Номенклатура простагландинов в (рис.2.) включает следующие обозначения: PG и заглавные буквы А, Е, Д и т.д. указывает на характер заместителей в 5-членном кольце, а нижний индекс – число двойных связей в боковых радикалах.

Эйкозатриеновая кислота образует семейство PG с одной двойной связью между С₁₃ – С₁₄ (PG E₁).

Арахидоновая – семейство простогландинов с двумя двойными связями в положениях С₅-С₆, С₁₃-С₁₄ (PG E₂), а эйкозапентаеновая – семейство с тремя двойными связями (С₅-С₆, С₁₃-С₁₄, С₁₇-С₁₈) боковой цепи (PG E₃).

Основным общим представителем простогландинов и тромбоксанов из семейства арахидоновой кислоты является PG Н₂, который синтезируется во всех тканях.

PG I - простациклины. Имеют 2 кольца в своей структуре: одно пятичленное, как и другие простагландины, а другое - с участием атома кислорода. Их также подразделяют в зависимости от количества двойных связей в радикалах (PG I₂, PG I₃).

Тромбоксаны. В отличие от простагландинов, тромбоксаны синтезируются только в тромбоцитах, откуда и происходит их название, и стимулируют их агрегацию при образовании тромба. Тромбоксаны имеют шестичленное кольцо, включающее атом кислорода (рис.3.). Так же, как и другие эйкозаноиды, тромбоксаны могут содержать различное число двойных связей в боковых цепях, образуя ТХ А₂, или ТХ A₃, отличающиеся по активности. ТХ В₂ - продукт катаболизма ТХ А₂ и активностью не обладает.

Циклооксигеназный путь: синтез простагландинов и тромбоксанов

Активация фосфолипаз. Синтез простагландинов начинается только после отделения полиеновых кислот от фосфолипида мембраны под действием ферментов (рис.4). Активация фосфолипаз, ассоциированных с мембранами, происходит под действием многих факторов: гормонов, гистамина, цитокинов, механического воздействия.

Связывание стимулирующего агента с рецептором может активировать или фосфолипазу А₂ или фосфолипазу С. Это зависит от типа клетки и типа рецепторов.

После отделения арахидоновой кислоты от фосфолипида она выходит в цитозоль и в различных типах клеток превращается в разные эйкозаноиды. В клетках имеется 2 основных пути превращения арахидоновой кислоты (рис.5.).

	Рис. 2. Семейства простагландинов.
	Рис.3. Структура тромбоксанов. ТХ А2 синтезируется из арахидоновои кислоты; ТХ А3 синтезируется из эйкозапентаёновой кислоты.

Рис.4. Отделение арахидоновои кислоты от глицерофосфолипидов. МАГ- моноацилглицерол; ИФ3- инозитолтри-фосфат.

Синтез простагландинов. Фермент, катализирующий первый этап синтеза простагландинов, называется PG Н₂ синтазой и имеет 2 каталитических центра: циклооксигеназный, другой - пероксидазой; димер гликопротеинов, состоящий из идентичных полипептидных цепей; имеет гидрофобный домен, погружённый в липидный слой мембран ЭР, и каталитический домен, обращённый в полость ЭР. В а.ц. ЦОГ находится тирозин (385), в активном центре пероксидазы - простетическая группа - гем. В организме имеются 2 типа ЦОГ (PG Н₂ синтаз). Циклооксигеназа 1 - конститутивный фермент, синтезирующийся с постоянной скоростью. Синтез циклооксигеназы 2 увеличивается при воспалении и индуцируется соответствующими медиаторами - цитокинами.

Оба типа циклооксигеназ катализируют включение 4 атомов кислорода в арахидоновую кислоту и формирование пятичленного кольца. В результате образуется нестабильное гидропероксидпроизводное, называемое PG G₂. Гидропероксид у 15-го атома углерода быстро восстанавливается до гидроксильной группы пероксидазой с образованием PG Н₂. До образования PG Н₂ путь синтеза разных типов простагландинов одинаков. Дальнейшие превращения PG Н₂ специфичны для каждого типа клеток.

Например, PG Н₂ в клетках ГМК может быть восстановлен под действием PG E синтазы с образованием PG Е₂ или под действием PG D синтазы с образованием PG D₂. В тромбоцитах содержится фермент тромбоксансинтаза, превращающий тот же исходный PG Н₂ в ТХ А₂ обладающий сильным сосудосуживающим действием. В клетках эндотелия под действием фермента простациклинсинтазы из PG Н₂ синтезируется PG I₂ (простациклин), имеющий сосудорасширяющее действие.