Рецепторы, их локализация и эффекты стимуляции

СОДЕРЖАНИЕ

       

ВВЕДЕНИЕ…………………………………………………………………………

3

ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ………………………………………….

4

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ………………………..

7
1. Препараты, применяемые при аллергии немедленного типа…………… 7
1.1 Антигистаминные средства (блокаторы гистаминовых Н1 –рецепторов)………………………………………………………………… 7
1.2 Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)………………………………. 10
1.3 Средства, уменьшающие повреждение тканей (стероидные противовоспалительные средства)………………………………………………….. 11
1.4 Симптоматические противоаллергические средства……………………. 12

ЗАКЛЮЧЕНИЕ………………………………………………………………………

14

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ……………………………………………………………..

15

Приложение №1. Влияние гистамина на рецепторы, находящиеся на поверхности клеток…………………………………………………………………..

16

 

 

 

ВВЕДЕНИЕ

Темой реферата являются противоаллергические лекарственные средства.

Аллергия (от греч. allos – иной, ergon – действие) - состояние измененной реактивности организма, проявляющееся в виде повышения его чувствительности к повторным воздействиям определенных веществ.

Впервые слово “аллергия” было использовано австрийским педиатром Клеменсом Пирке в 1906 году. Он применил этот термин для описания измененной реакции некоторых людей на обычные вещества. В то время детей прививали от дифтерии с помощью антитоксина. К. Пирке отметил, что несколько детей тяжело заболели после инъекций антитоксина и некоторые из них умерли. Он предположил, что первая инъекция антитоксина вызвала у этих детей измененное реактивное состояние, и использовал для описания этого состояния термин “аллергия”.

Антигистаминные препараты (противоаллергические) – лекарственные средства (ЛС), применяемые в лечении аллергических реакций. Механизм действия этих препаратов состоит в блокировании Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым подавляя действие гистамина – основного медиатора, обуславливающего большинство аллергических проявлений.

Впервые гистамин был выделен из тканей животных в 1907 году, а в 1936 году были синтезированы первые ЛС, подавляющие действие этого вещества. Многочисленные исследования показывали, что гистамин, воздействуя на гистаминовые рецепторы дыхательной системы, глаз и кожи, вызывает характерные аллергические проявления, а антигистаминные препараты способны подавить этот процесс.

 

ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ

Антигистаминные препараты - это группа веществ, способных подавлять действие свободного гистамина - биологически активного вещества, содержащегося в клетках и тканях.

Гистамин – биологически активное вещество (БАВ), участвующее в регуляции многих функций организма и являющееся одним из главных факторов в развитии некоторых патологических состояний - в частности, аллергических реакций. Большая часть гистамина находится в связанном состоянии с гепарин-белковым комплексом в тучных клетках (иммунные клетки соединительной ткани – гистоциты, мастоциты, лаброциты). В свободном состоянии гистамин находится преимущественно в слизистой оболочке желудка. В цельной крови основная часть гистамина сосредоточена в базофилах, которые по своим свойствам к захвату этого амина близки к тучным клеткам. В свободном состоянии в крови циркулирует около 0,2-0,4 нг гистамина на 1 мл. В организме гистамин образуется при декарбоксилировании аминокислоты гистидина, катализируемого гистидиндекарбоксилазой.

В связанном состоянии гистамин биологически не активен. Однако при стимуляции клеток или под влиянием некоторых факторов (травмы, ожоги, стресс, действие некоторых лекарственных веществ, иммунных комплексов, облучение) он может высвобождаться из депо, выходить в межклеточное пространство и оказывать влияние на окружающие клетки.

Основные эффекты гистамина:

- Спазм гладкой (непроизвольной) мускулатуры в бронхах и кишечнике (это проявляется, соответственно, болями в животе, диареей, нарушением дыхания);

- Выделение из надпочечников “стрессового” гормона адреналина, который повышает артериальное давление и учащает сердцебиение;

- Усиление выработки пищеварительных соков и секреции слизи в бронхах и носовой полости;

- Воздействие на сосуды проявляется сужением крупных и расширением мелких кровеносных путей, повышением проницаемости капиллярной сети. Следствие – отек слизистой дыхательных путей, гиперемия кожи, появление на ней папулезной (узелковой) сыпи, падение давления, головная боль;

- Гистамин в крови в больших количествах может вызвать анафилактический шок, при котором развиваются рвота на фоне резкого падения давления, судороги, потеря сознания. Данное состояние опасно для жизни и требует неотложной помощи.

Гистаминовые рецепторы

Гистамин оказывает свое действие путем влияния на особые рецепторы, находящиеся на поверхности клеток (приложение №1).

