Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Зміст
Зміст. 3
Вступ. 4
1. Основи для приготування лікарських форм для місцевого застосування. 7
2. Вимоги ДФ до основ для мазей. Показники якості 8
3. Класифікація основ для мазей. 10
4. Біофармацевтична оцінка мазевих основ. 12
5. Основні принципи приготування м’яких лікарських засобів. 40
Практична частина. 46
Висновки та рекомендації 67
Список використаної літератури. 69
Вступ
Мазі – лікарська форма для зовнішнього застосування, що має м'яку консистенцію і здатна утворювати на поверхні шкіри чи слизової оболонки рівну, суцільну, не сповзаючу плівку.
Мазі – одна з найдавніших лікарських форм, широко розповсюджена ще в античному світі, де вони стали застосовуватися більш ніж за 3000 років до н.е. Мазі широко використовувалися Гіппократом, Галеном, Авіценою. Найдавніший з відомих російських медичних трактатів, написаний у 30‑х роках XII сторіччя онучкою Володимира Мономаха Євпраксією й утримуючий опис способів заготівлі, збереження і використання лікарських речовин, називався «Мазі».
Мазі – офіціальна лікарська форма. У ДФХ їм присвячені спеціальна загальна стаття №709 і п'ять часток статей. У рецептурі радянських аптек мазі займають близько 10%.
Мазі є складною лікарською формою і складаються з лікарських і допоміжних речовин.
Лініментами (лат. linere – мазати, натирати), чи втираннями, називається відособлена група рідких лікарських форм для зовнішнього вживання, застосовуваних найчастіше шляхом втирання в шкіру. Часто лініменти розглядають як категорію рідких мазей.
З технологічної сторони лініменти не відрізняються від мазей специфічними особливостями і є групою рідких чи легко розріджуючихся лікарських форм, об'єднаних лише спільністю застосування, але не виробничими ознаками. Багато лініментів відрізняються високим ступенем стійкості при збереженні і відносяться до числа препаратів масової заводської заготівлі.
Супозиторії – тверді при кімнатній температурі дозовані лікарські форми і розплавляються чи розчиняються при температурі тіла, застосовувані для введення в порожнині тіла.
Уперше про супозиторії згадується в пам'ятниках чотирьохтисячної давнини. У папірусі Еберса вже розрізняють супозиторії проносні і для лікування геморою. Супозиторії загальної дії – антиастматичний, утримуючий аніс, мирру, мед, гусячий жир, увів Гіппократ. Сам термін «супозиторії» з'явився в XVII столітті, він був утворений від латинського слова supponere – заміняти. Цей термін стає легко зрозумілим, якщо згадати, що саме в 1650 р. були створені мильні супозиторії, що широко практикувалися замість очисних клізм.
Супозиторії – складна лікарська форма, також як і мазі складається з лікарських і допоміжних речовин
Ці різні по місцю введення ліки розглядаються разом, оскільки вони мають багато загального в технології і приготовляються за допомогою однакових основ. Усі вони більш-менш тверді при кімнатній температурі і розплавляються при температурі тіла чи розчиняються у вмісті порожнини.
У якості основ для готування м'яких лікарських форм відповідно до вказівок ДФХ застосовують олію какао, рослинні, тваринні, гідрогенізовані жири, ланоль, сплави гідрогенізованих жирів з воском, спермацетом, знесмоленим озокеритом, твердим парафіном і різними емульгаторами, желатино-гліцеринові і мильно-гліцеринові гелі, поліетиленоксиди й інші речовини.
Лише в дуже рідких випадках одна й та ж сама речовина має одночасно потрібну фармакологічну властивість і необхідні структурно-механічні властивості (фітостерин, бентоніт).
Лікарські речовини, будучи терапевтично активним компонентом, визначають медичний зміст призначення мазей, лініментів і супозиторіїв. У кількісному відношенні ця група звичайно складає меншу частину лікарських форм.
Допоміжні речовини в сукупності називаються основою. Це основна частина лікарської форми, що забезпечує її необхідний обсяг, консистенцію і відповідну концентрацію діючих речовин. Між медикаментозною частиною ліків і її основою спостерігається дуже складна взаємодія, що змушує розглядати основу не як інертний носій лікарських речовин, а як важливий засіб забезпечення максимальної терапевтичної дії лікарської речовини.
Терапевтична ефективність визначається різноманітними причинами. Вірогідно встановлено, що одна й та ж сама лікарська речовина, що застосовується в складі м'якої лікарської форми, може зробити зовсім різну по силі прояву терапевтичну дію в залежності не тільки від того, як вона введена в ліки, але і від того, з якою основою вона застосована.
Поряд з активним впливом на прояв терапевтичної дії лікарських речовин основи також впливають на їхню стабільність під час збереження. Одержання стійких форм, що добре зберігаються, можливо лише при використанні основ, що володіють достатньою хімічною індиферентністю і стійкістю до впливу світла, повітря, вологи, мікроорганізмів, температурних факторів і не володіють вираженою здатністю старіння.
Властивості основи повинні також відповідати меті призначення ліків. Наприклад, основи, що використовуються для готування лініментів, призначених з метою надання максимальної резорбтивної дії, повинні мати здатність проникати крізь шкірний покрив чи сприяти такому проникненню лікарських компонентів. У той час, як основи для поверхово діючих мазей, навпаки, не повинні мати здатність всмоктуватися, не заважаючи в той же час локальній (місцевій) дії лікарських інгредієнтів мазі.
