1 прием.

Побочное действие и противопоказания: как у препарата лития.

Форма выпуска: таблетки ретард по 500 мг № 100.

Средства, стимулирующие ЦНС

Подразделяются на следующие группы.

1. Психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияниена функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма и подразделяющиеся на две подгруппы.

К первой относятся кофеин, фенамин, сиднокарб и сиднофен, оказывающие быстронаступающий стимулирующий эффект. У препаратов второй подгруппы действие развивается постепенно. Это ноотропические препараты: пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, энцефабол, ацефен.

2. Аналептические средства возбуждают в первую очередьцентры продолговатого мозга — сосудистый и дыхательный; в больших дозах они стимулируют также моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Это коразол, кордиамин, камфара. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для них характерно стимулирующее действие на дыхательный центр.

3. Средства, действующие преимущественно на спинной мозг.Основным представителем этой группы является стрихнин. Имеется еще одна группа разных растительных средств, оказывающих возбуждающее действие на ЦНС. Это плоды лимонника, корень женьшеня, пантокрин и др.

Психомоторные стимуляторы.

Кофеин (Coffeinum).

Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности.

Применение: отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности. Принимают внутрь, средняя доза кофеина для взрослых — по 0,05—0,1 г 2—3 раза в день. В. Р. Д. — 0,3; В. С. Д. — 1 г.

Побочные действия: при длительном применении происходит уменьшение действия, а при внезапном прекращении приема — усиление торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии; снижение артериального давления.

Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.

Форма выпуска: таблетки № 10.

Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum -natrii benzoas).

Аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 № 5; в виде 10 и 20%-ного раствора в ампулах по 1—2 мл.

Ноотропные средства

Они активизируют высшую интегративную деятельность мозга, улучшают его функции, повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Применяются в лечении неврологических и психических заболеваний.

Пирацетам (Pyracetanum).

Синоним: (Nootropinum). Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.

Применение: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях в/м или в/в вводят 2—6 г в сутки.

При хронических состояниях — по 1,02—2,04 г, иногда до 3,2 г в сутки в 3—4 приема.

Побочные действия: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления.

Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.

Форма выпуска: капсулы по 0,4 № 60; таблетки по 0,2 № 60, ампулы 20%-ного раствора по 5 мл № 10.

Аминалон (Aminalonum).

Синтетический аналог — ГАМК (γ-аминомаслянная кислота).

Применение: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании.

Побочные действия: нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.

Церебролизин (Cerebrolysinum).

Ноотропное средство. Это комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани.

Применение: заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие. Вводят в/м по 1—2 мл через день. Курс лечения — 30—40 инъекций, при в/в введении — 10—60 мл.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилептический статус.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5.

Пиридитол (Pyriditolum).

Синоним: Encefabol; пикамилон, (Picamylon), вазобрал, (Vazobralum), инстенон, (Instenon), фенибут (Phenibutum), (билобил, (Bilobyl), танакан, (Tanacan). Танакан и билобил — препараты из растения гинго билоба.

Действие и применение: этих препаратов такое же, как у церебролизина.

Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras).

По строению и действию близок к ГАМК, усиливает действие наркотических и анальгезирующих веществ.

Применение: как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза, для вводного и базисного наркоза у лиц пожилого возраста, для уменьшения невротических реакций и улучшения сна.

Способ применения: в/в вводят из расчета 70—120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным — 50—70 мг /кг.

Растворяют в 20 мл 5%-ного (иногда 40%-ного) раствора глюкозы.

Вводят медленно (1—2 мл в минуту); в/м вводят в дозе 120— 150 мг/кг или в дозе 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.

Побочные действия: при быстром в/в введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка, иногда рвота, при передозировке — остановка дыхания.

При длительном применении — гипокалиемия.

Противопоказания: гипокалиемия, миастения, токсикозы беременности, неврозы, глаукома.

Форма выпуска: ампулы по 10 мл 20%-ного раствора. Список Б.

Аналептики

Кордиамин (Cordiaminum).

Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Применение: острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние.

Способ применения: назначают внутрь до еды по 30—40 капель. Парентерально: п/к, в/м; в/в (медленно) вводят взрослым в дозе 1—2 мл 2—3 раза в день; детям — в зависимости от возраста. Для уменьшения болезненности предварительно в место инъекции вводят новокаин, В. Р. Д. — 2 мл (60 капель), В. С. Д — 6 мл (180 капель); п/к разовая — 2 мл, суточная — 6 мл.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл и 2 мл для инъекций; во флаконе по 15 мл. Список Б.

Камфара (Camphora).

Оказывает непосредственное действие на сердечную систему, усиливает обменные процессы в ней, повышает ее чувствительность к влиянию симпатических нервов, тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, улучшает микроциркуляцию.

Применение: острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхания, отравление снотворными и наркотическими средствами.

Побочные действия: возможно образование инфильтрата.

Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.

Форма выпуска: препараты для инъекций, используют 20%-ный масляный раствор камфары; для наружного применения — масло камфарное (10%-ный раствор камфары в подсолнечном масле) (Sol . Camphorae oleosae ad usum externum); мазь камфарную (Ung . Camphoratum) применяют при мышечных болях и ревматизме. Спирт камфарный (Spiritus Camphorae) во флаконах по 40 мл применяют для растираний.

Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus).

Это комплексное соединение сульфакамфарной кислоты и новокаина. По действию оно близко к камфаре, но не вызывает образования инфильтратов. Применяют в основном при острой сердечной и дыхательной недостаточности, при кардиогенном шоке. Противопоказан при идиосинкразии к новокаину, при гипотонии. Форма выпуска: в ампулах по 2 мл 10%-ный раствор № 10.

К этой группе еще относятся препараты цицитон (Cytitonum) и лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). Применяют как дыхательные аналептики. Препарат табекс (Tabex) используют для облегченного отвыкания от курения. Назначают по 1 таблетке 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы по 1—2 таблетке в день. Курс лечения — 20—25 дней. Список Б.

Средства

Это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. В группу противосудорожных средств входят и противоэпилептические средства. Действие последних основано на подавлении возбудимости нейронов эпилептического очага или на торможении иррадиации патологической импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга. Противоэпилептические средства уменьшают частоту и силу припадков, замедляют процесс деградации психики. Отмена этих препаратов должна производиться постепенно. Наиболее распространенным средством является фенобарбитал, обладающий сильной противосудорожной активностью и одновременно сильным седативным действием.

Анальгезирующие средства.

Наркотические анальгетики

Анальгезирующие средства — это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:

1) наркотические анальгетики; 2) ненаркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики. Это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказание специфического влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).

Активный анальгетик.

Применение: боль различной этиологии. Принимают внутрь по 0,01—0,02 г, вводят п/к по 1 мл 1%-ного раствора. В. Р. Д. — 0,02, В. С. Д. — 0,05 г.

Побочные действия: тошнота, рвота, запор, угнетенное дыхание.

Противопоказания: дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10.

Список А.

Промедол (Promedolum).

Синтетический препарат, близкий к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.

Применение: боль различной этиологии. Вводят п/к по 1 мл 1—2%-ного раствора; принимают внутрь по 0,025—0,05 г на прием.

Форма выпуска: порошки, таблетки по 0,025, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1—2%-ного раствора.

Омнопон (Omnoponum) — смесь алкалоидов опия, в том числе 50%-ного морфина.

Действие, применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как и у морфина.

Способ применения: вводят п/к по 1 мл 1—2%-ного раствора, принимают внутрь — по 0,01—0,02 г.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1—2%-ного раствора № 10.

Список Б.

Валорон (Valoron).

Синоним: Tilidinum. Синтетический заменитель морфина центрального действия.

Применение: выраженный болевой синдром различного генеза. Принимают по 50—-100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза — 400 мг.

Побочные действия: головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.

Противопоказания: наркотическая зависимость, лактация.

Форма выпуска: капсулы по 50 мг № 10 и 20.

К этой группе относятся еще и следующие препараты: кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas) (оба препарата применяются для успокоения кашля), этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum) — в основном в офтальмологии в виде глазных капель и мази.

Фентанил.

Производные пирозолона.

Среди препаратов этой группы известны бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amidopyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.

Анальгин (Analginum).

Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Применение: боли различного происхождения, ревматизм, хорея. Принимают по 0,25—0,5 г 2—3 раза в день внутрь, при ревматизме — 0,5—1,0 г 3 раза в день. В/м вводят по 1—2 мл 50%-ного раствора 2—3 раза в день.

Побочные действия: возможны аллергические реакции и анафилактический шок.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г № 10, порошок, ампулы по 1 и 2 мл 50%-ного раствора.

Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов: бенальгина (Benalginum), беллалгина (Bellalginum), темпальгина (Tempalginum), анапирина (Anapyrinum), пенталгина (Pentalginum).

Бутадион (Butadionum).

Применение: как у анальгина. Принимают внутрь по 0,15 г 4—6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2—3 раза в сутки.

Побочные действия: тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 10; мазь — 20 г в тубе.

Препараты золота

Механизм противовоспалительного действия препаратов золота обусловлен их иммуномодулирующими свойствами. К ним относятся: кризанол (Chrysanolum), ауронофин (Auronofin), тауредон (Tauredon).

Кризанол (Krizanolum).

Содержит от 33,5 до 35 % золота.

Показания: ревматоидный артрит.

Способ применения: вводят в/м 1 раз в неделю. Разовая доза — 1 мл 5%-ной взвеси (это 17 мг золота). Курс лечения — 58— 60 инъекций.

Побочные действия: дерматиты, диарея, снижение уровня гемоглобина, альбуминурия, гематурия, лейкопения.

Противопоказания: заболевания печени и почек; системная красная волчанка, лихорадка, суставно-висцеральные и септические формы ревматоидного артрита.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 5%-ной взвеси № 25.

Ауронофин (Auronofin).

Препарат, содержащий золото для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное и десенсибилизирующее действие.

Показания: ревматоидный артрит.

Способ применения: назначают внутрь взрослым по 6 мг в сутки в 1 или 2 приема. Доза для детей — 150 мкг/кг массы тела в сутки. М. С. Д. для детей — 6 мг.

Побочные действия: диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит, конъюнктивит.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени и почек. Нарушения кроветворения, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 3 мг ауронофина № 30.

Тауредон (Tauredon).

Содержание золота около 46%. Активное вещество — натрия ауротиомалат. Вызывает торможение антиген инициированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс.

Показания: ревматоидный артрит, ювенальный ревматоидный артрит, псориатический артрит.

Способ применения: взрослым в начале лечения назначают 2 инъекции в неделю. С 1 по 3 инъекции вводят 10 мг, с 4 по 6 инъекции — 20 мг. Суммарная доза составляет 1600 мг (максимальная — 2000 мг). Поддерживающая доза составляет 100 мг на инъекцию 1 раз в месяц либо 50 мг 1 раз в 2 недели.

Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота, боли в животе, аллергические реакции.

Противопоказания: заболевания почек и печени, беременность, лактация, аллергические реакции на препарат.

Форма выпуска: раствор для инъекций: по 0,5 мл в ампулах № 10. В 1 ампуле содержится 10, 20, и 50 мг активного вещества.

Противорвотные препараты.

Лекарственные средства из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, триггерную зону, а также оказывающие центральное и периферическое действие. К ним относятся м-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, нейролептики группы фенотиазина и бутирофенона и др.

Диметпрамид (Dimetpramidum).

Противорвотное средство, блокирующее хеморецепторы триггерной зоны. Не обладает кумулятивным действием.

Показания. Рвота различного генеза.

Побочные действия: снижение артериального давления, сонливость.

Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функций, гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 № 50.

Мотилиум (Mottilium).

Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных дофаминовых рецепторов. Усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение.

Применение: тошнота и рвота различного генеза. Принимают внутрь за 15—20 мин по 20 мг 3—4 раза в течение дня и перед сном.

Побочные действия: спазмы кишечника, повышение уровня пролактина в плазме крови.

Противопоказания: желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желудка. Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 30 и 10.

Церукал (Cerucalum).

Противорвотное средство. Антагонист допалиеновых рецепторов. Оказывает регулирующее действие на моторную функцию ЖКТ.

Применение: тошнота и рвота различного генеза, нарушение моторной функции, атония и гипотония (после резекции желудка) ЖКТ. Принимают внутрь до еды по 1—2 таблетки 2—3 раза в день, вводят в/м или в/в 2—6 мл в сутки.

Побочные действия: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, спазм лицевой мускулатуры, склонность к депрессиям.

Противопоказания: кровотечения из ЖКТ, перфорация желудка и кишечника, стеноз привратника, кишечная непроходимость, феохромоцитома.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 50, ампулы по 2 мл (в 1 мл 0,005 г препарата) № 10.

Н-холиномиметики

Н-холиномиметики возбуждают н-холинорецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров, усилению выброса адреналина. Типичным представителем, возбуждающим как периферические н-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы ЦНС, является никотин. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, большие угнетают н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, поэтому в медицинской практике не применяется, а используется только лобелин и цититон.

Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum).

Дыхательный аналептик.

Показания: ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных.

Способ применения: вводят в/м и в/в по 0,3—1 мл 1%-ного раствора, детям в зависимости от возраста — 0,1—0,3 мл 1%-ного раствора.

Побочные действия: при передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги.

Противопоказания: тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10.

Цититон (Cytitonum).

Алкалоид цитизина действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.

Показания: асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Способ применения: вводят в/в и в/м по 0,5—1 мл. В. Р. Д. — 1 мл, В. С. Д. — 3 мл.

Побочные действия: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения.

Форма выпуска: в ампулах 5%-ного раствора по 1 мл № 10. К этой группе относятся комбинированные препараты, в состав которых входят н-холиномиметики и применяются они для отвыкания от курения.

Табекс (Tabex).

Одна таблетка содержит 0,0015 цитизина, в упаковке 100 таблеток.

Лобесил (Lobesyl).

Одна таблетка содержит 0,002 лобелина гидрохлорида, в упаковке 50 таблеток.

Анабазина гидрохлорид (Anabazini hydrochloridum).

Выпускается в таблетках по 0,003 в виде жевательной резинки. Все препараты хранятся по списку Б.

М-холинолитики

Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.

М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. По химическому строению м-холиноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.

Атропина сульфат (Atropini sulfas).

Обладает м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинореактивные системы организма.

Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии — для расширения зрачка.

Способ применения: назначают внутрь по 0,00025—0,001 г 2— 3 раза в день, п/к по 0,25—1 мл 0,1%-ного раствора, в офтальмологии — 1—2 капли 1%-ного раствора. В. Р. Д. — 0,001, В. С. Д. — 0,003.

Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания: глаукома.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%-ного раствора № 10, глазные капли (1%-ный раствор) по 5 мл, порошок. Список А.

Метацин (Methacinum).

Синтетический м-холинолитик, по активности превосходит атропин.

Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.

Способ применения: назначают внутрь по 0,002—0,004 г 2— 3 раза в день, парентерально по 0,5—2 мл 0,1%-ного раствора.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 10, ампулы по 1 мл 0,1%-ного раствора № 10. Комбинированные препараты, содержащие м-холинолитики: беллатаминал, белласпон, беллоид, бесалол, беллалгин. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и других; свечи (бетиол и анузол) применяют при геморрое и трещинах прямой кишки.

Н-холинолитики

Группа лекарственных средств, избирательно блокирующая н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, — миорелаксантами, или курареподобными средствами.

Ганглиоблокирующие средства, блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев вызывают ряд характерных изменений:

1) расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка, расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери; 2) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез;

3) оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин.

Курареподобные препараты

Курареподобные средства вещества блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксанты). По механизму действия их разделяют на вещества:

1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия (тубокурарин, диплацин, меликтин);

2) деполяризующего типа действия (дитилин); 3) смешанного типа действия (диоксоний).

По продолжительности действия миорелаксанты подразделяются на три группы:

1) короткого действия (5—10 мин) — дитилин; 2) средней продолжительности (20—40 мин) — тубокураринхлорид, диплацин;

3) длительного действия (60 мин и более) — анатруксоний.

Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini -chloridum).

Это курареподобный препарат с антидеполяризующим действием.

Применение: в анестезиологии для расслабления мускулатуры. Вводят в/в по 0,4—0,5 мг/кг. При операции доза — до 45 мг.

Побочные действия: возможна остановка дыхания. Для ослабления действия препарата вводят прозерин.

Противопоказания: миастения, выраженные нарушения почек и печени, старческий возраст.

Форма выпуска: в ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата № 25.

Дитилин (Dithylinum), листенон (Lysthenon).

Синтетические деполяризующие миорелаксанты короткого действия.

Применение: интубация трахеи, оперативные вмешательства, вправление вывихов. Вводится в/в из расчета 1—1,7 мг/кг массы тела больного.

Побочные действия: возможно угнетение дыхания.

Противопоказания: глаукома. Растворы дитилина нельзя смешивать с барбитуратами и донорской кровью.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2%-ного раствора № 10.

В анестезиологической практике используют и другие препараты: ардуан (Arduan), павулон (Pavulon), норкурон (Norcuron), тракриум (Tracrium), мелликтин (Mellictin). М-, н-холинолитики оказывают блокирующее действие на м- и н-холинорецепторы. Среди них есть вещества, блокирующие преимущественно периферические м- и н-холинорецепторы (периферические м-, н-холинолитики, или спазмолитики) и обладающие спазмолитическим действием. Это спазмолитин, тифен и др. Имеются также препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м- и н-холинорецепторы ЦНС, применяемые для лечения в основном болезни Паркинсона (циклодол, динезин). Кроме то-

го, есть препараты, обладающие центральным и периферическим м- и н-холиноблокирующим эффектом, например апрофен.

Спазмолитин (Spasmolythinum).

Периферический м-, н-холинолитик, оказывающий спазмолитическое действие.

Применение: эндартериит, пилороспазм, спастические колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают внутрь, после еды по 0,05—0,1 2—4 раза в день, в/м — 5—10 мл 1%-ного раствора.

Побочные действия: сухость во рту, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, местная анестезия.

Противопоказания: глаукома, работа, требующая быстрой психической и физической реакции. Форма выпуска: порошок.

Адренергические средства

Адренергические средства — это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов (α- и β-) и α-адренорецепторы бывают постсинаптическими α1, пресинаптическими и постсинаптическими α2, а среди β-адренорецепторов выделяются аналогичные β1- и β2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:

1) возбуждающие адренорецепторы — адреномиметики; 2) блокирующие адренорецепторы — адреноблокаторы (адренолитики);

3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).

К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:

1) стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы (α-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы (β-адреномиметики);

3) стимулирующие α- и β-адренорецепторы (α-, β-адреномиметики).

α-адреномиметики.

К этой группе относится норадреналин — основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на α-адренорецепторы, в небольшой степени — на β1- и меньше — на β2-адренорецепторы.

Норадреналина гидротартат (Noradrenaiini hydrotartas).

Стимулирует α-адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.

Применение: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок. Вводят в/в (капельно) 2—4 мг препарата (1—2 мл 0,2%-ного раствора) в 500 мл 5%-ного раствора глюкозы.

Побочные действия: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы.

Противопоказания: фторотановый наркоз. Требуется осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентикулярной блокаде.

Форма выпуска: по 1 мл 0,2%-ного раствора № 10. Список Б. Мезатон (Mesatonum).

Действует преимущественно на α-адренорецепторы, он более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, в/в, в/м, п/к и местно. Применяется так же, как и норадреналин.

Побочное действие и противопоказания: такие же.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1%-ного раствора. Список Б.

Фетанол (Phetanolum).

Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок.

Применение, побочные действия и противопоказания: такие же, как у мезатона.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора.

Нафтизин (Naphthyzinum).

Синоним: Sanorine.

Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивы. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05—0,1%-ного раствора.

Галазолин (Halazolinum).

Близок к нафтизину по действию и применению.

2. β-адреномиметики.

Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на β1- или на β1- и β2-адренорецепторы. Стимуляция β2-адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность β1-рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность.

Изадрин (Isadrinum).

Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1—2 таблетке 3—4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций — по 0,5—1 мл 0,5—1%-ного раствора 2—4 раза в день.

Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5%-ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б.

Алупент (Alupent).

Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.

Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05%-ного раствора и флаконы по 20 мл 2%-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г.

Синоним: Astmopent.

Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5%-ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз.

Добутамин (Dobutaminum).

Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.

Побочные действия: Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.

Противопоказания: субаортальный стеноз.

Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9%-ном растворе натрия хлорида.

Фенотерол (Fenoterolum).

Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится.

Применение: бронхиальная астма.

Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие — 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2—3 раза в день. Под названием партусистен (Partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.

Салбутамол (Salbutamolum).

Синоним:Ventolin. Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме. Форма выпуска: аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г. α- и β-адреномиметики.

Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирующим действием как на α-, так и на β-адренорецепторы.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).

Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1%-ного раствора, при острой остановке сердца — внутрисердечно, при глаукоме — 1—2%-ный раствор в каплях.

Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.

Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.

Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum).

Действует слабее, но продолжительнее.

Применение: бронхиальная астма, аллергические заболевания, отравления снотворными, наркотиками, гипотония, энурез, при травмах, кровопотери, инфекционные заболевания, миастения. Местно как сосудосуживающее средство, для расширения зрачка с диагностической целью. Назначают внутрь по 0,025 г 2—4 раза в день.

