ПРОПЕЛЕНТИ, ЯКІ ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ДЛЯ СТВОРЕННЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ, ЩО ЗНАХОДЯТЬСЯ ПІД ТИСКОМ
Поможем в ✍️ написании учебной работы
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

 

Важливе значення для видачі аерозольного продукту мають розсіювальні або евакуюючі гази, за допомогою яких усередині ємкості створюється тиск. Ці гази називаються пропелентами.

Пропеленти класифікуються за величиною тиску насиченої пари, за агрегатним станом при нормальних умовах і за хімічною природою.

У залежності від тиску насичених парів їх поділяють на дві великі групи:

1. основні, здатні створювати самостійно тиск не менше 0,2 МПа,

2. допоміжні, що створюють тиск менше 0,1 МПа.

За агрегатним станом вони підрозділяються на три групи:

1. зріджені гази:

- фторорганічні сполуки (хладони або фреони);

- вуглеводні пропанового ряду (пропан, бутан, ізобутан);

- хлоровані вуглеводні (вініл- і метилхлорид та ін.);

2. стиснуті (важкозріджені) гази:

- азот;

- нітрогену (І) оксид;

- карбону діоксид;

3. легколеткі органічні розчинники:

- метиленхлорид;

- етиленхлорид;

У лікарських засобах, які знаходяться під тиском, найчастіше застосовуються зріджені гази — хладони-11, -12, -22, -114. Це газоподібні або рідкі речовини, добре розчинні в органічних розчинниках і багатьох оліях, практично нерозчинні у воді, негорючі, не утворюють вибухонебезпечних сумішей із повітрям і відносно хімічно інертні. Найпоширенішими у світі є фреон-11 (СС13F) і фреон-12 (СС12F2), що застосовуються як холодоагенти в холодильниках.



РОЗДІЛ 3. ТИПИ АЕРОЗОЛЬНИХ СИСТЕМ

 

ДВОФАЗНІ СИСТЕМИ

 

У контейнері пропелент може знаходитися в газоподібному та рідкому стані. Якщо концентрат утворює із рідким пропелентом розчин, то систему називають двофазною (рис. 1, а). Газове середовище у контейнері складається із:

- парів пропеленту,

- стиснутого газу;

- летких компонентів концентрату.

Тиск газової фази пропеленту поширюється однаковою мірою на всі внутрішні стінки упаковки. Видавання вмісту можливе в тому разі, якщо атмосферний тиск буде нижчим від внутрішнього тиску в контейнері. При видачі зріджений пропелент швидко випаровується і викликає розпилення продукту у вигляді дрібних крапельок, туману або піни.

Для більшості систем застосовуються такі розчинники:

- спирт етиловий,

- жирні та рослинні олії,

- етилацетат,

- ацетон.

Якщо в системі як пропелент використовують стиснутий газ, то розчинником можуть служити:

- вода,

- гліцерин,

- гліколі,

- поліетиленоксиди

- та ін.

У залежності від природи розчинників концентрати-розчини підрозділяються на:

- водні,

- спиртові,

- водно-спиртові,

- неводні.

Прикладом аерозолів-розчинів можуть служити препарати:

- інгаліпт,

- каметон,

- камфомен,

- ефантин

- та ін.

Двофазні системи можуть бути виведені з упаковки у вигляді розчину з подальшим утворенням плівки, піни або крему.

У світовій практиці відома велика кількість плівкоутворювальних лікарських засобів, що знаходяться під тиском. їх застосовують у:

- гінекології,

- ветеринарії,

- педіатрії,

- отоларингології,

- дерматології.

У контейнері плівкоутворювального препарату зазвичай знаходиться:

- розчин полімеру,

- лікарської речовини,

- пластифікатору,

- пропеленту,

при розпиленні яких на поверхні шкіри або тканини утворюється плівка, яка щільно прилягає і швидко висихає.

Кополімери типу вінілпіролідону з вінілацетатом, ацетобутилат целюлози, полівінілпіролідон та інші використовують як водорозчинні плівкоутворювальні речовини.