Забезпечити настільки різноманітні властивості застосуванням якого-небудь одного продукту зовсім неможливо. Саме тому як основи використовується значний асортимент різноманітних речовин природного і штучного походження.
У зв'язку з цим дуже актуальним є вивчення основ для м'яких лікарських форм і їхніх властивостей. А також дуже важливе уміння підбирати основи для різних видів м'яких лікарських форм.
Практична частина
Рецепт 1.
Візьми: Нафти нафталанської 70,0
Парафіну 18,0
Петролатум 12,0
Змішай, щоб утворилася мазь
Дай. Познач. Для пов'язок.
Rp.: Naphthalani liquidi raffinati 70,0
Paraffini 18,0
Petrolati 12,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Для пов'язок.
ЛФ – мазь-сплав, що містить нафту нафталанську, парафін та петролатум. Рецепт виписаний на рецептурному бланку Ф №1 (Згідно наказу №360 від 19.07.2005). Рецепт оформлений вірно. Дози не перевіряємо. Лікарська форма може бути виготовлена.
Зворотній бік ППК.
m(заг) = 12 + 18 + 70 = 100,0
Лицьовий бік ППК.
Дата № рецепта
Petrolati 12,0
Paraffini 18,0
Naphthalani liquidi raffmati 70,0
m(заг) = 100,0
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
Розплавляють петролатум (tплав – 60–62 °С), до отриманого розплаву при помішуванні додають парафін (tплав – 50–54 °С) і в останню чергу – нафту нафталанську. Сплав перемішують у теплій ступці до повного остигання.
Готову мазь переносять зі ступки в банки за допомогою шпателя і целулоїдної пластинки, якою збирають мазь спочатку з товкачика, а потім зі стінок ступки. Банки слід підбирати по обсягу мазі. При заповненні банки маззю не повинно залишатися вільних просторів (порожнечі), для чого необхідно вносити мазь окремими порціями й ущільнювати постукуванням дна банки об долоню.
Відповідно до вказівок ДФ XI всі мазі слід зберігати в прохолодному, захищеному від світла місці в добре закупорених банках.
Мазі, приготовлені в аптеках, – не більше 10 днів при температурі не вище 25 °С чи в холодильнику (3–5 °С).
Якість приготовлених мазей оцінюють так само, як і інших лікарських форм, тобто перевіряють документацію (рецепт, паспорт), упаковку, оформлення, відсутність розшаровування і механічних включень, відхилень у масі. Визначення справжності проводять візуально за зовнішнім виглядом та органолептичними ознаками (запах, колір та ін.), які залежать від властивостей складових лікарських речовин та використаних мазевих основ.
Однорідність мазей визначають по величині часток твердої фази (ДФ XI). Для цього використовують біологічний мікроскоп, оснащений окулярним мікрометром МОБ‑1 при збільшенні окуляра 15х об'єктива 8х. Ціну поділки окулярного мікрометра вивіряють по об'єкт-мікрометру для проникаючого світла (ОПМ). Пробу мазі відбирають, як зазначено в статті «Добір проб лікарських засобів», і вона повинна бути не менше 5,0 г. Якщо концентрація лікарських речовин у мазях перевищує 10%, то їх розбавляють відповідною основою до вмісту близько 10% і перемішують. При доборі слід уникати подрібнення часток.
Важливий критерій якості мазей – показники їх структурно-механічних (реологічних) властивостей. Консистенція мазей впливає на процеси їх виготовлення і розфасовки, намазуваності мазей і вивільнення з них лікарських речовин.
Один з важливих факторів, від яких залежить консистенція, – це гранична напруга зсуву, яка характеризує здатність мазі чинити деякий опір при намазуванні та еструзії (здатності видавлюватися з туб, дозаторів і т. п.).
Важливими реологічними характеристиками мазей є пластична в'язкість, яку можна визначити на ротаційному віскозиметрі, а також пластична міцність, що визначається на конічному пластометрі.
Рецепт 2.
Візьми: Дімедролу
Папаверіну гідрохлориду по 0,05
Новокаїну 0,15
Олії какао q.s.
Змішай, щоб утворився супозиторій
Дай таких доз №10
Познач. По 1 свічі на ніч.
Rp.: Dimedroli
Papaverini hydrochloridi ana 0,05
Novocaini 0,15
Olei Cacao q.s.
Misce, fiat suppositorium
Da tales doses №10
Signa. По 1 свічі на ніч.
Ректальні супозиторії типу емульсії В/О, до складу яких входять сильнодіючі лікарські речовини, добре розчинні у воді.
Здійснюємо перевірку разових і добових доз сильнодіючих речовин (димедролу, папаверину гідрохлориду, новокаїну)
Димедрол:
ВРД = 0,1
ВДД = 0,25
РД = 0,05 Доза не завищена
ДД = 0,05 * 3 = 0,15 Доза не завищена
Папаверін:
ВРД = 0,2
ВДД = 0,6
РД = 0,05 Доза не завищена
ДД = 0,05 * 3 = 0,15 Доза не завищена
Новокаїн:
ВРД = 0,25
ВДД = 0,75
РД = 0,15 Доза не завищена
ДД = 0,15 * 3 = 0,45 Доза не завищена
Ліки можуть бути виготовлені
Dimedrolum Димедрол
β-диметиламіноетилового ефіру бензгидрола гідрохлорид
Опис. Білий дрібнокристалічний порошок, без запаху чи з слобко вловимим запахом, гіркого смаку, викликає на язиці почуття оніміння. Гігроскопічний.
