Фармакологія

Фармакологія - наука про взаємодію лікарських засобів з організмом людини. Фармакологія вивчає лікарські засоби, які застосовуються для лікування і профілактики різних захворювань. За висловленням І.П. Павлова, фармакологія "знайомить лікаря з його головою зброєю", тобто з препаратами, які будуть введені в організм хворого. Це одна з найбільш складних дисциплін, яку вивчають студенти в медичних вузах.

Фармакологія поділяється на загальну та спеціальну. Загальна фармакологія - це загальні закономірності взаємодії ліків з організмом людини (хворого). Спеціальна фармакологія вивчає фармакологічні групи препаратів та конкретні препарати. Знання загальної фармакології дозволяють зрозуміти і полегшують засвоєння спеціальної фармакології. Як загальна, так і спеціальна фармакологія поділяються на дві частини: фармакокінетику та фармакодинаміку.

Фармакокінетика - це розділ фармакології, який вивчає, що відбувається з лікарськими засобами в організмі (всмоктування, розподілення, депонування, метаболізм і виведення з організму).

Фармакодинаміка - це розділ фармакології, який вивчає дію лікарських засобів на організм людини (біологічні ефекти, локалізацію та механізм дії засобів).

Фармакодинаміка лікарських препаратів

Види дії лікарських засобів

Ліки можуть діяти безпосередньо на місці їх застосування. Такий вид дії називають місцевим. Місцево діють мазі, примочки та ін. Однак слід мати на увазі, що виключно місцева дія трапляється рідко, оскільки певна кількість речовини завжди всмоктується через шкіру і слизові оболонки у кров.

Дія речовини, яка розвивається після її надходження у кров, називається резорбтивною.

У випадках як місцевої, так і резорбтивної дії препарат може впливати безпосередньо на субстрат (пряма дія) або опосередковано через інший орган або систему (опосередкована або непряма дія).

Одним із видів опосередкованої дії є рефлекторна. При рефлекторній дії препарату на рецептори відбувається зміна активності нервових центрів або різних органів. Так, при застосуванні гірчичників, які подразнюють рецептори нервових закінчень шкіри, відбувається розширення судин і покращується трофіка певних тканин.

Рецепторами називають ліпопротеїдні комплекси, які специфічно взаємодіють з хімічними посередниками передавання імпульсів. Існує велика кількість різних рецепторів: холінергічні, адренергічні, дофамінергічні, серотонінергічні рецептори та ін.

Спорідненість засобу до рецептора, яка і зумовлює утворення комплексу "речовина-рецептор", називається афінітетом.

Засоби, взаємодія яких з рецепторами супроводжується розвитком змін, які відповідають певному біологічному ефекту, називають агоністами. Найчастіше це стимулювальні ефекти. Якщо при взаємодії агоніста з рецептором розвивається максимальний ефект, такий агоніст називають "повним". У випадку, коли розвивається лише частковий ефект, агоніст називають "частковим".

Засоби, взаємодія яких із рецепторами не супроводжується змінами, типовими для їх стимуляції, називають антагоністами.

У випадку, коли речовина діє на один підтип рецептора як агоніст, а на інший підтип цього самого рецептора як антагоніст, речовину називають агоніст-антагоніст. Як приклад можна згадати препарат налорфін, який є агонітом d - і k-опіоїдних рецепторів, але антагоністом m-опіоїдних рецепторів.

Дія лікарських препаратів може бути неспецифічною (загальною) і специфічною (вибірковою). У випадку загальної дії препарат впливає на функції багатьох органів і тканин. Так діють загальнозміцнюючі засоби. Препарати з вибірковою дією впливають на функціонування певного органа або тканини. Як приклад вибіркової дії можна згадати застосування аерозолю салбутамолу для лікування бронхіальної астми. Оскільки абсолютної вибірковості практично не існує, термін "вибіркова" дія часто замінюють терміном "переважна" дія.

Виділяють головну (основну) і другорядну дії препаратів. Основна дія препарату - це дія, яка забезпечує лікувальний ефект. Наприклад, кардіотонічна дія серцевих глікозидів на серце при хронічній та гострій серцевій недостатності. Одночасно при застосуванні препаратів цієї групи зростає кровотік у нирках. Це приклад другорядної дії препаратів.

Залежно від міцності зв`язку між препаратом і рецептором розрізняють зворотну і незворотну дії. У випадку зворотної дії функція органа (тканини, ферменту та ін) відновлюється через певний проміжок часу. Так діють антихолінестеразні засоби зворотної дії (прозерин та ін). Препарати незворотної дії виявляють стійкий ефект, і у випадку їх застосування функція субстрату не відновлюється протягом тривалого часу, а іноді - ніколи. Незворотну дію виявляють фосфорорганічні сполуки, які блокують ацетилхолінестеразу в холінергічних синапсах.

Список літератури

1. Фармакологія / І.С. Чекман, Н.О. Горчакова, В.А. Туманов та ін. / За ред. І.С. Чекмана. - К.: Вища школа, 2001. - 598 с.

2. Харкевич Д.А. Фармакология. - М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 2000. - 664 с.

3. Фармакология / Под ред.В.М. Виноградова. - Л., 1985. - 515 с.

4. Фармакология с общей рецептурой / В.В. Бабак, В.В. Бондур, И.А. Борзенко и др. / Под ред. И.С. Чекмана. - К., 1999. - 456 с.

5. Виноградов В.М., Каткова Е.Б., Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой. - Санкт-Петербург: Спецлит, 2000. - 831 с.

6. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. - Харьков: Торсинг, 1997. - Т.1. - 560 с.

7. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. - Харьков: Торсинг, 1997. - Т.2. - 592 с.

8. Компендіум 1999/2000 - лікарські препарати / За ред. В.М. Коваленка, О.П. Вікторова. - К.: МОРІОН, 1999. - 1200 с.

9. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: OVPEE - Астрафармсервис, 2000. - 1408 с.

10. Лекарственные средства: Справочник / Под ред. М.А. Клюева. - Москва: АО "Книжный Дом Локус", 1996. - 568 с.

11. Бертрам Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. - М.; СПб.: Бином-Невский Диалект, 1998. - Т.1. - 612 с.

Фармакологія

Фармакологія - наука про взаємодію лікарських засобів з організмом людини. Фармакологія вивчає лікарські засоби, які застосовуються для лікування і профілактики різних захворювань. За висловленням І.П. Павлова, фармакологія "знайомить лікаря з його головою зброєю", тобто з препаратами, які будуть введені в організм хворого. Це одна з найбільш складних дисциплін, яку вивчають студенти в медичних вузах.

Фармакологія поділяється на загальну та спеціальну. Загальна фармакологія - це загальні закономірності взаємодії ліків з організмом людини (хворого). Спеціальна фармакологія вивчає фармакологічні групи препаратів та конкретні препарати. Знання загальної фармакології дозволяють зрозуміти і полегшують засвоєння спеціальної фармакології. Як загальна, так і спеціальна фармакологія поділяються на дві частини: фармакокінетику та фармакодинаміку.

Фармакокінетика - це розділ фармакології, який вивчає, що відбувається з лікарськими засобами в організмі (всмоктування, розподілення, депонування, метаболізм і виведення з організму).

Фармакодинаміка - це розділ фармакології, який вивчає дію лікарських засобів на організм людини (біологічні ефекти, локалізацію та механізм дії засобів).

Шляхи проникнення лікарських засобів через біологічні мембрани

Перш ніж досягти місця своєї дії, ліки проходять в організмі ряд тканинних бар`єрів. Існує 5 основних механізмів транспорту речовин через біологічні мембрани (бар`єри).

1. Пасивна дифузія через мембрани клітин. Це найбільш важливий механізм проникнення ліків, який визначається градієнтом концентрації речовин. Цим шляхом проникають ліпофільні речовини. Ліпофільність препарату залежить від величини заряду його молекул. Чим більший заряд, тим гірше речовина розчиняється в жирах, і навпаки. Ступінь іонізації препарату залежить від рН оточуючого середовища. Якщо препарат є слабкою кислотою, то в кислому середовищі він буде погано іонізований і його молекули будуть краще проникати через біологічні мембрани шляхом дифузії. Таким препарат призначають відразу після їжі, коли вміст шлунка має максимально низьку величину рН. Навпаки, препарат, який є слабкою основою, краще призначати всередину до їжі або через 1,5-2 години після їжі, коли кислотність мінімальна. Крім того, ліки, які є слабкими кислотами, краще запивати кислими розчинами, а ліки - слабкі основи - лужними розчинами (наприклад, мінеральними водами, молоком).

Рівень рН плазми крові дорівнює 7,4, а от в різних середовищах організму він може мати інші величини. Так, рН сечі дорослих вранці дорівнює 4,8, а ввечері - 7,4. Через це слабкі кислоти (наприклад, аспірин, потрапивши в ранкову сечу, буде краще реабсорбуватися, що сприяє його затримці в організмі).

2. Фільтрація через пори мембрани є другорядним шляхом проникнення засобів через біологічні бар`єри. Діаметр пор невеликий (близько 4 Å), що унеможливлює проникнення молекул більшого розміру. Шляхом фільтрації через мембрани проникають вода та невеликі за розміром незаряджені водорозчинні молекули (сечовина, цукри). Напрям руху залежить від різниці концентрацій речовин з обох боків мембрани, а також від швидкості току рідини через мембрани.

Лікарські засоби з вираженою полярністю, які є досить сильними кислотами або основами, легко іонізуються і мають великий заряд, не проникають ні через пори, ні через ліпопротеїдний шар мембран (наприклад, гепарин, міорелаксанти). Такі препарати не всмоктуються у шлунково-кишковому тракті і не проникають через гематоенцефалічний бар`єр та плаценту. Через це такі препарати вводять за допомогою ін`єкцій.

3. Полегшений транспорт через мембрану можливий для деяких речовин (глюкоза, амінокислоти та ін.). Даний вид транспорту здійснюється за допомогою каналів зі спеціальними білками-переносниками (пермеазами). Пермеази строго вибірково з`єднуються з певними сполуками і транспортують їх всередину клітини. Даний процес може відбуватися проти концентраційного градієнта.

4. Активний транспорт характеризується вибірковістю до певних сполук. Від полегшеного транспорту він відрізняється тим, що в даному випадку білки-переносники використовують для своєї роботи енергію, яка утворюється при гідролізі АТФ. Активний транспорт може відбуватися проти концентраційного та електрохімічного градієнтів. Шляхом активного транспорту через мембрани проникають деякі амінокислоти, азотисті сполуки та їх похідні.

5. Піноцитоз - це поглинання позаклітинних речовин з утворенням везикул. При цьому речовина контактує з ділянкою мембрани, яка прогинається всередину. Прогнуті краї мембрани змикаються і утворюється везикула, в середині якої перебуває речовина. Дана везикула відокремлюється від зовнішньої поверхні мембрани і переноситься всередину клітини. За допомогою піноцитозу всередину клітини проникають білки, пептидні гормони.