Вводят парентерально (0,5—1,0 мл 5%-ного раствора) и капельно (2 мл 5%-ного раствора в 500 мл 5%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора хлорида натрия). Нельзя принимать в конце дня и перед сном.

Побочные действия: сердцебиение, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи, сыпь, дрожание конечностей.

Противопоказания: гипертония, атеросклероз, тяжелые органические заболевания сердца, гипертериоз, бессонница.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 10, ампулы 2, 3 и 5%-ного раствора по 1 мл. Список А.

Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин» (Teophedrinum) и препарата «Солутан» (Solutan).

Адреноблокаторы

Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями:

1) блокированием адренорецепторов (фармакологические вещества, обладающие такими свойствами, называют адреноблокаторами, или адренолитиками);

2) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями. Такой эффект осуществляется симпатолитическими веществами или симпатолитиками;

3) нарушением процесса образования медиатора.

В отличие от ганглиблокаторов антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на α- или β-адренорецепторы делят на две группы: 1) α-адреноблокаторы; 2) β-адреноблокаторы.

В свою очередь, α-адреноблокаторы подразделяются на блокаторы α1, к которым относятся фентоламин, тропафен, пирроксан и другие, блокаторы α2-адренорецепторов (йохимбин). β-адреноблокаторы делят в зависимости от наличия у них так называемой симпатомиметической активности на:

1) β-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, атенолол, тимолол и др.), значительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

2) β-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической активностью (оксепренолол, алпренолол, ацебуталол), незначительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

3) β-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), мало влияющие на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Блокаторы α- и β-адренорецепторов — лабетолол. Блокаторы β-адренорецепторов: анаприлин, (обзидан), окспренолол, талинолол (корданум), метапролол. Кроме того, в этой группе существуют так называемые кардиоселективные β1-адреноблокаторы, проявляющие избирательное действие на сердце (атенолол, метопропролол, практолол), применяющиеся при тахиаритмии, стенокардии, гипертонии. Блокаторы β2-адренорецепторов (тимолол) уменьшают продукцию внутриглазной жидкости, эффективны при глаукоме, при некоторых видах тремора; оказывают сосудорасширяющее действие, опосредованное через β2-адренорецепторы.

4. α-адреноблокаторы

Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α1- и α2-адренорецепторы. Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии: феохромоцитоме, мигрени, нарушении мозгового кровообращения, эндартериите, болезни Рейно, акроцианозе, начальных стадиях атеросклеротической гангрены, трофических язвах конечностей, пролежнях, вяло заживающих ранах, гипертонической болезни, гипертонических кризах. α1-, α2-адреноблокаторы (неселективного действия).

Дигидроэрготамин (Dihydroergotamin).

Является антиадренергическим средством, понижает сосудистый тонус.

Применение: мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно.

Способ применения: назначают внутрь по 10—20 капель в 0,5 стакана воды 1—3 раза в день.

Побочные действия: при повышенной чувствительности наблюдаются диспепсические явления.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции печени и почек, старческий возраст.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,2%-ного раствора. Список Б.

Фентоламин (Phentolaminum).

α-адреноблокатор, расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД, оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме.

Применение: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонические кризы, диагностика и оперативное удаление феохромоцитомы.

Способ применения: назначают внутрь после еды по 0,05 г 3—4 раза в день, возможно — до 0,1 г 3—5 раз в день.

Побочные действия: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи.

Противопоказания: тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,025, ампулы, содержащие по 0,005 г препарата.

α1-адреноблокаторы (селективного действия).

Празосин (Prazosinum).

Угнетает фермент фосфолинэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Применение: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Способ применения: назначают внутрь по 0,5 мг 1 раз в день (перед сном), до 1 мг 3—4 раза в день. При застойной сердечной недостаточности — до 3—20 мг в день в 3—4 приема.

Побочные действия: коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту.

Противопоказания: беременность, заболевания почек, возраст до 12 лет.

Форма выпуска: таблетки по 0,001, 0,002, 0,005 г № 50.

5. β-адреноблокаторы

Угнетают проведение нервного импульса за счет угнетения β1- и β2-адренорецепторов. β1-, β2-адреноблокаторы (неселективного действия).

Анаприлин (Anaprillinum).

Синонимы: Obsidan, Inderal, Propranolol.

Угнетает β1- и β2-адренорецепторы, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

Применение: артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз. Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20—40 мг 3—4 раза в день (иногда до 200 мг в сутки).

Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.

Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50, ампулы по 5 мл 0,25%-ного раствора № 10.

Окспренолол (Oxprenololum), синонимы: Trasicor, Coretal.

Близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных сокращений.

Применение: стенокардия, аритмия, гипертензия.

Форма выпуска: таблетки по 0,02. Принимают по 1 таблетке 2—3 раза в день (можно — до 2—3 таблеток 2—3 раза в сутки).

Пиндолол (Pindololum).

Синоним: Visken. Некардиоселективный β-адреноблокатор. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. Близок к окспренололу, но несколько уступает пропранололу. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Прием внутрь по 0,005 г 3 раза в день через 30 мин после еды, парентерально вводят в/в в течение 5 мин 0,4 мг (2 мл 0,02%-ного раствора).

Побочные явления и противопоказания: как у анаприлина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 30; ампулы по 5 мл 0,02%-ного раствора № 5.

Надолол (Nadololum).

Синоним: Corgard. β-адреноблокатор неселективного действия.

Применение: ишемическая болезнь сердца, ранние стадии гипертонической болезни.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия, бессонница.

Противопоказания: бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания печени, почек, беременность. Выпускается в таблетках по 0,04 и 0,08 г, назначается по 2 таблетке 1 раз в день.

Тимолол (Timololum).

Близок к анаприлину.

Применение: глаукома (возможна тахифилаксия), назначают по 1 капле 2 раза в день.

Форма выпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,5%-ного раствора.

β1-адреноблокаторы (селективного действия).

Корданум (Cordanum), синоним (Talinolol).

Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса.

Применение: ишемия сердца, артериальная гипертония, нарушение сердечного ритма — по 50 мг 3 раза в день, можно до 300 мг в день.

Побочные действия: головная боль, тошнота, головокружение.

Противопоказания: сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение проводимости сердца и периферического кровообращения, заболевания бронхов и легких.

Форма выпуска: драже по 50 мг № 50.

К этой группе относятся средства с продолжительностью действия до 6 ч (метопролол — Metopolol) и до 24 ч (атенолол — Atenolol, ацебутанол — Acebutanol).

Симпатолитики

Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон. К симпатолитикам относятся резерпин, раунатин, изобарин, орнид, допегит, метилдофа.

Резерпин (Reserpinum), синонимы: Rausedil, Serpasil.

Оказывает гипотензивное и седативное действие.

Применение: гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышения артериального давления.

Способ применения: назначают внутрь по 0,1—0,25 мг на прием до 1 мг в сутки, В. Р. Д. — 1 мг, В. С. Д. — 2 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами.

Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседил — ампулы по 1 мл 0,1—0,25%-ного раствора. Входит в состав комбинированных препаратов: адельфана, трирезида, кристепина (бринердина), адельфан-эзидрекса, адельфан-эзидрекса-К.

Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rauwasan).

Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие.

По действию подобен резерпину.

Применение: гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты: потливость, слабость, боли в сердце. Противопоказания: гипотензия.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 г, драже раувазана по 0,002. Назначается по 1 таблетке (драже) 3 раз в день не более 6 таблеток (драже) в день. Список Б.

Октадин (Octadinum), синонимы: Isobarin, Gaunethidine Sulfate, Ismelin.

Оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до часа) гипертензивная реакция при парентеральном введении. Действие октадина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления. Октадин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта.

Применяют для лечения гипертонии, реже глаукомы.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 г. Назначается по 1 таблетке 3 раза в день с контролем артериального давления.

Орнид (Ornidum ).

Синоним: Bretylii tosilas. Блокирует пресинаптическую мембрану и нарушает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает обратный захват норадреналина. Продолжительность действия 6—8 ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие.

Применение: аритмия, гипертонические кризы.

Побочные эффекты: тошнота, головокружение, ухудшение зрения, возможно привыкание.

Противопоказания: атеросклероз, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5%-ного раствора. Назначается в/м по 0,1—05 мл 2—3 раза в день. Список Б.

Метилдофа (Methyldopa), допегит (Dopegyt), альдомет (Aldomet).

Нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы, способствует образованию менее активного биологического соединения, оказывает гипотензивное и небольшое седативное действие.

Применение: гипертоническая болезнь. Начинают лечение с 0,25—0,5 г, доведя дозу до 0,75—1 г, при недостаточном эффекте — до 1,5—2,0 г в сутки. Сочетают с салуретиками и гипотензивными средствами.

Побочные действия: головная боль, тошнота, рвота, лейкопения.

Противопоказания: заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность. Форма выпуска: таблетки по 0,25.

Дофамин

Дофамин — биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником норадреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с α- и β-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на D1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и D2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: D1—D4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, — дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.

Дофаминомиметики.

Эти вещества подразделяются на две группы:

1) непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина;

2) прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы.

К первой группе непрямого действия из отечественных препаратов относятся леводопа, мидантан и другие, стимулирующие синтез дофамина и предположительно задерживающие его разрушение, способствующие освобождению дофамина из гранул пресинаптических окончаний, применяемые для лечения болезни Паркинсона.

Вторая группа — психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами (фенамин (амфетамин)), способствующие освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний и тормозящие активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина. Меридил (метилфенидат) — психостимулятор, обладающий способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптических нервных окончаний. Аналогичны им по действию психостимулятор центедрин и другие препараты.

Дофаномиметики прямого действия и дофаноминолитики. Дофамин (Dofaminum).

Стимулятор прямого действия на дофаминовые рецепторы. Повышает силу сердечных сокращений и уровень артериального давления, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивая в них кровоток, а также диурез.

Применение: шок различной этиологии, острая сердечнососудистая и почечная недостаточность, кардиохирургические операции.

Способ применения: вводят в/в капельно, предварительно растворив в 5%-ном растворе глюкозы или 0,9%-ном растворе натрия хлорида (в 1 мл должно быть 500 мкг дофамина). Инфузии проводят непрерывно — от 2—3 ч до 1—4 суток под мониторным наблюдением. Суточная доза в среднем — 800 мкг.

Побочные действия: спазм периферических сосудов, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.

Противопоказания: феохромоацитома, ингибиторы моноаминооксидазы, средства для наркоза.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 0,5%-ного раствора № 10.

Список Б.

Дофаминергические препараты

Парлодел (Parlodelum).

Синоним: Bromocriptinum. Активизирует дофаминовые рецепторы, подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на другие гормоны гипофиза. Уменьшает содержание гормона роста в крови, снижает секрецию АКТГ, подавляет физиологическую лактацию. Применяют при аменорее и бесплодии, связанных с повышенным содержанием пролактина,

для подавления лактации, при болезни Иценко—Кушинга и болезни Паркинсона.