Розчинність. Дуже легко розчинний у воді, легко розчинний в спирті і хлороформі, дуже мало розчинний в ефірі і бензолі.
Зберігання. Список Б. У добре укупоренной тарі, що охороняє від дії світла і вологи.
Вища разова доза усередину 0,1 г.
Вища добова доза усередину 0,25 г.
Вища разова доза внутрішньом’язево 0,05 г.
Вища добова доза внутрішньом’язево 0,15 г.
Novocainum Новокаїн
Опис. Безбарвні кристали чи білий кристалічний порошок, без запаху, гіркого смаку. мовою викликає почуття оніміння.
Розчинність. Дуже легко розчинний у воді, легко розчинний у спирті, мало розчинний у хлороформі, практично нерозчинний в ефірі.
Зберігання. Список Б. У добре укупоренных банках жовтогарячого скла.
Вища разова доза усередину 0,25 г.
Вища добова доза усередину 0,75 г.
Вища разова доза внутримышечно (2% розчин) 0,1 г.
Вища добова доза внутримышечно (2% розчин) 0,1 г.
Вища разова доза у вену (0,25% розчин) 0,05 г.
Зворотній бік ППК
m(димедролу) = 0,05 * 10 = 0,5 г
m (папаверину гідрохлориду) = 0,05 * 10 = 0,5 г
m(новокаїну) = 0,15 * 10 = 1,5 г.
m (одного супозиторію) = 3,0 г.
m (масла какао) = 30,0 – (0,5 + 0,5 + 1,5) = 27,5 г.
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Dimedroli 0,5
Papaverini hydrochloridi 0,5
Novocaini 1,5
Aquae purificatae gtts XX (1 ml = 20 крап.)
Olei Cacao 27,5
Lanolini anhydrici 0,5
–
Massae suppositoriorum 31,5
m (одного супозиторію) = 3,1 №10
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
У ступку поміщають лікарські речовини (за правилом виготовлення порошків), подрібнюють їх спочатку в сухому вигляді, а потім додають приблизно 1 мл (20 крапель) води очищеної (виходячи з розчинності лікарських речовин) і розтирають до розчинення. Отриманий розчин змішують з частиною подрібненого масла какао, поступово додаючи решту. У разі потреби додають безводний ланолін (приблизно 0,5 г). Змішують до одержання однорідної маси, що відстає від стінок ступки, яку зважують. Масу відзначають на звороті рецепта й у паспорті письмового контролю. З маси формують стержень, поділяють його на 10 порцій і з кожної порції викачують свічу. Для контролю кілька доз зважують, відхилення в масі не повинні перевищувати ±5%. Супозиторії повинні бути однакової форми, довжини і товщини.
Готові супозиторні лікарські форми повинні мати визначену твердість, щоб забезпечити їх використання, інакше вони непридатні, бо можуть деформуватися в руках хворого до їх використання.
Рецепт 3.
Візьми: Ефедрину гідрохлориду 0,1
Дімедролу 0,2
Ментолу 0,3
Цинку оксиду 2,0
Ланоліну 8,0
Вазеліну 20,0
Змішай, щоб утворилась мазь
Дай. Познач. Мазь для носа.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,1
Dimedroli 0,2
Mentholi 0,3
Zinci oxydi 2,0
Lanolini 8,0
Vaselini 20,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Мазь для носа.
ЛФ – Комбінована мазь: стосовно ментолу – мазь-розчин, ефедрину гідрохлориду і димедролу (легко розчинні у воді) – мазь-емульсія, цинку оксиду (не розчинний ні у воді, ні в основі) – мазь-суспензія зі вмістом твердої фази більше 5%.
Рецепт виписаний на рецептурному бланку Ф №1 (Згідно наказу №360 від 19.07.2005). Рецепт оформлений вірно. Дози не перевіряємо. Лікарська форма може бути виготовлена.
Dimedrolum Димедрол
β-диметиламіноетилового ефіру бензгидрола гідрохлорид
Опис. Білий дрібнокристалічний порошок, без запаху чи з слобко вловимим запахом, гіркого смаку, викликає на язиці почуття оніміння. Гігроскопічний.
Розчинність. Дуже легко розчинний у воді, легко розчинний в спирті і хлороформі, дуже мало розчинний в ефірі і бензолі.
Зберігання. Список Б. У добре укупоренной тарі, що охороняє від дії світла і вологи.
Вища разова доза усередину 0,1 г.
Вища добова доза усередину 0,25 г.
Вища разова доза внутрішньом’язево 0,05 г.
Вища добова доза внутрішньом’язево 0,15 г.
Zinci oxydum Цинку окис
Опис. Білий чи білий з жовтуватим відтінком аморфний порошок без запаху. Поглинає вуглекислоту повітря.
Розчинність. Практично нерозчинний у воді і спирті, розчинний у розчинах лугів, розведених мінеральних кислотах, а також в оцтовій кислоті.
Зберігання. У добре укупоренной тарі.
Mentholum Ментол l‑2‑изопропил‑5‑метилциклогексанол‑1, С10Н20О
Опис. Безбарвні кристали із сильним запахом перцевої м'яти і смаком, що холодить. Летучий при звичайній температурі і переганяється з водяною парою. При розтиранні препарату з рівною кількістю камфори, хлоралгідрату, фенолу, чи резорцину тимолу утворяться рідини.
Розчинність. Дуже мало розчинний у воді, дуже легко розчинний у 95% спирті, ефірі, оцтовій кислоті, легко розчинний у рідкому парафіні і жирних оліях.
