L-цистеин и его производные.
Поможем в ✍️ написании учебной работы
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

L-цистеин  относится к соединениям, для которых очень важна степень 

 

очистки. От этого зависит его способность к радиозащите. Но возможности 

 

использования препарата на высокоорганизованных животных ограничены, так 

 

как у собак, облучаемых g-лучами, это вызывало судороги, приступы рвоты и 

 

другие побочные реакции. Подобные вещества эффективны только при 

 

введении незадолго до облучения.

 

В 1951 году были опубликованы данные о том, что декарбоксилированное 

 

производное l-цистеина - b-меркаптоэтиламин (МЭА) обладает способностью 

 

защищать животных от действия ионизирующей радиации в летальной дозе.

 

В одном из опытов собаки облучались g-квантами (Co60 ) и получили дозу 

 

400 р. Им было введено 111 мг/кг МЭА. 50% животных выжило.

 

Л. Ф. Семенов сообщил, что МЭА защищает обезьян от лучевой болезни.

 

В другом опыте мыши облучались 20 минут дозой мощностью 32,5 р/мин. 

 

Результаты эксперимента приведены в таблице.

 

 

Соединение Число животных Препарат (мг/кг) Выжило через 30 дн. Выжило, %
Контроль 20 -------------------------- 1 5
МЭА 20 150 6 30
  20 200 10 50
МЭА+АТФ 20 150+150 13 65

 

 

Таким образом, многочисленные эксперименты подготовили почву для 

 

перенесения исследований в клиники, для изучения действия МЭА на людей.

 

Большинство производных l-цистеина уменьшают эффективную дозу 

 

радиации и ускоряют процессы восстановления. АЭТ, применяемый в 

 

профилактических целях уменьшает повреждение ядерного аппарата клеток.

  

 

Действие МЭА основано на снижении потребления кислорода организмом 

 

при введении препарата.

 

Многие соединения этого класса уменьшают химический мутагенез, и у них 

 

есть общее свойство: по мере увеличения длины углеродной цепи защитное 

 

действие уменьшается.

 

Механизм действия протекторов связан и с явлением синергизма –

 

односторонним или взаимным усилением действия. Эффект от применения 

 

выше у комбинации l -цистеин + цианистый натрий из-за различного действия 

 

препаратов. Также возможно сочетание l -цистеина с гистамином, АТФ,

Na2S2O2 , аминоацетонитрином, пиридоксином.

Амины.

 

По данным Александера, гистамин обеспечивает надежную защиту при 

 

введении 220 мг/кг.

 

5-окситриптамин (серотонин) в смеси с ацетилхолином оказывает более 

 

эффективное действие, чем при введении каждого из них по отдельности. Это 

 

подтверждают эксперименты на макаках-резус.  

 

По некоторым данным аминазин и фенатин облегчают течение лучевой 

 

болезни, а 5-метоксикриптамин (мексамин) защищает кроветворную ткань. 

 

Также защитным действием обладает белок стеллин, выделенный  из ядер 

 

некоторых клеток рыб.

 

Синергизм свойственен сочетаниям l- цистеина с сульфатом, хлоргидратом и

аскорбинатом стеллина.  При введении этих комбинаций выживаемость 

 

подопытных животных составила 70-80%, что значительно выше, чем при 

 

использовании компонентов по отдельности (20% и 20-40%). Метиловый эфир 

стеллина проявляет защитное действие только в смеси.

 

Все амины являются сильными фармакологическими агентами. Например, 

гистамин оказывает действие на кровяные сосуды и кровяное давление, 

 

поэтому его введение в больших количествах опасно. Также все амины 

 

замедляют деструкционные и окислительные процессы в организме.

 

 

Эффективность цианистого натрия подтверждена опытами на мышах и на 

 

собаках (в сочетании с цистеином, 500 р).

 

 

Также радиопротекторами являются цианофорыфурфуролциангидрин,

ацетонциангидрин и многие другие, служащие ингибиторами тканевого 

 

дыхания.

 

 

Нитрат натрия и метгемоглобинобразователи.

 

Одним из важнейших эффектов действия  нитрата натрия является

уменьшение угнетения деления клеток, но он, в сочетании с этиловым

спиртом вызывает расширение капилляров, хотя и повышает процент

выживаемости животных до 90% (мышей). Также эксперименты производились

На собаках.

При образовании метгемоглобина двухвалентное железо превращается в

Дата: 2019-12-10, просмотров: 194.