Способ применения: принимают во время еды при галакторее, пролактинозависимой аменорее, бесплодии с 1/2 таблетки 2—3 раза в день до 1 таблетки 2—3 раза в день. Лечение продолжают до полного прекращения секреции молока, нормализации менструального цикла. При акромегалии: с 1 таблетки в день (1— 2 недели) до 4—8 таблеток в сутки равными дозами каждые 6 ч. При болезни Паркинсона эффект наступает при дозах 10—15 мг в день. В комбинации с леводопой — более низкие дозы. Начальная доза — 2,5 мг 2 раза в день при постепенном увеличении дозы до 5 мг, с одновременным снижением дозы леводопы или отменой ее. При болезни Иценко—Кушинга — 3 таблетки в день, затем до 1—2 таблеток. Через 2—3 недели — поддерживающая терапия по 1 таблетке 1 раз в день. Курс лечения — 6—8 недель.

Побочные действия: в первые дни лечения: тошнота, рвота, головокружение, редко — гипотензивное действие.

Противопоказания: гипотония, заболевания ЖКТ, оральные контрацептивы, ингибиторы моноаминооксидазы.

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 № 30 и 100.

Дофаминолитики.

Препараты нейролептического действия, блокирующие постсинаптические дофаминовые рецепторы с одновременным блокированием пресинаптических дофаминовых рецепторов. Считается, что подавление дофаминергической передачи нервных импульсов в различных областях ЦНС вызывает различия в спектре психотропной активности и характере побочных эффектов препаратов этой группы. По действию нейролептиков через пресинаптические дофаминовые рецепторы можно отобрать такие препараты из этой группы, которые обладают антипсихотической активностью, но лишены побочных экстрапирамидных эффектов. Избирательными антагонистами D2-рецепторов являются препараты сульпирид (Sulpirid), метоклопрамид (Metoclopramydum).

Гистамин. Гистаминомиметики

Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Обычно гистамин находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Количество гистамина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях. Тогда наряду с гистамином освобождаются и другие биологически активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин, субстанция анафилаксии, простагландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых продуктов (земляники, яичного белка, др.), а также некоторых лекарственных веществ — холинолитиков, новокаина, антибиотиков и др. В организме существуют специфические рецепторы, названные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых является гистамин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-рецепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря, стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н1- и Н2-рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические средства делятся на две основные группы:

1) стимуляторы Н1- и Н2-рецепторов — гистаминомиметики; 2) блокаторы Н1- и Н2-рецепторов — антигистаминные средства. Гистаминомиметики.

Эти вещества возбуждают Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы и вызывают характерные для гистамина эффекты. Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение. Его получают из гистидина путем бактериального расщепления или синтетическим путем.

Гистамин (Histaminum).

В медицинской практике применяют гистамина дигидрохлорид. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, расширение капилляров и снижение АД, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока.

Применение: полиартриты, ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, аллергические заболевания, для диагностики и инструментальных исследований.

Способ применения: вводят в/к, п/к и в/м по 0,2—0,5 мл 0,1%-ного раствора, для электрофореза — 0,1%-ный раствор.

Побочные действия: при передозировке — коллапс, шок.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%-ного раствора № 10. В качестве диагностических средств для определения секреторной функции желудка применяют гисталог (Gystalog), бетазол (Betazol), тидазин (Tytazin), проявляющие большую избирательную активность в отношении Н2-рецепторов.

Антигистаминные препараты. Подразделяются на две группы:

1) вещества прямого действия;

2) вещества непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатор, синтез или выделение которого изменяется при введении этих веществ.

Антигистаминные препараты

Димедрол (Dimedrolum).

Оказывает противогистаминное, холинолитическое и седативное действие.

Применение: аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке и др.), паркинсонизм, хорея, болезнь Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.

Способ применения: назначают внутрь, в/м, в/в, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа), ректально.

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Назначают внутрь по 0,025—0,05 г 1—3 раза в день, в/м и в/в — по 1—5 мл 1%-ного раствора, в виде глазных капель (0,2—0,5%-ный раствор). В. Р. Д. — 0,1 г, В. С. Д. — 0,25 г, в/м — 0,05 и 0,15 г соответственно.

Побочные действия: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость.

Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г № 10, по 0,02 № 6 для детей, ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,01 г № 10 для детей, палочки по 0,05 г № 10.

Дипразин (Diprazinum).

Синоним: Pipolphen. Обладает сильной противогистаминной активностью, более активен, чем димедрол. Оказывает седативное действие.

Применение: аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы, болезнь Меньера и др.

Способ применения: назначают внутрь по 0,025 г 2—3 раза в день, в/м — 1—2 мл 2,5%-ного раствора; в/в (в составе литических смесей) — до 2 мл 2,5%-ного раствора. Детям — в соответствии с возрастом. В. Р. Д. — 0,075 г, В. С. Д. — 0,5 г; в/м разовая — 0,05 г, суточная — 0,25 г.

Побочные действия: сухость во рту, тошнота. При в/м введении — болезненные инфильтраты, при в/в — резкое понижение АД.

Противопоказания: алкогольное опьянение, лицам, работа которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,005 № 10, ампулы по 2 мл 2,5%-ного раствора № 10.

Тавегил (Tavegil).

Синоним: С lemastinum. Антигистаминный препарат пролонгированного действия с умеренным седативным эффектом, усиливает действие снотворных и алкоголя.

Применение: такое же, как у дипразина.

Способ применения: назначают внутрь по 0,001 г 2 раза в день, при необходимости — до 0,004 г. Детям от 6 до 12 лет — 0,0005—0,001 г 2 раза в день.

Побочные действия: головная боль, запор, сухость во рту.

Противопоказания: лицам, работа которых требует напряженной физической и психической деятельности.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г № 20, по 2,5 мг № 20, ампулы по 2 мл 0,1%-ного раствора (2 мг) № 5.

Супрастин (Suprastin).

Применение, побочное действие и противопоказания: как у димедрола.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 20, ампулы по 1 мл 2%-ного раствора № 5.

Фенкарол (Phencarolum).

В отличие от димедрола и дипразина не оказывает седативного и снотворного эффекта.

Применение: как и к других препаратов этой группы, можно назначать лицам, работа которых требует быстрой реакции.

Способ применения: назначают внутрь по 0,025—0,05 г 3— 4 раза в день, но с осторожностью больным тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и язвенной болезни, I-й триместр беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,01 г № 20. Список Б.

К этой группе относится и диазолин ( Diazolinum ), не оказывающий седативного и снотворного действия, но из-за раздражения слизистой оболочки желудка лучше применять после еды в драже. Форма выпуска: таблетки и драже по 0,05 и 0,1 № 20. Список Б.

Препараты.

Анестезин (Anaesthesinum).

Местноанестезирующее средство.

Применение: назначают внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3—4 раза в день; наружно в виде 5—10%-ной мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в свечах по 0,05—0,1 г при заболеваниях прямой кишки (при трещине, зуде, геморрое); в виде 5—20%-ного масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.

Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 г № 10.

Новокаин (Novocainum).

Местноанестезирующее средство.

Применение: все виды анестезии, вагосимпатическая и паранефральная блокада для потенцирования действия основных наркотических средств, при общей анестезии, для купирования боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое и др.

Способ применения: при инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции составляет не более 500 мл 0,25%-ного раствора или 150 мл 0,5%-ного раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25%-ного раствора или 400 мл 0,5%-ного раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1— 2%-ные растворы, перидуральной — 20—25 мл 2%-ного раствора, спинномозговой — 2—3 мл 5%-ного раствора, при паранефральной блокаде — 50—80 мл 50%-ного раствора, вагосимпатической блокаде — 30—100 мл 0,25%-ного раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое средство в суппозиториях — по 0,1 г.

Побочные действия: головокружение, слабость, гипотония, аллергия.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 2 мл 0,5, 1- и 2%-ного раствора № 10, ампулы по 5 мл 0,5- и 2%-ного раствора № 10; ампулы по 10 мл 0,5, 1 и 2%-ного раствора № 10, ампулы по 1 мл 2%-ного раствора № 10, по 400 мл 0,25 и 0,5%-ного раствора, суппозитории ректальные, содержащие 0,1 г новокаина, № 10. Список Б.

Способ применения.

1. Для местной анестезии применяется 2%-ный раствор ультракаина в количестве 2—5 мл (например, при удалении атеромы) и до 100 мл (например, при удалении грыжи). Местная проводниковая анестезия для блокады периферических нервных окончаний или нервных сплетений производится с помощью 15—30 мл, действие длится около 2—3 ч.

2. Ультракаин 2%-ный А. Дозы и способ употребления такиеже, как у ультракаина 2%-ного. Для парацервикальной блокады в основном используется 6—8 мл, для эпидуральной и перидуральной анестезии — 15—20 мл.

3. Ультракаин 5%-ный. Полное наступление аналгезии прилюмбальном введении 1,5—2 мл гипертонического раствора ультракаина 5%-ного через 2—10 мин и продолжается обычно 2—3 ч.

4. Ультракаин-ДС. При удалении зубов верхней челюсти безпризнаков воспаления вводядт по 2 мл на каждый зуб в качестве вестибулярного депо. При необходимости разреза или наложения швов на небо — на каждый шов 0,1 мл.

Побочные действия: зависит от применяемой дозы. Возможны обмороки, коллапс, нарушения дыхания, тошнота, рвота, непроиз-вольные мышечные движения, сокращения и спазмы, вызываемые действием адреналина, который содержится в ультракаине.

Противопоказания: пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия и глаукома. Консервирующее вещество ультракаина (метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты) в своем составе в параположении имеет гидроксильную группу. Больным, страдающим аллергией на эту группу, введение ультракаина противопоказано.

Форма выпуска: в ампулах ультракаин 2%-ный по 10 мл № 5, ультракаин 2%-ный А — по 10 мл № 5, ультракаин 5%-ный — по 2 мл № 5, ультракаин ДС — по 2 мл № 50.

В лечебной практике применяются еще и другие местные анестетики. В офтальмологии используют — 0,5%-ный раствор дикаина (Dicainum), 0,5%-ный раствор пиромекаина (Pyromecainum) (бумекаина — Bymecainum), в офтальмологии и оторинологии 0,5, 1 и 2%-ные растворы. Кроме того, существуют лекарственные формы, содержащие местные анестетики: свечи «Анестезол», таблетки «Павестезин», аэрозоль «Олазоль».

Вяжущие средства

Вяжущие средства при нанесении на слизистые оболочки вызывают коагуляцию белков, образующаяся пленка предохраняет слизистую от раздражающих факторов, уменьшаются болевые ощущения и ослабляются воспалительные процессы.