Температура плавлення 41 – 44°.
Питоме обертання від –49° до –51° (10% розчин у 95% спирті).
Зберігання. У добре укупоренной тарі, у прохолодному місці.
Зворотній бік ППК
m(заг) = 0,1 + 0,2 + 0,3 + 2,0 + 8,0 + 20,0 = 30,6
m (Ланоліну водного 30%) = 8,0
m(води) = 8,0 * 30% / 100 = 2,4 мл
m (Ланоліну безводного) = 8,0 – 2,4 = 5,6
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Vaselini 20,0
Mentholi 0,3
Zinci oxydi 2,0
Ephedrini hydrochloridi 0,1
Dimedroli 0,2
Aquae purificatae 2,4 ml
Lanolini anhydrici 5,6
–
m(заг) = 30,6
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
У порцеляновій (фарфоровій) випарювальній чашці на водяній бані розплавляють близько 1/3–1/4 частини вазеліну при температурі не вище 50 °С і в ньому розчиняють 0,3 г ментолу. У теплу суху ступку поміщають 2,0 г цинку оксиду і ретельно розтирають з невеликою кількістю (= 1,0 г) розчину ментолу у вазеліні, потім додають решту розчину ментолу у вазеліні і перемішують до відсутності окремих видимих часток цинку оксиду. Отриману масу знімають целулоїдною пластинкою зі стінок ступки і поміщають на край ступки (чи зсувають до носика). У ступку, що звільнилася, поміщають 0,1 г ефедрину гідрохлориду і 0,2 г димедролу і розчиняють у 2,4 мл води (30% водного ланоліну). До розчину додають 5,6 г ланоліну безводного і змішують до повного поглинання рідкої фази. Отриману емульсію ретельно змішують з раніше приготовленою маззю-суспензією і вазеліном, що залишився, до одержання однорідної маси ясно-жовтого кольору з характерним запахом ментолу.
Готову мазь переносять зі ступки в банки за допомогою шпателя і целулоїдної пластинки, якою збирають мазь спочатку з товкачика, а потім зі стінок ступки. Банки слід підбирати по обсягу мазі. При заповненні банки маззю не повинно залишатися вільних просторів (порожнечі), для чого необхідно вносити мазь окремими порціями й ущільнювати постукуванням дна банки об долоню.
Відповідно до вказівок ДФ XI всі мазі слід зберігати в прохолодному, захищеному від світла місці в добре закупорених банках.
Мазі, приготовлені в аптеках, – не більше 10 днів при температурі не вище 25 °С чи в холодильнику (3–5 °С).
Якість приготовлених мазей оцінюють так само, як і інших лікарських форм, тобто перевіряють документацію (рецепт, паспорт), упаковку, оформлення, відсутність розшаровування і механічних включень, відхилень у масі. Визначення справжності проводять візуально за зовнішнім виглядом та органолептичними ознаками (запах, колір та ін.), які залежать від властивостей складових лікарських речовин та використаних мазевих основ.
Однорідність мазей визначають по величині часток твердої фази (ДФ XI). Для цього використовують біологічний мікроскоп, оснащений окулярним мікрометром МОБ‑1 при збільшенні окуляра 15х об'єктива 8х. Ціну поділки окулярного мікрометра вивіряють по об'єкт-мікрометру для проникаючого світла (ОПМ). Пробу мазі відбирають, як зазначено в статті «Добір проб лікарських засобів», і вона повинна бути не менше 5,0 г. Якщо концентрація лікарських речовин у мазях перевищує 10%, то їх розбавляють відповідною основою до вмісту близько 10% і перемішують. При доборі слід уникати подрібнення часток.
Важливий критерій якості мазей – показники їх структурно-механічних (реологічних) властивостей. Консистенція мазей впливає на процеси їх виготовлення і розфасовки, намазуваності мазей і вивільнення з них лікарських речовин.
Один з важливих факторів, від яких залежить консистенція, – це гранична напруга зсуву, яка характеризує здатність мазі чинити деякий опір при намазуванні та еструзії (здатності видавлюватися з туб, дозаторів і т. п.).
Важливими реологічними характеристиками мазей є пластична в'язкість, яку можна визначити на ротаційному віскозиметрі, а також пластична міцність, що визначається на конічному пластометрі.
Рецепт 4.
Візьми: Мазі стрептоцидової 3% 10,0
Дай. Познач. Змазувати рани.
Rp.: Unguenti Streptocidi 3% 10,0
Da. Signa. Змазувати рани.
ЛФ – суспензійна мазь зі вмістом твердих речовин менше 5% (3%).
Streptocidum Стрептоцид
Опис. Білий кристалічний порошок без запаху.
Розчинність. Мало розчинний у воді, легко розчинний у кипячій воді, у розведеній соляній кислоті, розчинах їдких лугів і ацетоні, важко розчинний у спирті, практично нерозчинний в ефірі і хлороформі.
Зберрігання. Список Б. У добре укупоренной тарі.
Вища разова доза усередину 2,0 г.
Вища добова доза усередину 7,0 г.
Зворотній бік ППК
m(Стрептоцид) = 10,0 * 3% / 100 = 0,3
m (вазелінового масла) = 0,3 / 2 = 0,15 = gtts IX (За правилом Дєрягіна)
m(вазеліну) = 10,0 – 0,3 = 9,7
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Streptocidi 0,3
Olei Vaselini gtts IX
Vaselini 9,7
–
m(заг) = 10,0
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
Стрептоцид (0,3 г) як важкопорошковану речовину подрібнюють у присутності декількох крапель спирту чи ефіру, а потім ретельно розтирають з декількома краплями (0,15 г.) вазелінового масла і до отриманої кашкоподібної маси в 2–3 прийоми додають вазелін при постійному помішуванні до одержання однорідної маси.
