Історики вважають, що використання допінгу під час Олімпійських ігор почалося з самого дня заснування змагань в 776 р. до н.е. Учасники ігор брали галюциногенні і болезаспокійливі екстракти з грибів, різних трав і вина. Сьогодні ці препарати були б заборонені, проте в давнину, і навіть після відродження Олімпійських ігор в 1896 році, атлетам не заборонялося використовувати зілля, які допомогли б їм перемогти.

До часу перших сучасних Олімпійських ігор в 1896 році спортсмени володіли широким арсеналом засобів фармакологічної підтримки, від кодеїну до стрихніну (який є потужним стимулятором у уколосмертельних дозах).

Одним з яскравих екземплярів використання допінгу є історія американського марафонця Томаса Хікса. У 1904 році, під час змагань у місті Сент-Луїс, Хікс випереджав своїх суперників на кілька кілометрів. Йому ще залишалося подолати понад 20 км, коли він втратив свідомість. Тренери змусили марафонця випити якийсь секретний препарат, після якого Хікс встав і знову побіг. Але через кілька кілометрів він знову впав. Він був знову напоєний, знову встав на ноги і успішно закінчив гонку, отримавши золоту медаль. Пізніше з'ясувалося, що Хікс випив напій, що містив стрихнін, який у помірних дозах є потужним стимулятором.

До 1932 року спринтери експериментували з нітрогліцерином, намагаючись розширити їх коронарні артерії, а пізніше вони почали експериментувати з бензідріном. Але реальним початком сучасної ери допінгу потрібно вважати 1935 рік, коли був створений ін'єкційний тестостерон. Спочатку використовуваний нацистськими докторами для підвищення агресії у солдатів, трохи пізніше він впевнено ввійшов у спорт з олімпійськими атлетами Німеччини в 1936 році на Берлінській Олімпіаді. До цього олімпійські чемпіони використовували оральні препарати тестостерону, але створення ін'єкційного тестостерону було набагато кращі і німецькі спортсмени взяли в той рік все золото.

У 1932 році на спортивний ринок вийшли і амфетаміни. Під час ігор 1930-х років і в 1948 році, спортсмени ковтали пігулки, буквально, жменями. У 1952 році команда ковзанярів проковтнула так багато таблеток, що спортсмени втратили свідомість і були госпіталізовані. Міжнародний Олімпійський Комітет заборонив вживання цих препаратів, проте впродовж десятиліть покладався на совість спортсменів, тренерів та влади країн-учасниць Олімпіад.

У 1940-і роки почали використовуватися стероїди. Під час своєї першої появи на Олімпійських іграх 1952 року, радянська команда важкоатлетів виграла всі можливі медалі в цій категорії. Чутка стверджувала, що спортсмени використовували гормональні стероїди. Так як ці ігри в Гельсінкі вважалися не тільки змаганням між атлетами, а ще ареною боротьби між комунізмом і капіталізмом, тренер американської команди виступив із заявою, що США не будуть відставати від СРСР і стануть змагатися на "рівні умови".

У 1955 році фізіолог Джон Циглер розробив для збірної США з важкої атлетики модифіковану молекулу синтетичного тестостерону з збільшеними анаболічними властивостями. Це був перший штучний анаболічний стероїд - метандростенолон (торгова назва Діанабол).

Винайдений Діанабол скоро став широко доступним і обов'язковим для важкоатлетів, футболістів, бігунів і спортсменів ігрових видів спорту. Його застосування збільшувало синтез білка і допомагало м'язам відновлюватися швидше після важких тренувань. І у спринтерів, і у силових атлетів цей препарат збільшує нервове збудження, що призводить до більш потужних скорочень м'язів. Це є основою для більшої швидкості і кращої реакції.

До початку 1960-х, за словами одного гравця NFL, тренери заповнювали діанаболом салатниці і ставили їх на стіл. Спортсмени жменями брали таблетки і заїдали їх хлібом. Вони називали це "сніданок чемпіонів".

У 1958 році американська фармацевтична компанія почала виробляти анаболічні стероїди. Незважаючи на те, що незабаром з'ясувалося, що ці препарати мають серйозні побічні ефекти, вже було пізно їх відкликати з продажу, так як вони користувалися колосальним попитом у спортсменів.

У 1968 році Міжнародний Олімпійський Комітет ввів процедуру обов'язкових аналізів сечі спортсменів для виявлення допінгу.