Такое действие оказывают многие вещества растительного происхождения, а также слабые растворы солей некоторых металлов. Танин (Taninum).

Галлодубильная кислота. Обладает вяжущим и противовоспалительным действием.

Применение: стоматиты, гингивиты, фарингиты (1—2%-ный раствор для полосканий (3—5 раз в день), наружно при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях (3—10%-ные растворы и мази), отравление алкалоидами, солями тяжелых металлов (0,5%-ный водный раствор для промывания желудка).

Форма выпуска: порошок.

Тансал (Tansal).

Состав: танальбина — 0,3 г, фенилсалицилата — 0,3 г. Вяжущее и дезинфицирующее средство.

Применение: острые и подоострые энтериты и колиты (по 1 таблетке 3—4 раза в день).

Форма выпуска: таблетки № 6.

Трава зверобоя (Herba Hyperici).

Содержит дубильные вещества типа катехинов, гиперозид, азулен, эфирное масло и другие вещества.

Применение: как вяжущее и антисептическое средство при колитах в виде отвара (10,0—200,0 г) по 0,3 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды, для полоскания рта в виде настойки (30—40 капель на стакан воды).

Форма выпуска: трава резаная по 100,0 г, брикеты по 75 г, настойка (Tinctura Hyperici) во флаконах по 25 мл.

Кора дуба (Cortex Quecus).

Применение: как вяжущее средство в виде водного отвара (1 : 10) для полосканий при гингивитах, стоматитах и других воспалительных процессах полости рта, глотки, гортани, наружно для лечения ожогов (20%-ный раствор).

В лечебной практике применяют также настои и отвары таких растений, как: корневище змеевика (Rhizoma Bistortae), корневище и корень кровохлебки (Rhizoma cum radicibus Sanguisorbae), соплодия ольхи (Fructus Alni), листья шалфея (Folium Salviae), препарат из него — сальвин (Salvinum), цветки ромашки (Flores Chamomillae), препарат из ромашки; ромазулан (Romasulon), ягоды черники (Baccae Murtilli), плоды черемухи (Baccae Pruni racemosae), корневище лапчатки (Rhizoma Tormentillae), трава череды (Herba Bidentis).

Обволакивающие средства

И адсорбирующие средства

Обволакивающие средства.

Обволакивающие средства образуют в воде коллоидные растворы — слизи, покрывающие слизистые оболочки и защищающие их от действия раздражающих веществ.

Используют их для лечения воспалительных заболеваний ЖКТ, а также для уменьшения раздражающего действия некоторых лекарственных средств. В качестве обволакивающих средств применяют крахмальную слизь, слизь из семени льна, некоторые органические и неорганические вещества, способные образовывать коллоидные растворы.

Альмагель (Almagel).

Комбинированный препарат, в 5 мл которого содержится 4,75 геля алюминия гидроокиси, 0,1 г магния окиси с добавлением D-сорбита.

Примение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные гастриты и другие заболевания желудка. В альмагель А входит еще и 0,1 г анестезина, его применяют при наличии сопутствующей боли. Назначают по 1—2 ч. л. 4 раза в день за 30 мин до еды.

Семя льна (Semen).

Назначают наружно для припарок, внутрь в качестве обволакивающего и смягчающего средства в виде слизи (Mucilago seminis Lini), которую готовят из 1 части цельного льняного семени и 30 частей горячей воды ex tempore.

Адсорбирующие средства.

Обладают способностью предохранять слизистые оболочки от раздражения, замедлять всасывание из ЖКТ различных веществ при отравлениях. Чаще всего используются активированный уголь, порошок белой глины, смекта и др.

Карболен (Carbolenum).

Уголь активированный (Tabulettae Carbonis activi) способен адсорбировать газы, алкалоиды, соли тяжелых металлов, токсины и др.

Применение: как адсорбирующее средство при диспепсии, метеоризме, принимают внутрь по 1—3 таблетки 2—4 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 10.

Глина белая (Bolus alba).

Применение: как обволакивающее и адсорбирующее средство принимают внутрь (10—100 г) при желудочно-кишечных заболеваниях (колитах, энтеритах), наружно в виде присыпок, мазей, паст при кожных заболеваниях.

Форма выпуска: порошок.

Смекта (Smecta).

Антидиарейное средство. Суспензия обладает значительными сорбционными свойствами и обволакивающей способностью, защищая слизистую оболочку пищеварительного тракта от отрицательного действия ионов Н, кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей, предотвращает водно-электролитные потери, увеличивает количество слизи и улучшает ее качество.

Применение: острая и хроническая диарея, особенно у детей, симптоматическая боль, связанная с заболеваниями пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, совместима с пероральными регидрантами (не изменяет физиологическую перистальтику).

Способ применения: для получения однородной суспензии содержимое пакетика высыпают в 0,5 стакана воды и перемешивают. Для детей порошок можно растворить в каше, пюре, компоте, в детском рожке объемом 50 мл (из расчета: до года — 1 пакетик в день, от 1 года до 2 лет — 2 пакетика в день, старше 2 лет — по 2—3 пакетика в день). Взрослым — по 3 пакетика в день.

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии по 3 г активного вещества № 30.

Средства, содержащие аммиак

Муколитические препараты

Ацетилцистеин (Acetylcesteinum).

Один из наиболее активных муколитических препаратов.

Применение: заболевания дыхательных путей.

Способ применения: ингаляции по 2—5 мл 20%-ного раствора 3—4 раза в день по 15—20 мин.

Побочные действия: возможна тошнота.

Противопоказания: бронхиальная астма. Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата. При необходимости можно прибавлять бронхолитические средства. Пользоваться раствором из вскрытых ампул для ингаляций можно в течение не более 48 ч.

Форма выпуска: 20%-ный раствор по 5 мл, 5%-ный раствор по 10 мл № 10. Список Б.

Бромгексин (Bromhexin).

Препарат оказывает муколитическое, отхаркивающее действие и слабое противокашлевое.

Применение: острые и хронические бронхиты, пневмонии, санация бронхиального дерева в предоперационном периоде, для предупреждения скопления в бронхе густой вязкой мокроты после операции, для ускорения выделения контрастного вещества после бронхографии.

Способ применения: принимают внутрь по 0,004—0,008 г 2—3 раза в день. Детям — в зависимости от возраста.

Форма выпуска: драже по 0,004 г № 50, по 0,008 г № 20. Список Б.

Трипсин (Trypsin).

Протеолитический фермент, облегчает удаление вязких секретов, экссудатов. Назначают при заболеваниях дыхательных путей ингаляционно или внутримышечно. Оказывает противовоспалительное действие.

Противопоказан при туберкулезе легких, эмфиземе легких, заболеваниях печени, почек, поджелудочной железы. Нельзя вводить внутривенно! Выпускается в ампулах, содержащих по 0,01 и 0,005 г трипсина кристаллического. Применяется для ингаляций.

Калия йодид (Kalii iodidum).

Применение: заболевания дыхательных путей и щитовидной железы. Как муколитическое средство применяют в виде 1—3%-ного раствора, по 1 ст. л. 3—5 раз в сутки.

Натрия бензоат (Natrii benzoas).

Применение: как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей в порошках, растворах и микстурах по 0,2— 0,5 г 3—4 раза в день.

Форма выпуска: порошок.

Осмотические слабительные.

Карловарская соль искусственная (Sal carolinum fastitium).

Применение: в качестве слабительного принимают утром натощак по 1 ст. л. (дети 2—6 лет — по 1 ч. л.) на 0,5 стакана воды; как желчегонное по 1 ч. л. на стакан теплой воды за 30—45 мин до еды 2—3 раза в день.

Форма выпуска: в упаковке по 125 г. Поступает в продажу также карловарская соль гейзерная натуральная по 100 г в упаковке.

Дюфалак (Dufalac).

Синоним: Lactyloza.

Форма выпуска: порошок для приема внутрь в пакетиках по 10 г № 10, сироп по 200, 500 и 1000 мл (в 100 мл — 67 г лактулозы). Взрослым для лечения запоров — 10—30 г в сутки в первые 2 дня; поддерживающая доза — 10—20 г в сутки. Детям 7—14 лет начальная доза — 10 г в сутки, поддерживающая — 7—10 г в сутки; от 1 г до 6 лет начальная и поддерживающие дозы одинаковы — 3—7 г в сутки; детям до 1 года — 3 г в сутки. Противопоказан этот препарат при непроходимости кишечника. С осторожностью — больным сахарным диабетом. Препарат может нарушать высвобождение активного вещества из кишечно-растворимых препаратов.

Сердечные гликозиды.

К этой группе относятся лекарственные препараты, усиливающие сократимость миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L.) горицвета (Adonis vernalis L.), ландыш (Convallaria majalis L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander), морозник (Helleborus purpurascens W . et K .) и др. Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы, обеспечивающей транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они нормализуют нарушенный в сердечной мышце энергетический и электролитный обмен, способствуют усвоению креатинфосфата, использование сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце. Терапевтический эффект сердечных гликозидов выражается в следующих изменениях работы сердца:

1) усиливается сила сердечных сокращений, систола становится более энергичной и короткой по времени, увеличивается ударный объем крови;

2) диастола становится более продолжительной. В камеры сердца поступает больше крови, сердцебиение замедляется; 3) замедление проводимости импульсов проявляется в отношении предсердно-желудочковых узла и пучка. Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез. Симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолий. При нарушении предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца.

И метаболизм миокарда

В перечень средств, применяющихся для устранения нарушений кровоснабжения и метаболизма миокарда, входят антиангинальные препараты, к которым относятся органические нитраты, антагонисты ионов кальция, β-адреноблокаторы и другие средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца, спазмолитические препараты и др. А в качестве антиангинальных (дополнительных) средств — препараты, повышающие общую устойчивость тканей организма к гипоксии и улучшающие общие процессы метаболизма.

Антиангинальные препараты.

Это группа препаратов различного механизма действия, применяющихся для лечения стенокардии. Как высокоэффективные используются три группы препаратов: нитраты, блокаторы β-адренорецепторов и антагонисты кальция.

Нитросодержащие препараты.

Основные препараты для лечения стенокардии. Наиболее распространены нитроглицерин и его различные формы, нитросорбит. Нитроглицерин (Nitroglycerinum).

Расширяет кровеносные сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей.

Применение: назначают для купирования приступов стенокардии, иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.

Способ применения: принимают по 1/2—1 таблетке (или 1— 2 капле 0,5—1%-ного раствора) сублингвально.

Побочные действия: шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс.

Противопоказания: глаукома, повышенное внутричерепное давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, атеросклероз сосудов головного мозга.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г № 40, флаконы по 10 мл 1%-ного раствора, капсулы № 20 с 0,0005 г 1%-ного раствора в масле.

