а) Синтетические средства. Высокой противотуберкулезной активностью характеризуется этамбутол. Аналогичен по активности изониазиду. На другие микроорганизмы не влияет. Механизм действия этамбутола связывают с угнетением синтеза кле­точной стенки.

Этамбутол назначают при разных формах туберкулеза, обычно в сочетании с другими препаратами (например, рифампицин + этамбутол + изониазид; рифам-пицин + этамбутол; изониазид + этамбутол).

Из побочных эффектов для этамбутола наиболее характерны нарушения зре­ния (в том числе расстройство цветового восприятия, особенно способность раз­личать зеленый и красный цвета). Если возникает неврит глазного нерва, это ос­ложнение принимает тяжелое течение.

Спектр действия этионамида включает микобактерий ту­беркулеза и возбудитель проказы. Довольно хо­рошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Этионамид часто вызывает побочные эффекты. Наиболее выражено у него раз­дражающее действие. Отмечаются также аллергические реакции. Иногда развиваются гепатит, ортостатический коллапс, нарушения со стороны цен­тральной и периферической нервной системы и многие другие побочные эффекты.

Пиразинамид по туберкулостатической активности превосходит ПАСК, но уступает изониазиду, рифампицину и стрептомицину. На другие микроорганиз­мы не влияет. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется в сочетании с другими препаратами.

Из побочных эффектов наиболее серьезным является гепатотоксичность. Нарушение функции печени является основанием к отмене препарата. У ряда больных наблюдаются также диспепсические явления. Задержка в организме мочевой кислоты под влиянием пиразинамида иногда при­водит к появлению приступов подагры. Могут возникать аллергические реакции (лихорадка, дерматиты, эозинофилия и др.).

б) Антибиотики. Группа стрептомицина – смотреть вопрос № 128

Разные антибиотики. Циклосерин обладает широким спектром действия. Наиболее эффективен в отношении вне- и внутриклеточных микобактерий туберкулеза. Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Это связано с тем, что, обладая химическом сходством с D-аланином, циклосерин способен по конкурентному принципу угнетать активность ферментов D-аланин-рацемазы и D-аланинсинтетазы. В результате нарушается образование дипептида, необходимого для построения клеточной стенки ряда бактерий.

Показанием к назначению циклосерина является непереносимость или неэф­фективность прочих противотуберкулезных средств.

При использовании циклосерина часто наблюдаются побочные эффекты. В основном это нервно-психические нарушения: головная боль, головокружение, тремор, судороги, возбуждение или депрессия, психозы. Иногда отмечаются дис­пепсические расстройства. Аллергические реакции возникают редко.

Канамицин обладает широким спектром действия, включающим микобак-терии туберкулеза, многие грамположительные и грамотрицательные бактерии. К нему малочувствительны стрептококки (за исключением энтерококков), пнев­мококки. Он не действует на синегнойную палочку, анаэробы, спирохеты, пато­генные грибы и истинные вирусы.

Механизм его противомикробного действия связывают с угнетением синтеза белка у бактерий. Канамицин оказывает как бактериостатическое, так и бактери­цидное действие.

Используют в качестве противотуберку­лезного препарата II группы, а также при инфицировании грамотрицательными микроорганизмами (кишечной палочкой, капсульными бактериями и др.), про­теем, золотистым стафилококком и прочими возбудителями, чувствительными к канамицину. Основанием для применения канамицина является неэффективность других антибиотиков.

Канамицин храктеризуется высокой отоксичностью и отчетливой нефротоксичностью.