Рассмотрим три подгруппы рецепторов, воздействие на каждую из которых вызывает свои физиологические эффекты: Н1, Н2 и Н3 – гистаминовые рецепторы, которые отличаются между собой различной чувствительностью к антигистаминным препаратам разного химического строения.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Исходя из всего вышеизложенного можно сделать следующие выводы:

Антигистаминные препараты - это группа веществ, способных подавлять действие свободного гистамина - биологически активного вещества, содержащегося в клетках и тканях.

Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в том, что они блокируют чувствительные к гистамину рецепторы тканей и таким образом предупреждают или значительно ослабевают основные эффекты гистамина.

Гистаминовые рецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к антигистаминным препаратам.

Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергическом рините и др.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов подразделяются на 4 поколения. Препараты 1-го поколения наряду с антигистаминным действием обладают выраженным седативным эффектом и относительно небольшой продолжительностью действия. Препараты 2-го - 4-го поколения оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы, действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаются меньшей липофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический барьер и практически не угнетают ЦНС (не оказывают седативного эффекта).

Вводят препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Для предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют Кромолин-натрий, Недокромил-натрий, Кетотифен, Оксатомид. Применяют ингаляционно (Кромолин-натрий, Недокромил-натрий), перорально (Кетотифен, Оксатомид).

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

 

1. Библиотека по фармакологии http://pharmacologylib.ru/books/item/f00/s00/ z0000012/st173.shtml

 

2. Википедия https://ru.wikipedia.org/wiki/Гистамин

 

3. Красноярский медицинский портал. http://krasgmu.net/publ/antigistaminnye preparaty_4_pokolenija/8-1-0-599

 

4. Конорев, М.Р. Курс лекций по фармакологии: Пособие / М.Р. Конорев, И.И.

Крапивко, Д.А. Рождественский – Витебск: ВГМУ, 2013. – 365 с.

 

5. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул : изд-во Спектр, 2014. - 560 с., табл. 49, 163 рис.

 

6. Сообщество студентов Кировской ГМА http://vmede.org/sait/?id=Farma-kologija_klin_farm_y4ebnik_kykes_2009& menu= Farmakologija_klin_farm _y4ebnik_kykes_2009&page=22

 

 

Приложение №1.

 Влияние гистамина на рецепторы, находящиеся на поверхности клеток

 

 

СОДЕРЖАНИЕ

       

ВВЕДЕНИЕ…………………………………………………………………………

3

ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ………………………………………….

4

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ………………………..

7
1. Препараты, применяемые при аллергии немедленного типа…………… 7
1.1 Антигистаминные средства (блокаторы гистаминовых Н1 –рецепторов)………………………………………………………………… 7
1.2 Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)………………………………. 10
1.3 Средства, уменьшающие повреждение тканей (стероидные противовоспалительные средства)………………………………………………….. 11
1.4 Симптоматические противоаллергические средства……………………. 12

ЗАКЛЮЧЕНИЕ………………………………………………………………………

14

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ……………………………………………………………..

15

Приложение №1. Влияние гистамина на рецепторы, находящиеся на поверхности клеток…………………………………………………………………..

16

 

 

 

ВВЕДЕНИЕ

Темой реферата являются противоаллергические лекарственные средства.

Аллергия (от греч. allos – иной, ergon – действие) - состояние измененной реактивности организма, проявляющееся в виде повышения его чувствительности к повторным воздействиям определенных веществ.

Впервые слово “аллергия” было использовано австрийским педиатром Клеменсом Пирке в 1906 году. Он применил этот термин для описания измененной реакции некоторых людей на обычные вещества. В то время детей прививали от дифтерии с помощью антитоксина. К. Пирке отметил, что несколько детей тяжело заболели после инъекций антитоксина и некоторые из них умерли. Он предположил, что первая инъекция антитоксина вызвала у этих детей измененное реактивное состояние, и использовал для описания этого состояния термин “аллергия”.

Антигистаминные препараты (противоаллергические) – лекарственные средства (ЛС), применяемые в лечении аллергических реакций. Механизм действия этих препаратов состоит в блокировании Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым подавляя действие гистамина – основного медиатора, обуславливающего большинство аллергических проявлений.

Впервые гистамин был выделен из тканей животных в 1907 году, а в 1936 году были синтезированы первые ЛС, подавляющие действие этого вещества. Многочисленные исследования показывали, что гистамин, воздействуя на гистаминовые рецепторы дыхательной системы, глаз и кожи, вызывает характерные аллергические проявления, а антигистаминные препараты способны подавить этот процесс.

 

ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ

Антигистаминные препараты - это группа веществ, способных подавлять действие свободного гистамина - биологически активного вещества, содержащегося в клетках и тканях.