Тринитролонг (Trinitrolong).

Полимерные пленки овальной формы, содержащие 1 или 2 мг нитроглицерина. Применяется в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина. Пластинку тринитролонга прижимают пальцами к слизистой оболочке полости рта после еды.

Форма выпуска: пластинки полимерные № 50 по 0,001 и 0,002 г. Сустак (Sustac).

Лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия. Применяется только для предупреждения приступов стенокардии по 2,6 мг (сустак-мите) 2 раза в день, при необходимости — 6,4 мг (сустак-форте) на прием.

Побочные действия: как у нитроглицерина.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, глаукома, кровоизлияние в мозг, коронарный тромбоз.

Форма выпуска: таблетки сустак-мите по 2,6 мг и сустак форте по 6,4 мг № 25.

Нитронг (Nitrong).

Аналогичен сустаку.

Форма выпуска: таблетки по 2,6 мг № 50 и 100.

Нитродур (Nitrodur).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), является препаратом нитроглицерина пролонгированного действия (срок действия 24 ч), применяется для профилактики приступов стенокардии.

Способ применения: начальная доза — 400 мкг/ч или 10 мг сутки. ТТС наклеивают на 12—14 ч, после чего удаляют, через 12 ч наклеивают вновь на сухой, чистый участок кожи.

Форма выпуска: ТТС в виде пластыря площадью 20 см² и скоростью освобождения активного вещества 10 мг в сутки № 28.

И метаболизм миокарда

Эринит (Erynitum).

Медленнее всасывается, чем нитроглицерин.

Применение. Для предупреждения приступов при хронической коронарной недостаточности назначают внутрь или сублингвально по 0,01—0,02 г 2—3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания: те же, что у нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 50.

Нитросорбит (Nitrosorbidum).

Синонимы: Carvasin, Dinitrate, Isoket, Isosorbit. Аналогичен эриниту, но действие более продолжительное. Из ЖКТ всасывается через 20—30 мин.

Применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как у нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 25.

Нитромазь (Nitro 2% voide -salva).

Мазь, содержащая глицерилнитраты, всасывается через кожу медленно, что обусловливает длительное действие.

Применение: стенокардия, только для взрослых, индивидуальная дозировка. Эффективная разовая доза 7,5—30 мг (2—8 см) 2%-ной мази, которую наносят на специальную бумагу размером 10 х 6 см и накладывают на левую верхнюю часть грудной клетки. В зависимости от состояния больного мазь можно применять 1—3 раза в сутки.

Побочные действия: покраснение лица, головокружение, тахикардия, головная боль. У больных, длительно принимавших нитроглицерин и резко закончивших его прием, может обостриться стенокардия.

Противопоказания: беременность, лактация, тяжелая анемия, резко выраженные сужения просвета мозговых сосудов.

Форма выпуска: в тюбиках по 45 г мази.

Кардикет (Kardiket).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение субэндокарда.

Применение: профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда, легочная гипертензия, лечение хронической сердечной недостаточности.

Способ применения: устанавливают индивидуально с учетом стадии заболевания. Таблетки ретард назначают по 0,02 г 2—3 раза в сутки, или по 0,04 г 2 раза в сутки, или по 0,06 г 1—2 раза в сутки. Капсулы ретард назначают по 0,12 г 1 раз в сутки, лучше утром. Кардикет принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Интервал между приемами не менее 8 ч.

Побочные действия: головная боль, артериальная гипотензия, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, эритема.

Противопоказания: острая фаза инфаркта миокарда, низкое давление наполнения левого желудочка, шок, сосудистый коллапс, систолическое давление менее 90 мм рт. ст.

Форма выпуска: таблетки ретард № 50 и 100 (изосорбит динитрат по 0,02, 0,04, 0,06 г). Капсулы ретард в упаковке 20 и 50 штук, 1 капсула содержит изосорбита динитрат 0,12 г.

Антагонисты ионов кальция

Антагонисты ионов кальция.

Вещества, тормозящие прохождение Са²⁺ через кальциевые, называются антагонистами ионов кальция. Основными (типичными) представителями этой группы являются верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем, которые подразделяются на три подгруппы:

1) фенилалкиламины (верапамил, галлопамил); 2) дегидропиридины (нифедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин);

3) бензотиазепины (дилтиазем).

К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин, флунаризин, но в связи с неизбирательностью действия их не относят к типичным препаратам этой группы. Основное применение антагонистов ионов кальция — в качестве сердечно-сосудистых средств.

Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, используются как антиаритмические средства.

Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов:

1) верапамил, изоптин, каверил, финоптин — I класс;

2) коринфар, нифедипин и др. — II класс;

3) кардил, дилтиазем и др. — III класс;

4) локаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга (циннаризин, флунаризин) — IV класс; 5) прениламин — V класс; 6) позикор — VI класс.

Верапамил (Verapamil).

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.

Способ применения: назначают внутрь при стенокардии по 120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии — по 120 мг 2 раза в сутки, повышая до 160 мг 2 раза в сутки, для профилактики нарушений ритма сердца — 40—120 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия: брадикардия, гипотония, А V-блокада, тошнота, рвота, головная боль, головокружение.

Противопоказания: выраженная брадикардия, AV-блокада II—III степени, острая сердечная недостаточность, хроническая недостаточность II—III степени, гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 40 и 80 мг № 50.

Кардил (Cardil).

Активное вещество — дилтиазем.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония.

Способ применения: таблетки по 30 мг 3—4 раза в день, по 60 мг — по 1/2—2 таблетки 3—4 раза в день (обычно по 1 таблетке 3 раза в день), по 120 мг пролонгированного действия 1 или 1/2 таблетки 1—2 раза в день. Дозу кардила подбирают строго индивидуально.

Побочные действия: головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка, кожные высыпания.

Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок, нарушения предсердно-желудочковой проводимости.

Форма выпуска: таблетки по 30 и 60 мг № 100. Таблетки пролонгированного действия по 120 мг № 100.

Циннаризин (Cinnarizinum).

Синоним: стугерон (Stygeron). Препарат избирательно улучшает мозговое кровообращение, расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, является антагонистом кальция.

Применение: ишемические нарушения мозгового кровообращения, связанные с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом, мигрень, климактерические сосудистые расстройства, нарушения периферического кровообращения.

Способ применения: принимают внутрь по 0,025—0,05 г 2— 3 раза в день в качестве сосудорасширяющего и спазмолитического средства.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 50.

Позикор (Posicor).

Содержит 50 или 100 мг мибефрадила гидрохлорида № 14, 28 или 98. Принимают вначале по 50 мг 1 раз в сутки, возможно увеличение до 100 мг в сутки. Используют как селективный блокатор кальциевых каналов.

Препараты,

И антагонисты кальция

Это препараты действуют преимущественно на самые дистальные отделы сосудистой системы, определяют в основном резистентность периферических сосудов и депонирование крови в венозном русле.

К ним относятся органические нитраты (нитроглицерин, нитросорбит и др.) натрия нитропруссид, молсидомин, прарозин, апрессин. Применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии. Препараты этой группы должны применяться с тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз, так как могут сильно понизить системное АД, вызвать коллаптоидное состояние, ухудшить кровообеспечение сердца.

Апрессин (Apressinum).

Синонимы: Apresoline, Hydralazine. Понижает АД, оказывает адренолитическое и симпатолитическое действие.

Применение: гипертония, эклампсия, почечная недостаточность. Начальная доза составляет 0,01 г 2 раза в день, назначают внутрь после еды, до 0,025 г 4 раза в день. Курс лечения — несколько недель с постепенным уменьшением дозы.

Побочные действия: тахикардия, боль в области сердца, головная боль, ортостатический коллапс, тошнота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, повышение температуры.

Противопоказания: выраженный атеросклероз.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г № 20.

Нанипрус (Naniprus).

Синонимы: Nitroprusside natrium, Nipride. Лиофилизированная форма нитропруссида натрия в ампулах со стабилизатором цитратом натрия. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате воздействия на стенки артерий АД понижается и редуцируется постсердечная нагрузка.

Применение: кризы гипертонические любого происхождения, злокачественная гипертония, острая левосторонняя недостаточность сердца при инфаркте миокарда. Применяется исключительно в виде капельной инфузии в вену, начальная доза — 0,5—5 мг/кг массы тела (обычно 2—8 мг/кг в 1 мин), причем только свежеприготовленный раствор. Запрещается смешивать с растворами других лекарств.

Противопоказания: кровоизлияния в мозг, нарушенный метаболизм цианидов. Осторожность при наличии артериовенозного анастомоза и повышенного внутричерепного давления.

Форма выпуска: ампулы темного стекла по 10 мл, содержащие 30 мг нанипрусса. В упаковке к ампуле прилагают ампулу,

содержащую 5 мл растворителя. Антиангинальный эффект антагонистов кальция связан с их прямым действием на миокард и коронарные сосуды, что ведет к увеличению в них кровотока, снижению периферического сопротивления и систолического артериального давления. Существуют средства с относительно избирательным действием на сосуды головного мозга этой группы (нимодипин).

Нимотоп (Nimotop).

Активное вещество нимодипин.

Применение: для профилактики спазма сосудов головного мозга и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием, травмой головного мозга. Курс в/в, введения начинают с дозы 1 мг (5 мл раствора) в час. С учетом массы тела больного за 1 ч вводят около 15 мкг/кг. Затем дозу увеличивают до 2 мг/ч (около 30 мкг/кг в 1 ч). Таблетки принимают в дозе 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 суток.

Побочные действия: гипотония, тахикардия, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение функции почек.

Противопоказания: беременность, лактация, выраженные нарушения функции печени.

Форма выпуска: таблетки по 30 мг № 30, раствор для инфузий — 50 мл во флаконах № 5 (в 1 флаконе 10 мг активного вещества).

Препараты данной группы

Папаверин гидрохлорид (P аp аverini hydrochloridum).

Миотропный спазмолитический препарат.

Применение: спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, холецистит, пилороспазм, спазм мочевыводящих путей, бронхоспазм, гипертоническая болезнь. Назначают внутрь по 0,04—0,06 г 3—5 раз в сутки, п/к — по 1—2 мл 2%-ного раствора 2—4 раза, при остром спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры органов брюшной полости в/в (медленно) — 1 мл 2%-ного раствора.

Внутрь назначают per se, а также в комбинации с фенобарбиталом и др. Входит в состав суппозиториев. В. Р. Д. внутрь — 0,4 г, В. С. Д. — 0,6 г, парентерально суточная доза — 0,3 г.

Побочные действия: блокада атриовентрикулярная, желудочковая экстрасистолия, при в/в введении — снижение АД, запор.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г (для детей) № 10; по 0,04 № 10, ампулы по 2 мл 2%-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,02 г № 10.