Готову мазь переносять зі ступки в банки за допомогою шпателя і целулоїдної пластинки, якою збирають мазь спочатку з товкачика, а потім зі стінок ступки. Банки слід підбирати по обсягу мазі. При заповненні банки маззю не повинно залишатися вільних просторів (порожнечі), для чого необхідно вносити мазь окремими порціями й ущільнювати постукуванням дна банки об долоню.
Відповідно до вказівок ДФ XI всі мазі слід зберігати в прохолодному, захищеному від світла місці в добре закупорених банках.
Мазі, приготовлені в аптеках, – не більше 10 днів при температурі не вище 25 °С чи в холодильнику (3–5 °С).
Якість приготовлених мазей оцінюють так само, як і інших лікарських форм, тобто перевіряють документацію (рецепт, паспорт), упаковку, оформлення, відсутність розшаровування і механічних включень, відхилень у масі. Визначення справжності проводять візуально за зовнішнім виглядом та органолептичними ознаками (запах, колір та ін.), які залежать від властивостей складових лікарських речовин та використаних мазевих основ.
Однорідність мазей визначають по величині часток твердої фази (ДФ XI). Для цього використовують біологічний мікроскоп, оснащений окулярним мікрометром МОБ‑1 при збільшенні окуляра 15х об'єктива 8х. Ціну поділки окулярного мікрометра вивіряють по об'єкт-мікрометру для проникаючого світла (ОПМ). Пробу мазі відбирають, як зазначено в статті «Добір проб лікарських засобів», і вона повинна бути не менше 5,0 г. Якщо концентрація лікарських речовин у мазях перевищує 10%, то їх розбавляють відповідною основою до вмісту близько 10% і перемішують. При доборі слід уникати подрібнення часток.
Важливий критерій якості мазей – показники їх структурно-механічних (реологічних) властивостей. Консистенція мазей впливає на процеси їх виготовлення і розфасовки, намазуваності мазей і вивільнення з них лікарських речовин.
Один з важливих факторів, від яких залежить консистенція, – це гранична напруга зсуву, яка характеризує здатність мазі чинити деякий опір при намазуванні та еструзії (здатності видавлюватися з туб, дозаторів і т. п.).
Важливими реологічними характеристиками мазей є пластична в'язкість, яку можна визначити на ротаційному віскозиметрі, а також пластична міцність, що визначається на конічному пластометрі.
Рецепт 5.
Візьми: Ксероформу 3,0
Вініліну 6,0
Олії рицини 100,0
Змішай. Дай. Познач. Для нанесення на рани.
Rp.: Xeroformii 3,0
Vinilini 6,0
Olei Ricini 100,0
Misce. Da. Signa. Для нанесення на рани.
ЛФ – Лінімент-суспензія, до складу якого входить пахуча речовина – вінілін і нерозчинна в основі, пахуча, світлочутлива – ксероформ (лінімент Вишневського). Для подрібнення ксероформу як придатну рідину доцільно використовувати вінілін (менш в'язка речовина, ніж касторова олія).
Xerofortmum Ксероформ
Трибромфенолят вісмуту основний з окисом вісмуту
Опис. Дрібний аморфний порошок жовтого кольору зі слабким своєрідним запахом.
Розчинність. Практично нерозчинний у воді, 95% спирті, ефірі і хлороформі.
Збереження. У тарі, що охороняє від дії вологи і світла.
Oleum Ricini Олія рицинова
Опис. Прозора рідина яскраво-жовтого кольору, без запаху зі слабким своєрідним запахом, приємного маслянистого смаку. На повітрі не висихає. При температурі –10° олія не повинна застигати, залишаючись рідкою і прозорою, допускається лише поява тонкої плівки на поверхні олії.
Розчинність. Розчинна в 60 ч. абсолютного спирту, легко розчинна в ефірі, хлороформі.
Щільність 0,914–0,920. Показник заломлення 1,470–1,473. Кислотне число не більш 2,5. Число омилення 187–195. Йодне число 96–103.
Зворотній бік ППК
m(заг) = 3,0 + 6,0 + 100,0 = 109,0
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Xeroformii 3,0
Vinilini 6,0
Olei Ricini 100,0
–
m(заг) = 109,0
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
У ступку поміщають 3,0 г відваженого на ручних вагах ксероформу, подрібнюють у сухому вигляді. Потім додають половинну кількість вініліну – 1,5 г (відмірюють краплями) і подрібнюють ксероформ за правилом Дерягіна. При перемішуванні додають 4,5 г вініліну, що залишилися, і частинами 100,0 г касторової олії (попередньо відваженої в склянку для відпуску). Переносять у склянку для відпуску, закупорюють і оформляють.
Лінімент бальзамічний по Вишневському іноді називають маззю Вишневського, що зв'язано зі способом застосування даного препарату – він не втирається в шкіру, як більшість лініментів, а намазується або накладається на рани за допомогою стерильної пов'язки.
Контроль якості лініментів здійснюють за відхиленням у масі, а також за органолептичними показниками: однорідністю, відсутністю сторонніх включень, кольором, запахом.