Гистамин – биологически активное вещество (БАВ), участвующее в регуляции многих функций организма и являющееся одним из главных факторов в развитии некоторых патологических состояний - в частности, аллергических реакций. Большая часть гистамина находится в связанном состоянии с гепарин-белковым комплексом в тучных клетках (иммунные клетки соединительной ткани – гистоциты, мастоциты, лаброциты). В свободном состоянии гистамин находится преимущественно в слизистой оболочке желудка. В цельной крови основная часть гистамина сосредоточена в базофилах, которые по своим свойствам к захвату этого амина близки к тучным клеткам. В свободном состоянии в крови циркулирует около 0,2-0,4 нг гистамина на 1 мл. В организме гистамин образуется при декарбоксилировании аминокислоты гистидина, катализируемого гистидиндекарбоксилазой.

В связанном состоянии гистамин биологически не активен. Однако при стимуляции клеток или под влиянием некоторых факторов (травмы, ожоги, стресс, действие некоторых лекарственных веществ, иммунных комплексов, облучение) он может высвобождаться из депо, выходить в межклеточное пространство и оказывать влияние на окружающие клетки.

Основные эффекты гистамина:

- Спазм гладкой (непроизвольной) мускулатуры в бронхах и кишечнике (это проявляется, соответственно, болями в животе, диареей, нарушением дыхания);

- Выделение из надпочечников “стрессового” гормона адреналина, который повышает артериальное давление и учащает сердцебиение;

- Усиление выработки пищеварительных соков и секреции слизи в бронхах и носовой полости;

- Воздействие на сосуды проявляется сужением крупных и расширением мелких кровеносных путей, повышением проницаемости капиллярной сети. Следствие – отек слизистой дыхательных путей, гиперемия кожи, появление на ней папулезной (узелковой) сыпи, падение давления, головная боль;

- Гистамин в крови в больших количествах может вызвать анафилактический шок, при котором развиваются рвота на фоне резкого падения давления, судороги, потеря сознания. Данное состояние опасно для жизни и требует неотложной помощи.

Гистаминовые рецепторы

Гистамин оказывает свое действие путем влияния на особые рецепторы, находящиеся на поверхности клеток (приложение №1).

Рассмотрим три подгруппы рецепторов, воздействие на каждую из которых вызывает свои физиологические эффекты: Н1, Н2 и Н3 – гистаминовые рецепторы, которые отличаются между собой различной чувствительностью к антигистаминным препаратам разного химического строения.

Рецепторы, их локализация и эффекты стимуляции

Тип Локализация Эффекты стимуляции
H1 рецепторы   Гладкие мышцы, эндотелий, центральная нервная система (постсинаптические) Вазодилатация, бронхоконстрикция, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (и, как следствие, транссудации жидкости в околососудистое пространство, отек и крапивница), стимуляция секреции гормонов гипофизом.
H2 рецепторы Париетальные клетки желудка Стимуляция секреции желудочного сока; увеличение ЧСС и ССС
H3 рецепторы Центральная и периферическая нервная система (пресинаптические) Подавление высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, ацетилхолина, серотонина, норадреналина).

Выброшенный из клеточных депо активный гистамин взаимодействует с гистаминовыми рецепторами. При их взаимодействии запускается цепь биохимических реакций, благодаря которым появляются ожидаемые ответные реакции органов, содержащих клетки-мишени. Гистамин инициирует воспаление и способствует выведению продуктов повреждения клеток, но свою активность он проявляет очень недолго – около 10 минут, а затем быстро разрушается под действием ферментов.

По механизму развития выделяют два типа аллергии:

1. Аллергические реакции немедленного типа (проявляются через минуты или часы после повторного контакта с антигеном).

2. Аллергические реакции замедленного типа (возникают через 2 суток и позже).

 

Тип реакции Немедленного типа                      (нарушение гуморального иммунитета) Замедленного типа (нарушение клеточного иммунитета)
Механизм развития При действии на организм чужеродных веществ – антигенов (АГ) - активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела (АТ), которые фиксируются на тучных клетках. При повторном поступлении в организм АГ взаимодействует с АТ на поверхности тучных клеток. Это ведет к разрушению тучных клеток, выделению из них медиаторов аллергии (гистамин и др.) →↑проницаемость и просвет сосудов, ↑тонус бронхов.          Действие через 1мин - 1 час. За счет сенсибилизированных Т-лимфоцитов Действие через 2-3 суток и длятся долгое время (недели, месяцы)
Вызываемые заболевания Анафилактический шок; сывороточная болезнь; бронхиальная астма; крапивница; отек Квинке; поллинозы Аутоиммунные заболевания; отторжение имплантантов; аллергический контактный дерматит. Причина - инфекции (бактериальная, микозная)

Дата: 2018-09-13, просмотров: 2595.