До коригентів відноситься група допоміжних речовин, застосування яких дає можливість виправляти смак, колір, запах різних лікарських речовин. Речовини, що коригують, мають велике значення в дитячій практиці. Установлено, що ефективний терапевтичний засіб, що має неприємний смак, у дітей робить у багато разів менший ефект чи узагалі не робить лікувального впливу. Допоміжні речовини, що коригують, мають давню історію, однак у даний час вони використовуються ще недостатньо, що зв'язано з рішенням ряду проблем. Так, з огляду на складне сприйняття смаку, важко здійснювати підбор корригентов для лікарських речовин, що володіють гірким, солоним, кислим смаком чи складними їх сполученнями. Необхідно також враховувати можливість зміни усмоктуваності лікарських речовин з коригированих лікарських форм. Відомо, наприклад, що цукровий сироп і деякі фруктові сиропи знижують резорбцію амідопірина, сульфаніламідів, антибіотиків з коригируємих ними форм.

При підборі речовин, що коригують, варто враховувати основні положення теорії смаку. Якщо всі смакові відчуття розділяють на чотири основні групи (відчуття кислого, солодкого, гіркого, солоного), то лікарські речовини мають більш складні сполучення відчуттів (наприклад, гірко-соленій, солодко-кислий і ін.). Звідси складність у підборі корригентов для лікарських речовин.

Як коригуючі речовини в даний час запропоновані до застосування природні і синтетичні речовини звичайно у виді розчинів, сиропів, екстрактів, есенцій. Із сиропів особливо поширені цукровий, вишневий, малиновий, солодковий, з речовин, що підсолоджують – сахароза, лактоза, фруктоза, сорбіт, сахарин. Найбільш перспективним є сорбіт-замінник сахарози, утворюючи в’язкі розчини, він також стабілізує багато лікарських речовин. Крім зазначених речовин, для виправлення смаку використовують різні ВМС, макромолекули яких як би обволікають молекули лікарських речовин і смакові рецептори. До них відносяться агар, альгинати, МЦ, пектини. Дією, що коригує, володіють і ефірні олії: м'ятна, ганусова, апельсинова.

Барвні речовини.

Допоміжні речовини цієї групи застосовуються головним чином:

· з метою забезпечення безпеки (наприклад, підфарбовування розчину ртуті дихлорида для відмінності його від інших розчинів),

· унаслідок необхідності ідентифікації деяких ліків (наприклад, фарбування пресованих супозиторіїв),

· по естетичним причинам,

· з метою більш сприятливого впливу на психіку хворих, особливо дітей.

Однак введення в ліки барвних речовин, щоправда, у меншому ступені, чим консервантів, усе-таки гостро ставить проблему всебічного з'ясування їхнього впливу на системи і функції організму, з одного боку, і з іншого боку – на можливу зміну активності лікувальної субстанції в присутності додаткового компонента – барвної речовини.

З огляду на непотрібність барвних речовин у розвитку фармакологічної реакції і небезпека їх для організму як небажаних хімічних добавок, учені намагаються обмежити сферу їхнього застосування у виробництві ліків, по можливості обходячись природними барвниками. У ряді країн (Бельгія, Данія) узагалі немає дозволених барвників.

В даний час у вітчизняній промисловості використовуються наступні синтетичні барвники:

· тартразин, розчини якого мають золотаво-жовтий колір,

· індиго – барвник синього кольору

· еозин, що утворить розчини червоно-рожевого кольору (вводиться в таблетки ртуті дихлорида).

У досвідах не встановлено побічної дії тартразина на тварин, однак будова ядра цього барвника змушує вчених насторожено відноситися до його застосування. Вважається, що необхідно подальше дослідження перетворень тартразина в організмі людини з метою повного виключення його негативної дії.

Таким чином, застосування допоміжних речовин представляє актуальну проблему сучасної технології лікарських форм. Раціональне використання допоміжних речовин дозволяє значно підвищувати ефективність фармакотерапії.

Одержання ж нових допоміжних речовин дозволить створювати принципово нові високоефективні лікарські форми, зручні для застосування і тривалі терміни, що мають досить, придатності.

Висновки та рекомендації

Допоміжні речовини – це додаткові речовини, необхідні для приготування лікарського препарату.

Допоміжні речовини повинні бути дозволені до медичного застосування відповідною нормативною документацією.

Створення ефективних лікарських препаратів вимагає застосування великого числа допоміжних речовин.

Ці речовини можуть у значній мірі впливати на фармакологічну активність лікарських речовин: підсилювати дію лікарських засобів чи навпаки знижувати їхню активність, змінювати характер дії під впливом різних причин, а саме комплексоутворювання, молекулярних реакцій і ін.

Допоміжні речовини впливають на резорбцію (вивільнення) лікарських речовин з лікарських форм, підсилюючи чи сповільнюючи її.

Отже при використанні допоміжних речовин можна регулювати фармакодинамику лікарських речовин (сукупність ефектів, викликуваних лікарською речовиною) і їхню фармакокінетику (зміна от часу концентрації лікарських речовин в органах і тканинах).

Правильним підбором допоміжних речовин можна локалізувати дію лікарських засобів.

Допоміжні речовини впливають не тільки на терапевтичну активність лікарської речовини, але і на фізико-хімічні характеристики лікарських форм у процесі їхнього виготовлення і збереження.

Додавання різних стабілізуючих речовин забезпечує високу ефективність лікарських препаратів протягом тривалого часу, що має не тільки велике медичне, але й економічне значення, тому що дозволяє збільшити термін придатності лікарських препаратів.

Допоміжні речовини є обов'язковими інгредієнтами майже всіх лікарських препаратів і при використанні вступають у контакт з органами і тканинами організму, тому до них пред'являються визначені вимоги:

1) Допоміжні речовини не повинні робити впливу і змінювати біологічну доступність лікарського засобу;

2) Застосовувані кількості повинні бути біологічно нешкідливі і біосумісні з тканинами організму, а також не робити алергізуючої і токсичної дії;

3) Допоміжні речовини повинні додавати лікарській формі необхідні властивості: структурно-механічні, фізико-хімічні і, отже, забезпечувати біодоступність.

4) Допоміжні речовини не повинні чинити негативного впливу на смак, запах, колір і ін.;

5) відсутність хімічної чи фізико-хімічної взаємодії з лікарськими речовинами, пакувальними й закупорювальними матеріалами, а також матеріалом технологічного устаткування в процесі приготування лікарських препаратів і при їхньому збереженні;

6) відповідність у залежності від ступеня мікробіологічної чистоти виготовленого препарату (як кінцевого продукту) вимогам гранично припустимої мікробної контамінації; можливість піддаватися стерилізації, оскільки допоміжні речовини іноді є основним джерелом мікробного забруднення лікарських препаратів;

Застосування допоміжних речовин представляє актуальну проблему сучасної технології лікарських форм, а одержання нових допоміжних речовин дозволить створювати принципово нові високоефективні лікарські форми, зручні для застосування і з тривалими термінами придатності.