Упаковують лініменти зазвичай в скляні флакони з нагвинчуваними кришками. Відповідно до вказівок фармакопеї лініменти, як і всі мазі, зберігають у прохолодному, захищеному від світла місці, якщо немає інших вказівок у власних статтях. Гетерогенні лініменти оформляють додатковою етикеткою «Перед вживанням збовтувати». Лініменти густої консистенції відпускають у широкогорлих флаконах.
Рецепт 6.
Rp.: Zinci oxydi 10,0
Vaselini 90,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Наносити на уражену ділянку шкіри.
ЛФ – Мазь цинкова (ДФ X, ст. 737).
Зворотній бік ППК
m(заг) = 10,0 + 90,0 = 100,0
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Zinci oxydi 10,0
Vaselini 90,0
–
m(заг) = 100,0
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
У ступці розтирають 10,0 г цинку оксиду (не занадто натискаючи товкачиком), потім додають половинну кількість (5,0 г) розплавленого вазеліну, після чого в кілька прийомів при розтиранні додають решту вазеліну.
Рецепт 7.
Rp.: Ichthyoli 0,25
Massae gelatinosae q.s.
Misce fiat pessarium
Da tales doses №10
Signa. По 1 песарію 2 рази в день.
ЛФ – Песарії на желатино-гаіцериновій основі.
Зворотній бік ППК
У даному випадку маса песаріїв не зазначена, тому готують їх так:
m(песарії) = 4,0 г.
Відповідно визначають коефіцієнт заміщення для іхтіолу по желатино-гліцериновій основі:
EЖ = 1,1 х 0,826 = 0,91.
Значить 2,5 г іхтіолу заміщають:
2,5 / 0,91 = 2,7 г желатино-гліцеринової основи.
При виливанні її в 4‑грамові форми необхідно взяти:
m(основи) = 40,0 – 2,7 = 37,3 г.
Таким чином, для такої кількості основи беруть:
m(желатину) = 4,7 г
V(води) = 9,4 мл
m(гліцерину) = 23,3 г
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Gelatini 4,7
Aquae purificatae 9,4 ml
Glycerini 23,3
Ichthyoli 2,5
–
m(заг) = 40,0
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
Іхтіол додають безпосередньо в чашку до теплої желатино-гліцеринової маси, перемішують до однорідності і відразу розливають у змазані вазеліновим маслом форми. Після охолодження песарії виймають, загортають і оформляють до відпуску.
Рецепт 8.
Rp.: Unguenti Xeroformii 100,0
Da. Signa. Мазь для пов'язок.
ЛФ – Мазь-суспензія, до складу якого входить нерозчинна в основі, пахуча, світлочутлива – ксероформ.
Зворотній бік ППК
m(Ксероформу) = 100,0 * 10% / 100 = 10,0
m(Вазеліну) = 100,0 – 10,0 = 90,0
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Xeroformii 10,0
Olei Vaselini 90,0
–
m(заг) = 100,0
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
Для виготовлення даної мазі слід взяти 10,0 ксероформу і 90,0 вазеліну. У ступці ксероформ подрібнюють спочатку в сухому вигляді, а потім з половинною кількістю (5,0 г) розплавленого вазеліну. Після цього в кілька прийомів при ретельному розтиранні додають вазелін, що залишився.
Рецепт 9.
Rp.: Novocaini 1,0
Kalii iodidi 0,5
Lanolini
Vaselini aa 5,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Змазувати уражені ділянки шкіри.
ЛФ – Емульсійна мазь типу В/О з легкорозчинними речовинами. У складі мазі прописані інгредієнти, дуже легко розчинні у воді.
Зворотній бік ППК.
m (Води очищеної (з ланоліну водного)) = 5,0 * 30% / 100 = 1,5 мл (30 крапель)
m (Ланоліну безводного) = 5,0 – 1,5 = 3,5 г
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Novocaini 1,0
Kalii iodidi 0,5
Aquae purificatae 1,5 ml (gtts XXX)
Lanolini anhydrici 3,5
Vaselini 5,0
–
m(заг) = 11,5
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
Новокаїн і калію йодид поміщають у ступку і розчиняють у 1,5 мл води, що входить до складу водного ланоліну (30%), замінивши його після відповідних розрахунків ланоліном безводним. Потім додають 3,5 г ланоліну безводного і емульгують водний розчин лікарських речовин. До отриманої емульсії додають вазелін і перемішують до утворення однорідної маси.
Рецепт 10.
Rp.: Theophyllini 0,2
Olei Cacao 1,5
Misce, fiat suppositorium
Da tales doses №10
Signa. По 1 свічі 2 рази в день.
ЛФ – Супозиторії типу суспензії, до складу яких входить лікарська речовина, що практично не розчиняється у воді й основі.
Зворотній бік ППК.
m(заг) = 1,5 * 10 + 0,2 * 10 = 17,0
Лицьовий бік ППК
Дата № рецепта
Theophyllini 2,0
Olei Cacao 15,0
–
m(заг) = 17,0
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
Спочатку в ступці подрібнюють теофілін (2,0 г), змішують з частиною подрібненої чи розплавленої основи (1,0 г), поступово додають залишок масла какао й уминають до одержання однорідної супозиторної маси. Для додання пластичності додають безводний ланолін. Отриману супозиторну масу дозують, формують свічі, упаковують і оформляють до відпуску.
Висновки та рекомендації
Лініментами називається відособлена група рідких ліків для зовнішнього вживання, застосовуваних найчастіше шляхом утирання в шкіру.