Дибазол (Dibazolum).

Сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Применение: заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов, остаточные явления полиомиелита. Внутрь назначают per se и в комплексе с папаверином, теобромином, фенобарбиталом по 0,02 г 2—3 раза в день, п/к — 1—5 мл 1%-ного раствора.

Побочные действия: с осторожностью лицам пожилого возраста.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по 0,02 № 10, ампулы 1%-ного раствора № 10 по 1 и 5 мл.

Ношпа (No -spa).

Обладает выраженным спазмолитическим, но слабым гипотензивным действием.

Применение: спазмы желудка и кишечника, спазматические запоры, приступы желчно- и мочекаменной болезни, стенокардия. Назначают внутрь по 0,04—0,08 г 2—3 раза в день, в/в (медленно) — 2—4 мл 2%-ного раствора, при необходимости — внутриартериально (облитерирующий эндартериит).

Побочные действия: головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит.

Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, ампулы по 2 мл, содержащие 0,04 г препарата, № 50.

Антагонисты кальциевых каналов рассматривались в теме «Антагонисты ионов кальция».

Антагонисты альдостерона.

К ним относится спиронолактон, по механизму действия является конкурентным антагонистом альдостерона. Назначается при артериальной надпочечниковой гипертензии.

Верошпирон (Verospiron).

Синоним: спиронолактон. Оказывает выраженное мочегонное и гипотензивное действие.

Применение: отеки, вызванные сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозы печени. Внутрь назначают по 0,075— 0,3 г в сутки. Взрослым обычно — 0,1—0,2 в 2—4 приема. При улучшении состояния — до 0,025 г.

Побочные действия: головокружение, сонливость, дерматозы, возможны гипонатриемия и гиперкалиемия.

Противопоказания: острая почечная недостаточность.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 20.

Диуретические средства.

В гипотензивной терапии часто используют следующие диуретики: тиазидные диуретики, диуретики петли Генле и калийсберегающие.

Гипотиазид (Hypothiazid).

Синонимы: дихлотиазид, Esidrex.

Активное диуретическое и гипотензивное средство.

Применение: такое же, как у верошпирона, но еще и при глаукоме, токсикозе беременных. Внутрь принимают до еды по 0,025— 0,05 г в день, в тяжелых случаях — до 0,2 г в день.

Принимают 3—7 дней с последующим перерывом 3—4 дня. При гипертонии по 0,025—0,05 в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Побочные действия: слабость, диспепсия, дерматиты, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Противопоказания: при недостаточности функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г № 20.

Диуретики петли Генле.

К ним относятся фуросемид, этакриновая кислота (урегит), бринальдикс.

Фуросемид (Furosemidum).

Быстродействующий диуретик (салуретик), оказывающий гипотензивное действие.

Применение: тяжелые формы артериальной гипертонии, гипертонические кризы. Назначают внутрь, в/м или в/в. При гипертонической болезни по 20—40 мг 1 раз в сутки, при сочетании с сердечной недостаточностью — до 80 мг, в/м или в/в (медленно струйно) — по 20—60 мг 1—2 раза в сутки, при необходимости — до 120 мг.

Побочные действия: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотония, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемии, урикозории, гипергликемии.

Противопоказания: первая половина беременности, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей.

Форма выпуска: таблетки по 40 мг № 50, 1%-ный раствор в ампулах по 2 мл № 5, 10, 25 в упаковке.

Комбинированные препараты.

Эти препараты уменьшают количество применяемых таблеток.

Адельфан (Adelphane).

Состав: резерпин — 0,1 мг, гидразин — 10 мг.

Адельфан эзид-рекс: резерпин — 0,1 мг, гидралазин — 10 мг, гидрохлортиазид — 10 мг.

Адельфан эзидрекс К: резерпин — 0,1 мг, гидралазин — 10 мг, гидрохлотиазид — 10 мг, хлорид калия — 600 мг.

Трирезид К: резерпин — 0,1 мг, гидралазин — 10 мг, гидрохлортиазид — 10 мг, хлорид калия — 350 мг.

Синипресс (Sinipress).

Состав: резерпин — 0,1 мг, гидрохлортиазид — 10 мг, дигидроэргокристин — 0,6 мг.

Бринердин (Brinerdine).

Состав: бринальдикс — 5 мг, резерпин — 0,1 мг, дигидроэргокристин — 0,5 мг.

Кристепин (Crystepin).

Состав: клопамид — 5 мг, резерпин — 0,1 мг, дигидроэргокристин — 0,5 мг. Применяют эти препараты по 1—4 таблетки (драже) в сутки.

Гиполиподемические средства

Ангиопротекторы

Лекарственные средства, улучшающие микроциркуляцию, нормализующие проницаемость сосудов, уменьшающие отечность тканей сосудов и улучшающие метаболические процессы в их стенках. Широко используются в лечении различных ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, трофических язвах, атеросклеротических поражениях сосудов, заболеваниях вен с застойными и воспалительными процессами. Механизм действия ангиопротекторов различен. Определенную роль играет активность гиалуронидазы, торможение биосинтеза простагландинов, антибрадикининовое действие и другие факторы.

Пармидин (Parmidinum).

Синонимы: Anginin, Prodectin.

Применение: атеросклероз сосудов мозга, сердца, конечностей, диабетическая ретинопатия, тромбоз вен сетчатки, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени. Внутрь назначают по 0,25 г 3—4 раза в день, при необходимости до 3 г в сутки. Курс лечения — 2—6 месяцев.

Побочные действия: диспепсия, головная боль.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 100.

Доксиум (Doxium).

Синоним: Dobesifar. Уменьшает ломкость капилляров и повышенную проницаемость. Назначают внутрь при диабетической микроангиопатии и ретинопатии по 2—3 таблетки в день в течение 4— 6 месяцев, затем по 1—2 таблетке в день. При поражении венозных сосудов — по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1—3 недель, далее — по 1 таблетке 2 раза в день, принимают во время или после приема пищи. Кроме того, назначают при циррозе печени, геморрое, венозной недостаточности и повышенной проницаемости капилляров.

Побочные действия: расстройства ЖКТ, аллергическая сыпь. Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.

Этамзилат (Aethamzilatum).

Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, оказывает гемостатическое действие.

Применение: профилактика и остановка кровотечения при оперативных вмешательствах, травмах. В экстренных случаях при кишечных и легочных кровотечениях, особенно при нормальных показателях свертывающей системы крови. В/в, в/м вводят с профилактической целью за 1 ч до операции по 2—4 мл (1—2 ампулы) или внутрь 2—3 таблетки за 3 ч до операции.

С лечебной целью в экстренных случаях — по 2—4 мл в/в или в/м, а затем каждые 4—6 ч — по 0,25 г парентерально или по 0,5 г — внутрь. При диабетических микроангиопатиях — курсами в 2—3 месяца по 1 таблетке 3 раза в день или вводят в/м по 2 мл (1 ампула) 2 раза в день в течение 10—14 дней.

Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора. Не следует применять при геморрагиях, вызванных антикоагулянтами. Выпускают в ампулах по 2 мл 12,5%-ного раствора № 10 и таблетки по 0,25 г № 50.

Эскузан (Aescusan).

Повышает тонус кровеносных сосудов и понижает свертываемость крови.

Показания: профилактика тромбоза, венозный застой, расширение вен. Принимают внутрь до еды по 12—15 капсул 3 раза в день.

Форма выпуска: флакон по 20 мл, драже № 100. Аналогичен препарат «Эсфлазид» (Aesflazidum) в таблетках.

Троксевазин (Troxevazin).

Cиноним: Venoruton. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Применение: варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозные язвы, дерматиты, геморроидальные узлы. Вначале препарат назначают в/м или в/в (медленно) по 1 ампуле через день (5 инъекций), затем перорально по 2—3 капсулы в день во время еды в течение 2—3 недель.

Форма выпуска: капсулы по 0,3 № 50, таблетки форте 500 мг № 30, ампулы по 5 мл 10%-ного раствора № 5, 2%-ный гидрофильный гель по 40 г.

Гиполипидемические средства

Препараты этой группы используются в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена. К ним относятся препараты следующих групп:

1) анионообменные смолы, или секвестранты желчных кислот;

2) никотиновая кислота и некоторые ее производные;

3) фибраты (производные фибпроевой кислоты); 4) пробукол, ингибиторы фермента (ГМГ-КоА-редуктазы).

Холестирамин (Cholestyraminum).

При приеме внутрь не всасывается и в неизмененном виде выводится с калом.

Применение: зуд, вызванный застоем желчи (желчнокаменная болезнь, карцинома и др.), гиперхолестеринемия, отравления препаратами наперстянки. Внутрь назначают по 1 ч. л. 2 раза в день. Суточная доза может быть до 16 г (в 4 приема). Другие препараты можно принимать не менее чем через час.

Побочные действия: тошнота, рвота, понос или запоры.

Необходимо контролировать протромбиновый индекс.

Форма выпуска: порошок во флаконах по 500 г.

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum).

Применение: спазм сосудов, атеросклероз. Внутрь назначают по 0,05 г 2—3 раза в сутки, можно — до 0,1 г 2—3 раза. Парентерально: 1%-ный раствор натрия никотината по 1 мл 1—2 раза в сутки (10—15 дней).

Побочные действия: покраснение лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, приливы крови к голове, при длительном применении больших доз — жировая инфильтрация печени.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 № 50, ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10.

Мисклерон (Miscleron).

Синоним: Clofibrat.

Применение: атеросклероз и другие заболевания, сопровождающиеся гиперхолестеринемией. Внутрь принимают до еды по 2—3 капсулы 3 раза в день.

Побочные действия: диспепсия, сыпь, зуд.

Противопоказания: нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 50.

Пробукол (Probucol).

Снижает уровень общего холестерина за счет липопротеидов низкой плотности.

Показания: нарушения липидного обмена, связанные с повышением уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности. Внутрь назначают по 500 мг 2 раза в сутки во время еды. Курс лечения — 3 месяца.

Побочные действия: метеоризм, диарея, боли в животе, тошнота.

Противопоказания: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 50.

Ловастатин (Lovastatin).

Понижает содержание холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, умеренно повышает содержание липидов высокой плотности, обладающих антиатерогенным действием.

Применение: гиперлипопротеинемия, не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой. Внутрь принимают по 10—20 мг 1 раз в сутки — вечером после еды. Максимальная доза — 80 мг.

Побочные действия: диспепсия, заболевания печени, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04 г № 30. Кроме того, в лечении атеросклероза применяются как дополнительные препараты менетол, липостабил, полиспонин, перибуспонин и др.

 

 

Содержание

ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 1. Введение.

Предмет фармакологии, ее история и задачи . . . . . . . . . . .3 2. Клиническая фармакология, ее задачи.

Виды фармакотерапии . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .4

ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6 1. Понятие о лекарствах.

