Трамадол (Трамал) - по актив­ности уступает морфину. Анальгетическое действие практически не сопровожда­ется угнетением дыхания, снижением моторики желудочно-кишечного тракта, повышением тонуса мочевыводящих путей. В сравнении с морфином препа­рат обладает незначительным наркогенным потенциалом (меньше риск лекарст­венной зависимости), не входит в перечень наркотиков. Применяют препарат при послеоперационных болях и других болевых синдромах (при инфаркте мио­карда, злокачественных опухолях, травмах). Назначают парентерально, внутрь и ректально.

2. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - большая группа соединений, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропо­нижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны с их способностью нару­шать образование простагландинов Е₂ и 1₂, которые являясь медиаторами воспа­ления, вызывают следующие эффекты:

- расширяют артериолы, а также усиливают действие других медиаторов воспаления гистамина и брадикинина на проницаемость сосудов, это приводит к экстравазации плазмы, инфильтрации и отеку тканей;

- повышают чувствительность болевых рецепторов (ноцицепторов) к бради-кинину, гистамину и некоторым другим веществам, которые являются медиато­рами боли;

- простагландин Е₂ оказывает стимулирующее действие на центр теплорегу-ляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

Простагландины Е₂ и 1₂ образуются из арахидоновой кислоты. Происходит это следующим образом: сначала из арахидоновой кислоты под действием циклоок-сигеназы (ЦОГ), синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландины Е₂, 1₂, другие простагландины и тромбоксан. НПВС ингибируют ЦОГ и таким обра­зом нарушают образование простагландинов Е₂ и 1₂, что и определяет их основ­ные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий.

В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе ацетилсалициловую кислоту (Аспирин), ибупрофен (Бруфен), диклофенак (Вольтарен) и некоторые др., при этом используется противовоспалительное и анальгетическое свойства этих препаратов. Кроме того, как болеутоляющие средства НПВС (ацетилсали­циловую кислоту) применяют при головных болях, эффективны НПВС также при болях, связанных с менструациями.

В основном только как болеутоляющие средства используют метамизол-на­трий и кеторолак.

Метамизол-натрий (Анальгин) применяется при болях, связанных с вос­палительными процессами: миалгиях, невралгиях, артралгиях, при головной боли, болях, вызванных менструациями, вводят внутрь и парентерально. Входит в со­став комбинированного препарата Баралгин (Спазмалгин), который кроме мета-мизола содержит вещества спазмолитического действия питофен и фенпивери-йия бромид. Препарат применяется при болях, связанных со спазмом гладких мышц (почечная, печеночная, кишечная колика), вводят внутривенно или внут­римышечно. При систематическом применении метамизол может вызвать лей­копению, возможен агранулоцитоз, в связи с чем его применение ограничено, препарат не рекомендуется принимать длительно.

Кеторолак (Кетанов) обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее по сравнению с другими НПВС противовоспалительное действие. Кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при введении внутрь биодоступность составляет 80—100%. Применяют кеторолак внутрь и парентерально для купирования послеоперационных болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при болях, вызванных травмами, при опухолевых заболеваниях и др. Показан при невралгии тройничного нерва.

Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, харак­терные для других НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадца­типерстной кишки (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е₂ и 1₂, обладающих гастропротекторным действием, см. раздел 30.4), нарушение функции почек (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е₂ и 1₂ нарушение фильт­рации в почечных клубочках) и др.

Противосудорожные средства