Зміст призначення лініментів найчастіше зводиться до подразнюючої чи, навпаки, анальгезируючої дії. Рідше мається на увазі в'яжуча, протизапальна, висушуюча, інсектицидна чи дезінфікуюча дія.
Супозиторії – дозовані лікарські форми, тверді при кімнатній температурі і розплавляються чи розчиняються при температурі тіла, застосовувані для введення в порожнини тіла.
Мазі – лікарська форма для зовнішнього застосування, що має м'яку консистенцію і здатна утворювати на поверхні шкіри чи слизової оболонки рівну, суцільну, не сповзаючу плівку.
Медичне призначення мазей може бути різним. Мазі можуть служити захисним покривом для шкіри, слизових оболонок і ран, що попереджають висихання і захищають покриту ділянку від впливу повітря, різних розчинів і розчинників, забруднення пилом, інфікування мікроорганізмами і т. п. Метою застосування мазей можуть бути також дезінфекція і лікування ран, опіків і інших ушкоджень шкіри, лікування патологічно зміненої шкіри і слизової оболонки, їхнє живлення лікарськими речовинами, жирами й іншими речовинами, видалення волосся і т. п. Нарешті, мазі можуть використовуватися як ліки загальної (резорбтивної) дії, при якій лікарські речовини, що містяться в складі мазі, головним чином антибіотики, гормони і вітаміни, всмоктуються в глибокі шари шкіри, підшкірну клітковину, у кров'яне і лімфатичне русло.
Допоміжні речовини в сукупності називаються мазевою основою. Це основна частина мазі, що забезпечує її необхідний обсяг, консистенцію і відповідну концентрацію діючих речовин. Між медикаментозною частиною мазі і її основою спостерігається дуже складна взаємодія, що змушує розглядати мазеву основу не як інертний носій лікарських речовин, а як важливий засіб забезпечення максимальної терапевтичної дії лікарської речовини, що входить до складу мазі.
Терапевтична ефективність мазей визначається різноманітними причинами. Вірогідно встановлено, що те саме лікарська речовина, застосовувана в складі мазі, може зробити зовсім різний по силі прояв терапевтичної дія в залежності не тільки від того, як вона введена в мазь, але і від того, з якою мазевою основою вона застосована.
Поряд з активним впливом на прояв терапевтичної дії лікарських речовин мазеві основи також впливають на їхню стабільність під час збереження мазі. Одержання стійких мазей, що добре зберігаються можливо лише при використанні основ, що володіють достатньою хімічною індиферентністю і стійкістю до впливу світла, повітря, вологи, мікроорганізмів, температурних факторів і не володіють вираженою здатністю старіння.
Властивості основи повинні також відповідати меті призначення мазі. Основи, використовувані для готування мазей, призначених з метою надання резорбтивного дії, повинні мати здатність проникати крізь шкірний покрив чи сприяти такому проникненню лікарських компонентів. Основи для поверхово діючих мазей, навпаки, не повинні мати здатність усмоктуватися, не заважаючи в той же час локальному (місцевому) дії лікарських інгредієнтів мазі.
Крім перерахованих обставин, що враховуються при оцінці мазевих основ, визначене практичне значення має питання про легкість видалення залишків мазі з білизни і поверхні шкіри, особливо з її волосистих ділянок. Різні мазеві основи в різному ступені відповідають зазначеним вище вимогам.
Зміст
Зміст. 3
Вступ. 4
1. Основи для приготування лікарських форм для місцевого застосування. 7
2. Вимоги ДФ до основ для мазей. Показники якості 8
3. Класифікація основ для мазей. 10
4. Біофармацевтична оцінка мазевих основ. 12
5. Основні принципи приготування м’яких лікарських засобів. 40
Практична частина. 46
Висновки та рекомендації 67
Список використаної літератури. 69
Вступ
Мазі – лікарська форма для зовнішнього застосування, що має м'яку консистенцію і здатна утворювати на поверхні шкіри чи слизової оболонки рівну, суцільну, не сповзаючу плівку.
Мазі – одна з найдавніших лікарських форм, широко розповсюджена ще в античному світі, де вони стали застосовуватися більш ніж за 3000 років до н.е. Мазі широко використовувалися Гіппократом, Галеном, Авіценою. Найдавніший з відомих російських медичних трактатів, написаний у 30‑х роках XII сторіччя онучкою Володимира Мономаха Євпраксією й утримуючий опис способів заготівлі, збереження і використання лікарських речовин, називався «Мазі».
Мазі – офіціальна лікарська форма. У ДФХ їм присвячені спеціальна загальна стаття №709 і п'ять часток статей. У рецептурі радянських аптек мазі займають близько 10%.
Мазі є складною лікарською формою і складаються з лікарських і допоміжних речовин.
Лініментами (лат. linere – мазати, натирати), чи втираннями, називається відособлена група рідких лікарських форм для зовнішнього вживання, застосовуваних найчастіше шляхом втирання в шкіру. Часто лініменти розглядають як категорію рідких мазей.
З технологічної сторони лініменти не відрізняються від мазей специфічними особливостями і є групою рідких чи легко розріджуючихся лікарських форм, об'єднаних лише спільністю застосування, але не виробничими ознаками. Багато лініментів відрізняються високим ступенем стійкості при збереженні і відносяться до числа препаратів масової заводської заготівлі.
Супозиторії – тверді при кімнатній температурі дозовані лікарські форми і розплавляються чи розчиняються при температурі тіла, застосовувані для введення в порожнині тіла.