Для неводних плівкоутворювальних систем застосовують:

- кополімер гідроксивінілхлориду ацетату і кислоти себацинової, модифікований малеїновою смолою,

- вінілацетат,

- бензойну смолу,

- метакрилову смолу,

- ацетобутилат целюлози,

- поліметакрилати,

- акрилати,

- етилцелюлозу,

- полікрилати,

- різні хірургічні клеї на основі естерів кислоти ціанокрилової,

- желатинорезорциновий клей

- та інші речовини, які при наявності вологи полімеризуются.

Їх застосовують для склеювання країв шкіри, стінок слизових оболонок шлунка, кишечнику, нирок, печінки, легень та інших органів.

Речовини, що застосовуються як плівкоутворювачі, не повинні подразнювати шкіру і бути токсичними. Утворена плівка має бути:

- непроникною для мікроорганізмів,

- еластичною, міцною;

- з високим ступенем адгезії,

- вираженими бактеріостатичними властивостями;

- без різкого або неприємного запаху.

До переваг плівкоутворювальних речовин належать:

- ізоляція ушкодженої поверхні від інфікування і тканин одягу постраждалого,

- економія часу при масовій обробці хворих,

- зручність,

- простота,

- легкість застосування.



ТРИФАЗНІ СИСТЕМИ

 

Більшість лікарських засобів, що знаходяться під тиском, є системами, в яких концентрат-розчин, емульсія або суспензія не змішуються з рідким пропелентом і в контейнері знаходяться три окремі фази:

- газоподібна,

- тверда,

- рідка (рис. 1, б).

Як емульгатори для таких емульсій, як і для звичайних емульсій, використовуються найрізноманітніші поверхнево-активні речовини (ПАР), які в силу своїх фізико-хімічних властивостей у комбінації з пропелентами утворюють піни.

Пінні препарати мають багато сфер застосування в медицині. У гінекології — для лікування запалення матки, для особистої гігієни жінок і як протизаплідні засоби, а також як препарати для запобігання захворювань венеричними хворобами.

У проктології пінні препарати показані як ефективні засоби при лікуванні:

- геморою,

- тріщин заднього проходу,

- проктитів,

- колітів

- та ін.

Для одержання піноутворювальних лікарських засобів, що знаходяться під тиском, потрібні ефективні піноутворювачі, які в малих концентраціях забезпечують одержання рясної стійкої піни.

До складу піни можна вводити:

- стероїди,

- речовини фунгіцидної дії,

- діуретики,

- антибіотики,

- гормони,

- вітаміни,

- антитоксини,

- антигени,

- судинозвужувальні,

- кровоспинні,

- гістамінні,

- седативні,

- протиревматичні засоби.

Представниками трифазних систем є також лікарські засоби, що знаходяться під тиском, у вигляді суспензій. Це гетерогенні дисперсні системи, що характеризуються присутністю твердої фази, нерозчинної в рідкому концентраті. Пропелент може бути включений або в дисперсну фазу, або в дисперсійне середовище. У будь-якому випадку діюча речовина диспергована в нелеткому розчиннику.

Труднощі, які зустрічаються при створенні суспензійних лікарських засобів, що знаходяться під тиском, пов'язані з агрегацією порошкоподібних частинок, рекристалізацією та осадженням їх на стінках контейнера. У залежності від цього змінюється якість розпилювання, ефективність його при нанесенні на поверхню, порушується точність дозування лікарського засобу при його застосуванні та ін.

Останнім часом суспензійні лікарські засоби використовуються в медичній практиці досить широко. Прикладом їх є:

- оксициклозоль,

- алудрин,

- оксикорт,

- астмопент,

- алупент

- та ін.

Перевагами цієї групи препаратів можна вважати: можливість використання речовин, як розчинних, так і нерозчинних у цьому середовищі, лікарські речовини мають виражений пролонгований ефект, тривалість їх дії можна регулювати зміною розміру частинок.

Основна вада суспензійних лікарських засобів, що знаходяться під тиском,— це їх термодинамічна нестійкість, яка є звичайним станом суспензій. Згодом усі без винятку суспензії розшаровуються, тому основною характеристикою їх є дисперсність і наявність агрегативної й кінетичної (седиментаційної) стійкості.



Дата: 2019-07-24, просмотров: 256.