Рецепт, правила его оформления . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .6

2. Твердые лекарственные формы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .8 3. Жидкие лекарственные формы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .9

4. Лекарственные формы для инъекций.

Мягкие лекарственные формы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .11

ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика . . . . 13

1. Виды действия лекарственных веществ . . . . . . . . . . . .13

2. Пути введения лекарственных веществ . . . . . . . . . . . . .14 3. Механизм действия лекарственных средств . . . . . . . . .16

4. Дозы лекарственных веществ.

Значение состояния организма и внешних условий

для действия лекарства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .17

5. Всасывание и распределение

лекарственных веществ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .18

6. Биотрансформация и выведение лекарственных веществ. Понятие о фармакогенетике . . . .19

7. Побочное действие лекарственных веществ . . . . . . . . .21

ЛЕКЦИЯ № 4. Средства, действующие преимущественно

на центральную нервную систему . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23

1. Средства для наркоза . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .23

2. Средства для ингаляционного наркоза . . . . . . . . . . . . .24

3. Средства для неингаляционного наркоза . . . . . . . . . . .25

ЛЕКЦИЯ № 5. Фармакология снотворных средств . . . . . . . 28

1. Снотворные средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .28

2. Снотворные средства пиридинового,пирролонового ряда и производные этаноламина . . . . . .30

ЛЕКЦИЯ № 6. Психотропные препараты . . . . . . . . . . . . . . . 31

1. Психотропные препараты. Нейролептики . . . . . . . . . . .31 2. Препараты группы нейролептиков . . . . . . . . . . . . . . . .32

3. Стелазин. Галоперидол. Дроперидол.

Производные тиоксантена . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .34

4. Производные бензамидного ряда.

Транквилизаторы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .35

5. Транквилизаторы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .37

6. Седативные средства (успокаивающие) . . . . . . . . . . . .38

7. Седативные средства растительного происхождения . . . .40

8. Антидепрессанты . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .41

9. Другие препараты из группы антидепрессантов . . . . . .43

10. Нормотимические средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .44

ЛЕКЦИЯ № 7. Средства, стимулирующие ЦНС

(психостимуляторы) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 46

1. Средства, стимулирующие ЦНС . . . . . . . . . . . . . . . . . .46

2. Ноотропные средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .47

3. Аналептики . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .49

ЛЕКЦИЯ № 8. Противосудорожные препараты . . . . . . . . . . 51

1. Противосудорожные (противоэпилептические)

средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .51

2. Средства для лечения паркинсонизма . . . . . . . . . . . . . .52

ЛЕКЦИЯ № 9. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты.

Оксинамы и препараты золота . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 55

1. Анальгезирующие средства.

Наркотические анальгетики . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .55

2. Фентанил. Антагонисты

наркотических анальгетиков . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .56

3. Ненаркотические анальгетики.

Производные пирозолона и парааминофенола . . . . . . . . .57

4. Нестероидные противовоспалительные средства . . . . .59

5. Производные антраниловой кислоты . . . . . . . . . . . . . .60

6. Препараты золота . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .62

ЛЕКЦИЯ № 10. Ненаркотические противокашлевые

препараты. Рвотные и противорвотные препараты . . . . . . . . 64

1. Ненаркотические противокашлевые препараты . . . . . .64

2. Рвотные и противорвотные препараты . . . . . . . . . . . . .65

ЛЕКЦИЯ № 11. Лекарственные средства, действующие на периферические нейромедиаторные системы. Средства, действующие на периферические холинергические процессы. . . . . . . . . . . 68

1. Лекарственные средства, действующие

преимущественно на периферические

нейромедиаторные системы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .68

2. Средства, действующие на периферическиехолинергические процессы.

М-холиномиметики . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .69

3. Н-холиномиметики . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .70

4. Антихолинэстеразные средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . .72

5. М-холинолитики . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .74

6. Н-холинолитики . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .75

7. Курареподобные препараты . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .76

ЛЕКЦИЯ № 12. Средства, действующие

на периферические адренергические процессы . . . . . . . . . . . 79

1. Адренергические средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .79 2. β-адреномиметики . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .80

3. Антиадренергические препараты.

Адреноблокаторы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .83 4. α-адреноблокаторы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .84 5. β-адреноблокаторы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .85

6. Симпатолитики . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .87

ЛЕКЦИЯ 13. Дофамин и дофаминергические препараты . . . . 89

1. Дофамин . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .89

2. Дофаминергические препараты . . . . . . . . . . . . . . . . . . .90

ЛЕКЦИЯ № 14. Гистамин и антигистаминные препараты . . . . 92

1. Гистамин. Гистаминомиметики . . . . . . . . . . . . . . . . . . .92

2. Антигистаминные препараты . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .93

3. Другие препараты группы антигистаминов . . . . . . . . .95 4. Серотонин и серотонинергические

и антисеротониновые препараты . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .98

ЛЕКЦИЯ № 15. Средства, действующие в области чувствительных нервных окончаний. Средства, понижающие чувствительность

нервных окончаний . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 101

1. Местноанестезирующие средства . . . . . . . . . . . . . . . .101

2. Другие местноанестезирующие вещества . . . . . . . . . .102

3. Вяжущие средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .104

4. Обволакивающие средства

и адсорбирующие средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .106

ЛЕКЦИЯ № 16. Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний

слизистых оболочек и кожи. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 108

1. Препараты, содержащие эфирные масла.

Препараты, содержащие ментол . . . . . . . . . . . . . . . . . . .108 2. Средства, содержащие эфирные масла.

Горечи. Средства, содержащие аммиак . . . . . . . . . . . . . .109

ЛЕКЦИЯ № 17. Отхаркивающие средства . . . . . . . . . . . . . 112

1. Средства, стимулирующие отхаркивание . . . . . . . . . .112

2. Муколитические препараты . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .115

ЛЕКЦИЯ № 18. Слабительные средства . . . . . . . . . . . . . . . 117

1. Общая характеристика слабительных средств . . . . . .117

2. Слабительные средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .118

ЛЕКЦИЯ № 19. Средства,

действующие на сердечно-сосудистую систему . . . . . . . . . 120

1. Классификация средств,

действующих на сердечно-сосудистую систему . . . . . . .120

2. Гликозиды длительного действия . . . . . . . . . . . . . . . .121 3. Гликозиды средней продолжительности действия . . . .123

4. Гликозиды короткого и быстрого действия.

Нестероидные и синтетические кардиотоники . . . . . . . .124

5. Антиаритмические препараты. Классификация . . . . .126

6. Антиаритмические препараты I и II классов . . . . . . . .128

7. Антиаритмические препараты III класса . . . . . . . . . . .129

8. Антиаритмические препараты IV класса . . . . . . . . . . .129

ЛЕКЦИЯ № 20. Средства,

улучшающие кровоснабжение органов и тканей . . . . . . . . . 132

1. Средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда . . . . . . . . . . . .132

2. Другие препараты, улучшающие кровоснабжение

и метаболизм миокарда . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .133

3. Антагонисты ионов кальция . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .135

4. Другие антиангинальные препараты . . . . . . . . . . . . . .137

ЛЕКЦИЯ № 21. Препараты,

улучшающие мозговое кровообращение . . . . . . . . . . . . . . . 139

1. Препараты, улучшающие

метаболические процессы мозга . . . . . . . . . . . . . . . . . . .139

2. Другие препараты данной группы . . . . . . . . . . . . . . . .140 3. Периферические вазодилататоры

и антагонисты кальция . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .141

ЛЕКЦИЯ № 22. Антигипертензивные средства . . . . . . . . . 144

1. Классификация гипотензивных средств . . . . . . . . . . .144

2. Препараты данной группы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .145

3. Препараты группы простагландинов . . . . . . . . . . . . . .147

ЛЕКЦИЯ № 23. Ангиопротекторы.

Гиполиподемические средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 150

1. Ангиопротекторы . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .150

2. Гиполипидемические средства . . . . . . . . . . . . . . . . . . .151

 

ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения

Введение.

Предмет фармакологии, ее история и задачи

Фармакология — наука о действии лекарственных веществ на живые организмы и о путях изыскания новых лекарственных средств. Она является одной из самых древних наук. Известно, что в Древней Греции (III в. до н. э.) Гиппократ использовал различные лекарственные растения для лечения заболеваний. Во II в.

н. э. римский врач Клавдий Гален широко применял в медицинской практике различные вытяжки из лекарственных растений. Известный врач средневековья Абу Али ибн Сина (Авиценна) в своих сочинениях упоминает большое количество лекарственных средств растительного происхождения (камфару, препараты белены, ревеня, спорыньи и др.). XV—XVI вв. — Парацельс применяет в лечебной практике уже неорганические лекарственные вещества: соединения железа, ртути, свинца, меди, мышьяка, серы, сурьмы. Постепенно развиваются экспериментальные методы исследования, благодаря которым стало возможным получение из растений чистых высококачественных веществ (папаверина, стрихнина и др.) и синтетических соединений. Большое значение имели реформы Петра I, послужившие началу зарождения фармацевтической промышленности в России.

В конце XVIII — начале XIX вв. появились первые руководства по лекарствоведению, написанные в России Н. М. МаксимовичемАмбодиком и А. П. Нелюбиным. Развитию фармакологии способствовали достижения химии и физиологии XIX в. Были открыты фармакологические лаборатории. К экспериментальной фармакологии определенный интерес проявляли клиницисты Н. И. Пирогов и А. М. Филомафитский. Они экспериментально изучали действие первых наркотических препаратов — эфира и хлороформа — на организм животных. Огромное значение для развития фармакологии имели исследования И. П. Павлова в области физиологии сердечно-сосудистой системы и его учение об условных рефлексах.

3

Под его руководством и при непосредственном участии в клинике С. П. Боткина были исследованы многие лекарственные растения (горицвет, ландыш, строфант и др.).

Кроме того, И. П. Павловым была создана крупная школа отечественных фармакологов. После И. П. Павлова кафедру возглавил Н. П. Кравков, и оба они основоположники современной отечественной фармакологии. Изучая действие лекарственных веществ в условиях искусственно вызванных патологических состояний, Н. П. Кравков создал новое направление в развитии экспериментальной фармакологии. Применение им нелетучих наркотических веществ в качестве базисных наркотиков легло в основу современных принципов обезболивания. Большой вклад в дальнейшее развитие отечественной фармакологии внесли многие ученики и последователи Н. П. Кравкова: М. П. Николаев, А. И. Кузнецов, Н. В. Вершинин, С. В. Аничков, А. И. Черкес, академики В. В. Закусов, М. Д. Машковский, А. В. Вальдман, профессора Д. А. Харкевич, А. Н. Кудрин и др. Они создали новые школы и направления отечественной фармакологии и обогатили ее фундаментальными трудами.