Уперше про супозиторії згадується в пам'ятниках чотирьохтисячної давнини. У папірусі Еберса вже розрізняють супозиторії проносні і для лікування геморою. Супозиторії загальної дії – антиастматичний, утримуючий аніс, мирру, мед, гусячий жир, увів Гіппократ. Сам термін «супозиторії» з'явився в XVII столітті, він був утворений від латинського слова supponere – заміняти. Цей термін стає легко зрозумілим, якщо згадати, що саме в 1650 р. були створені мильні супозиторії, що широко практикувалися замість очисних клізм.
Супозиторії – складна лікарська форма, також як і мазі складається з лікарських і допоміжних речовин
Ці різні по місцю введення ліки розглядаються разом, оскільки вони мають багато загального в технології і приготовляються за допомогою однакових основ. Усі вони більш-менш тверді при кімнатній температурі і розплавляються при температурі тіла чи розчиняються у вмісті порожнини.
У якості основ для готування м'яких лікарських форм відповідно до вказівок ДФХ застосовують олію какао, рослинні, тваринні, гідрогенізовані жири, ланоль, сплави гідрогенізованих жирів з воском, спермацетом, знесмоленим озокеритом, твердим парафіном і різними емульгаторами, желатино-гліцеринові і мильно-гліцеринові гелі, поліетиленоксиди й інші речовини.
Лише в дуже рідких випадках одна й та ж сама речовина має одночасно потрібну фармакологічну властивість і необхідні структурно-механічні властивості (фітостерин, бентоніт).
Лікарські речовини, будучи терапевтично активним компонентом, визначають медичний зміст призначення мазей, лініментів і супозиторіїв. У кількісному відношенні ця група звичайно складає меншу частину лікарських форм.
Допоміжні речовини в сукупності називаються основою. Це основна частина лікарської форми, що забезпечує її необхідний обсяг, консистенцію і відповідну концентрацію діючих речовин. Між медикаментозною частиною ліків і її основою спостерігається дуже складна взаємодія, що змушує розглядати основу не як інертний носій лікарських речовин, а як важливий засіб забезпечення максимальної терапевтичної дії лікарської речовини.
Терапевтична ефективність визначається різноманітними причинами. Вірогідно встановлено, що одна й та ж сама лікарська речовина, що застосовується в складі м'якої лікарської форми, може зробити зовсім різну по силі прояву терапевтичну дію в залежності не тільки від того, як вона введена в ліки, але і від того, з якою основою вона застосована.
Поряд з активним впливом на прояв терапевтичної дії лікарських речовин основи також впливають на їхню стабільність під час збереження. Одержання стійких форм, що добре зберігаються, можливо лише при використанні основ, що володіють достатньою хімічною індиферентністю і стійкістю до впливу світла, повітря, вологи, мікроорганізмів, температурних факторів і не володіють вираженою здатністю старіння.
Властивості основи повинні також відповідати меті призначення ліків. Наприклад, основи, що використовуються для готування лініментів, призначених з метою надання максимальної резорбтивної дії, повинні мати здатність проникати крізь шкірний покрив чи сприяти такому проникненню лікарських компонентів. У той час, як основи для поверхово діючих мазей, навпаки, не повинні мати здатність всмоктуватися, не заважаючи в той же час локальній (місцевій) дії лікарських інгредієнтів мазі.
Забезпечити настільки різноманітні властивості застосуванням якого-небудь одного продукту зовсім неможливо. Саме тому як основи використовується значний асортимент різноманітних речовин природного і штучного походження.
У зв'язку з цим дуже актуальним є вивчення основ для м'яких лікарських форм і їхніх властивостей. А також дуже важливе уміння підбирати основи для різних видів м'яких лікарських форм.
Основи для приготування лікарських форм для місцевого застосування
Мазеві основи можуть бути у вигляді індивідуальних чи суми різних речовин, які обумовлюють необхідний обсяг відповідну консистенцію і деякі специфічні особливості мазі. Завдяки консистенції основа – прекрасний змазуючий засіб для шкіри, що робить її м'якою, гладенькою, еластичною і охороняє від висихання. Під дією основи природний жировий захист шкіри підсилюється, швидше загоюються тріщини і садна, зменшується випаровування води, завдяки чому набухає роговий шар і затримується природна теплота, чим досягається значний захист від вологості і холоду. Остання обставина має істотне значення для плавців, що перебувають у воді в період змагань. Крім того, основи добре вбирають у себе зовнішнє забруднення шкіри і полегшують його видалення.
Між лікарською речовиною й основою існують складні взаємини, що не дозволяють розглядати її як інертного носія, який не приймає участі в дії мазі. Мазі необхідно розглядати як єдність форми і вмісту. Форма повинна бути активною у відношенні прояву і розкриття її вмісту.
Доведено, що та сама лікарська речовина, застосовувана у вигляді мазі, може діяти зовсім по-різному в залежності не тільки від того, як вона введена у мазь, але і від того, з якою мазевою основою вона скомбінована. Так, наприклад, мазі багатьох антибіотиків на вазеліні малоактивні, але ті ж мазі, приготовлені на гідрофілізованій вазелін-ланоліновій основі, мають більш виражену антибіотичну дію.
Різні дослідження показують, що мазева основа не просто індиферентний носій, а активний компонент фармакодинаміки мазі.
Вибір мазевої основи залежить від фізико-хімічних властивостей призначуваних лікарських засобів і характеру дії мазі.
Дата: 2019-05-28, просмотров: 188.